Немотан: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:

активное вещество - нимодипин 30мг

вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки (Опадри белый ОУ-В-28920): спирт поливиниловый, титана диоксид Е 171, тальк, лецитин (соевый), камедь ксантановая

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 10.3 мм.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин.

Код АТХ С08СA06

Фармакокинетика

При пероральном приеме нимодипин практически полностью всасывается в ЖКТ. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозозависимый характер (90 мг). Абсолютная биодоступность - 5-15%, что объясняется интенсивным метаболизмом нимодипина при первичном прохождении через печень (85-95%). Показатель связывания с белками плазмы крови составляет 97-99%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 мин. после приема внутрь. Период полувыведения нимодипина составляет 1,1-1,7 ч. Период окончательного выведения - 5-10 ч. Метаболизируется в печени путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Нет данных о влиянии нимодипина на активность печеночных ферментов. Нимодипин выводится в виде метаболитов: с мочой - 50%, с желчью - 30%.

Фармакодинамика

Нимодипин - селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное действие. Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Немотан преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. Предотвращает или устраняет спазм кровеносных сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинам и гистамином), кровью или продуктами распада.

- профилактикa ишемических неврологических нарушений после аневризмы субарахноидального кровоизлияния.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Следует избегать приема грейпфрутового сока.

Аневризматическое субарахноидальное кровотечение:

Профилактическое применение у взрослых

Рекомендуемая доза - две таблетки с 4-часовыми интервалами (общая суточная доза - 360 мг) с водой. Профилактическое применение должно начинаться в течение 4-х дней после начала субарахноидального кровотечения и продолжаться в течение 21 дня.

В случае хирургического вмешательства, применение Немотана не должно прекращаться (согласно вышеуказанному режиму дозирования), чтобы завершить 21-дневный курс лечения.

Для пациентов, у которых развиваются побочные реакции, доза должна быть уменьшена по мере необходимости или должно быть прекращено лечение.

Травматическое субарахноидальное кровотечение

Не рекомендуется, так как соотношение пользы к риску применения не установлено.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Серьезно нарушенная функция печени, особенно цирроз печени, может привести к повышенной биодоступности нимодипина из-за снижения ээфекта первого прохождения и снижения метаболического клиренса. Терапевтические эффекты и побочные эффекты, например, снижение кровяного давления, могут быть более выраженными у данной группы пациентов.

В таких случаях дозу следует уменьшить (в зависимости от кровяного давления) или рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы.

Пожилые пациенты

Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.

Педиатрическое население

Безопасность и эффективность нимодипина у пациентов детского и подросткового возраста до 18 лет не были установлены.

При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Нечасто (≥1/1000 и <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергические реакции, сыпь

- головная боль

- тахикардия

- артериальная гипотензия и вазодилатация

- тошнота

Редко (≥1/10000 и <1/1000)

- брадикардия

- илеус

- транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

- реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на месте инфузии

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%.

Часто (≥1/100 и <1/10)

- артериальная гипотензия и вазодилатация

Нечасто (≥1/1000 и <1/100)

- аллергические реакции, сыпь

- головная боль, головокружение

- гиперкинезы, тремор

- сердцебиение, тахикардия

- обморок, отеки

- запор, диарея, флатуленция