Агалатес Астана

Мочеполовая система и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Каберголин.

Код АТХ G02CB03

- предотвращение физиологической лактации после родов и подавление уже установившейся послеродовой лактации:

1) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;

2) после рождения мертвого плода или аборта

Агалатес предотвращает физиологическую лактацию путем подавления секреции пролактина.

- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, таких как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея;

- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией, которые представляют собой ключевые патологии в вышеупомянутых клинических состояниях.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, а также к любым алкалоидам спорыньи

- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, глюкозо- галактозная мальабсорбция

- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия

- наличие в анамнезе заболеваний, связанных с фиброзом (легочный, перикардиальный или ретроперитонеальный фиброз)

- при длительном лечении признаки сердечной вальвулопатии по данным эхокардиографии до лечения

- детский возраст до 16 лет

Общая информация.

Каберголин как и другие производные алкалоидов спорыньи следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения, наличие в анамнезе тяжелых психических заболеваний, особенно психозов, ментальных расстройств в анамнезе.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы и галактозы, принимать Агалатес не следует.

Сообщалось о серьезных нежелательных явлениях, таких как гипертензия, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические расстройства у женщин, получавших лечение каберголином для предотвращения лактации после родов. У некоторых пациентов развитию судорог или инсульта предшествовала сильная головная боль и/или преходящее нарушение зрения. Во время лечения необходимо тщательно контролировать артериальное давление. При развитии артериальной гипертензии, подозрительной боли в груди, тяжелой, прогрессирующей или постоянной головной боли (с нарушением зрения или без него) или признаков токсического воздействия на центральную нервную систему лечение каберголином необходимо прекратить и незамедлительно обследовать пациента.

Печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом Агалатес, следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах, после однократного приема препарата в дозе 1 мг значение AUC было выше, чем у здоровых добровольцев и лиц с менее выраженным нарушением функции печени.

Ортостатическая гипотензия

После приема каберголина может развиться ортостатическая гипотензия. На фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие, каберголин следует применять с осторожностью.

Фиброз и сердечная вальвулопатия, а также предположительно связанные с ними родственные клинические феномены

После длительного применения производных алкалоидов спорыньи, являющихся агонистами рецепторов 5HT_2B, например каберголина, наблюдались состояния, протекающие с фиброзом тканей и воспалением серозных оболочек, такие как плеврит, экссудативный плеврит, плеврофиброз, легочной фиброз, перикардит, экссудативный перикардит, фиброз одного или нескольких сердечных клапанов (аортального, митрального и трехстворчатого) или ретроперитонеальный фиброз. В некоторых случаях интенсивность симптомов или проявлений сердечной вальвулопатии уменьшалась после отмены каберголина.

При развитии экссудативного плеврита/плеврофиброза было зарегистрировано увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) выше нормы. В случае необъяснимого патологического увеличения СОЭ рекомендуется выполнение рентгенографии органов грудной клетки.

При кумуляции дозы каберголина наблюдались случаи вальвулопатии, в связи с этим, для лечения следует использовать наименьшую эффективную дозу препарата. Врач при каждом осмотре пациента должен оценивать потенциальные риск и пользу при применении каберголина с целью определения необходимости его дальнейшего продолжения.

До начала длительного лечения препаратом

Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно- сосудистой системы, включающее эхокардиографию.

Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.

Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.

В процессе длительного лечения

Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.

Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на следующие признаки и симптомы:

• плевро легочные заболевания, которые могут проявляться симптомами диспноэ, одышкой, непрекращающемся кашлем или болью в грудной клетке;
• почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
• сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинико-диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.

При проведении эхокардиографии и выявлении клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.

Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.

Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.

Сонливость или внезапное засыпание

Применение каберголина сопровождалось развитием сонливости. Применение агонистов дофамина может сопровождаться эпизодами внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Агалатес или прекратить терапию.

Предотвращение и подавление физиологической лактации

Каберголин, как и другие производные алкалоидов спорыньи, не следует назначать женщинам с обусловленной беременностью артериальной гипертензией, например с преэклампсией или послеродовой гипертензией, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск, связанный с лечением.

Во избежание возникновения постуральной гипотензии у кормящих грудью матерей, получающих каберголин для подавления лактации, его разовая доза не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией

В связи тем, что гиперпролактинемия с аменореей или галактореей и бесплодием может наблюдаться при опухолях гипофиза, до начала лечения каберголином функция этой железы должна быть всесторонне исследована.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

До начала лечения каберголином следует исключить наличие беременности. В связи со все еще недостаточным опытом клинического применения каберголина и его длинным периодом полувыведения, в качестве меры предосторожности после появления овуляторных циклов женщинам, планирующим беременность, рекомендуется прекратить прием каберголина за один месяц до предполагаемого зачатия.

Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим наступлениебеременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата и до повторного наступления ановуляции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психические расстройства

За пациентами следует вести регулярное наблюдение с целью выявления признаков расстройств контроля над побуждениями. Пациенты и лица, осуществляющие за ними уход, должны быть осведомлены о том, что во время лечения дофаминовыми агонистами, в том числе Агалатесом, возможно возникновение поведенческих симптомов расстройств контроля над побуждениями, включая патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, импульсивное обжорство и компульсивное переедание. При возникновении этих симптомов следует рассмотреть возможность уменьшения дозы и постепенной отмены препарата.

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), так как они могут ослабить действие Агалатеса, направленное на снижение уровня пролактина.

Каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками- макролидами (например, эритромицином), так как это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.