Биматопрост-Фарматен: инструкция по применению

Один мл раствора содержит:
активное вещество – биматопрост 0.3 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфата гептагидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота хлороводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный водный раствор без видимых частиц.

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Биматопрост.
Код АТХ S01EE03

Фармакокинетика
Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека в условиях in vitro. После офтальмологического применения у взрослых системное действие биматопроста очень низкое, и его аккумуляции со временем не наблюдается. После ежедневного разового закапывания одной капли 0.3 мг/мл раствора биматопроста в оба глаза на протяжении 2 недель максимальная концентрация в крови достигалась через 10 минут после введения дозы и снижалась ниже предела детектирования (0.025 нг/мл) в течение 1.5 часов после закапывания. Средние значения Cmax и AUC 0-24hrs были подобными на 7-й и 14-й дни применения и составляли около 0.08 нг/мл и 0.09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на достижение равновесной концентрации биматопроста в течение первой недели офтальмологического применения.
Биматопрост умеренно распределяется в ткани организма, причем объем системного распределения у человека в равновесном состоянии составлял 0.67 л/кг. В кровотоке человека биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связывание биматопроста с протеинами плазмы составляет около 88 %.
После офтальмологического применения и попадания в системный кровоток основным веществом, циркулирующим в крови, является биматопрост. Затем биматопрост подвергается окислению, N-дезэтилированию и глюкуронидизации с образованием разнообразных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно путем почечной экскреции: до 67 % внутривенно введенной дозы выводилось с мочой и 25 % – с фекалиями. Период полувыведения, который определялся после внутривенного введения, составлял около 45 минут, а общий клиренс из крови – 1.5 л/ч/кг.
Фармакодинамика
Механизм действия биматопроста, направленного на уменьшение внутриглазного давления, основан на увеличении оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и усилении увеосклерального оттока. Снижение внутриглазного давления начинается приблизительно через 4 часа после первого применения, а максимальный эффект достигается приблизительно через 8-12 часов. Эффект поддерживается, по меньшей мере, на протяжении 24 часов.
Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление. Он относится к синтетическим простамидам, структурно подобен простагландину F2α (PGF2α) и не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно открытых биосинтетических веществ, так называемых простамидов. Однако, структура рецептора простамидов еще не установлена.
Имеется ограниченный опыт применения биматопроста у пациентов с открытоугольной глаукомой с псевдоэкфолиативной и пигментной глаукомой, а также у пациентов с хронической закрытоугольной глаукомой после иридотомии.
В клинических исследованиях не наблюдалось клинически значимого влияния препарата на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Показания к применению
- для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых с хронической открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией (в виде монотерапии или в дополнении к лечению бета-адреноблокаторами)

Закапывают по одной капле препарата в пораженный глаз (глаза) один раз в сутки, вечером. Доза не должна превышать одного введения в сутки, поскольку более частое применение препарата может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.
При применении нескольких местных офтальмологических лекарственных препаратов их следует закапывать с 5-минутным интервалом.

Побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и во время пострегистрационных наблюдений, классифицированы согласно частоте и системам органов следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение.
Со стороны органа зрения
Очень часто: конъюнктивальная гиперемия, глазной зуд, рост ресниц.
Часто: точечный поверхностный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, ухудшение зрения, астенопия, конъюнктивальный отек, ощущение чужеродного тела в глазах, сухость глаз, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение/помутнение зрения, усиление пигментации радужки глаз, потемнение ресниц, эритема век, зуд век.
Нечасто: кровоизлияние в сетчатку, увеит, кистозный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция век, периорбитальная эритема, отек век.
Частота неизвестна: изменения периорбитального участка и век, в том числе углубление борозды век, чувство дискомфорта в глазах.
Сосудистые расстройства
Часто: гипертензия.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: астма, обострение астмы, обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
Нечасто: тошнота.
Со стороны кожи и подкожной ткани
Часто: пигментация кожи вокруг глаз.
Нечасто: гирсутизм.
Частота неизвестна: обесцвечивание кожи вокруг глаз.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Нечасто: астения.
Исследования
Часто: отклонения функциональных проб печени.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая признаки и симптомы глазной аллергии, и аллергический дерматит.
Побочные реакции глазных капель, содержащих фосфаты
В очень редких случаях у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы сообщалось о случаях кальцификации роговицы, связанной с применением глазных капель, содержащих фосфаты.