Амлодипин: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:
активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 5 мг имеют риску.

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов.
Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80 %. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.
Биотрансформация/выведение
Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Применение у лиц пожилого возраста
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарата.
Фармакодинамика
Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

– артериальная гипертензия
– стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Обычная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут предпочтительно в одно и то же время дня. В зависимости от клинического ответа, возможно повышение дозы до 10 мг/сут.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Амлодипин принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.
Пожилым лицам, лицам с небольшой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлодипина с другими антигипертензивными средствами.
Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.
Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние пациента.
При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и пациентам с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству пациентов необходима доза в 10 мг.
Рекомендуемый дозовый интервал для пациентов с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству пациентов требовалась доза 10 мг в день.
Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Часто
- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость
- ощущение сердцебиения
- отеки
- тошнота, боли в животе
Нечасто
- увеличение/снижение массы тела
- бессонница, лабильность настроения, депрессия, тревожность, тремор, гипестезия, парестезия
- диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения
- звон в ушах
- усталость, астения
- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), артериальная гипотензия
- рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда
- крапивница, зуд
- артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине
- ринит, носовое кровотечение
- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота
мочеиспускания
- нарушение эректильной функции
- дерматит
Очень редко
- гиперплазия десен, панкреатит, гастрит
- лейкопения, тромбоцитопения
- боль в грудной клетке
- гипергликемия
- ангионевротический отек, мультиформная эритема
- инфаркт миокарда, васкулит, приливы крови, одышка
- гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов
(ассоциировалось с холестазом)
- алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи, ксеродермия
- кашель
Неизвестно
- экстрапирамидные нарушения