Аэртал Караганда

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг

1 пакетик препарата содержит

активное вещество: ацеклофенак 100 мг,

вспомогательные вещества: сорбитол, натрия сахаринат, аспартам, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), ароматизатор молочный, ароматизатор карамельный, ароматизатор кремовый.

Порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.

Код АТХ M01AB16

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,25 – 3 часа после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако, не влияет на степень абсорбции.

Распределение

Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет почти 30 литров.

Выведение

Средний период полувыведения составляет 4 – 4,3 часа. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно две трети введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизменном виде.

Возможно, ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, роль которого в клинической активности препарата, по-видимому, незначительна. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.

Характеристики в разных группах пациентов

У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.

У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приёма ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного применения ацеклофенака, в котором применялась доза 100 мг препарата 1 раз в сутки, не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и у пациентов, не страдающих этим заболеванием.

У пациентов со слабо или умеренно выраженной почечной недостаточностью клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.

Фармакодинамика

Ацеклофенак представляет собой нестероидное соединение, обладающее противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов- ключевого  фермента обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Ацеклофенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Ацеклофенак относится к неселективным нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) с преимуществнным подавлением активности ЦОГ-2 и в меньшей степени воздействует на ЦОГ-1, участвующую  в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.  Благодаря данному факту, Аэртал имеет высокий профиль безопасности в отношении гастроинтестинальных побочных эффектов.