Актипрол Алматы

Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Бензамиды. Амисульприд.
Код АТХ N05AL05

- лечение шизофрении

- гиперчувствительность к активному компоненту или любому из вспомогательных веществ
- сопутствующие пролактинзависимые опухоли, в том числе пролактинома гипофиза или рак молочной железы)
- больные с известной феохромоцитомой и при подозрении на нее
- врожденное удлинение интервала QT
- период лактации
- сопутствующая терапия леводопой
- сопутствующая терапия препаратами, которые могут удлинять интервал QT
- сопутствующая терапия препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes)
- совместное применения с антиаритмическими препаратами класса Ia, такие как хинидин и дизопирамид
- совместный прием с антиаритмическими препаратами III класса, такие как амиодарон и соталол
- одновременное применение с такими препаратами, как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, метадон, вводимый в/в эритромицин, вводимый в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин
- детский возраст до 15 лет в связи с отсутствием клинических данных
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента
Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Седативные препараты
Следует учитывать, что многие препараты или вещества могут оказывать дополнительное подавляющее воздействие на центральную нервную систему и приводят к снижению концентрации внимания. Это необходимо учитывать пациентам, принимающим амисульприд. К ним относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства, а также замещающие препараты), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (например, мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H₁-антигистаминные средства, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.
Препараты, вызывающие пируэтную желудочковую тахикардию
Подобная тяжелая аритмия может вызываться рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и неантиаритмических. Гипокалиемия (см. «Препараты, снижающие уровень калия») является стимулирующим фактором, так же как и брадикардия (см. «Препараты, вызывающие брадикардию»), или существующее врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Лекарственные средства, которые могут вызывать это нежелательное явление, включают антиаритмические препараты класса IA и III, а также некоторые нейролептики. Также включают другие препараты, не принадлежащие к этим классам.
Доластерон, эритромицин, спирамицин и винкамин имеют отношение к такому взаимодействию только в случае их внутривенного введения.
В целом, одновременное применение двух препаратов, способных вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, противопоказано.
Однако, некоторые из этих препаратов, использование которых неизбежно, являются исключениями, и просто не рекомендуются для использования в сочетании с другими торсадогенными препаратами: метадон, гидроксихлорохин, противопаразитарные препараты (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин), нейролептики.
Однако циталопрам, эсциталопрам, домперидон и гидроксизин и пипераквин не являются этими исключениями, поэтому одновременный прием со всеми торсадогенными препаратами противопоказан.
Противопоказанные комбинации
Неантипаркинсонические агонисты допамина (каберголин, хинаголид)
Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.
Циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин, пиперакин
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Комбинации нерекомендуемые для приема
Противопаразитарные препараты, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Лечение одним из двух препаратов следует по возможности прекратить. При невозможности избежать совместного приема, перед началом лечения следует проверить интервал QT и обеспечить контроль электрокардиограммы (ЭКГ).
Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин, толкапон)
Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.
Агонисты дофамина могут спровоцировать или усилить психотические расстройства. Если применение нейролептика в связи с болезнью Паркинсона необходимо пациенту, принимающему агонисты дофамина, следует постепенно уменьшить дозу агониста дофамина и затем полностью отменить его (при резкой отмене агонистов дофамина повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома).
Прочие препараты, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид), другие лекарственные препараты, такие как соединения мышьяка, дифеманил, доласетрон в/в, эритромицин в/в, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин в/в, моксифлоксацин, спирамицин в/в, торемифен, вандетаниб.
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Прочие нейролептики, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию (хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол).
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Алкоголь (напитки или вспомогательные вещества)
Алкоголь усиливает седативный эффект, вызванный данным лекарственным средством.
Нарушение внимания создает опасность для людей, управляющих автотранспортом и работающих с механизмами. Следует избегать употребления спиртных напитков или лекарств, содержащих этиловый спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм эффектов между леводопой и нейролептиками. У пациентов с болезнью Паркинсона должны использоваться минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.
Метадон
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Оксибат натрия
Подавляющее действие на центральную нервную систему усиливается. Нарушенная бдительность может сделать управление механизмами и вождение транспортных средств опасным.
Гидроксихлорохин
Повышен риск желудочковых аритмий, в особенности желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Комбинации, требующие осторожности при применении
Анагрелид
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. При совместном применении этих препаратов требуется клинический контроль и отслеживание ЭКГ.
Азитромицин, ципрофлоксацин, кларитромицин, левофлоксацин, норфлоксацин, рокситромицин
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. При совместном приеме этих препаратов требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.
Бета-блокаторы у пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Кроме того, существует сосудорасширяющее действие и риск гипотонии, особенно постуральный (аддитивный эффект). Требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты, вызывающие брадикардию (в частности, антиаритмические препараты IA класса, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты)
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты, снижающие уровень калия (калийвыводящие диуретики в монотерапии или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В (в/в))
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Перед назначением амисульприда следует устранить гипокалиемию и установить клинический, ЭКГ-контроль, а также контроль уровня электролитов.
Литий
Риск психоневрологических проявлений, злокачественного нейролептического синдрома или отравления литием. Требуется проводить регулярный клинический контроль, а также контроль результатов лабораторных тестов, в особенности на начальном этапе совместного приема.
Ондансетрон
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Требуется клинический, и ЭКГ контроль при совместном приеме.
Комбинации, которые следует принять во внимание
Другие седативные препараты
Подавляющее действие на центральную нервную систему усиливается.
Нарушение концентрации внимания может сделать опасным вождение машины или управление механизмами.
Орлистат
Риск неэффективности лечения при приёме лекарства параллельно с орлистатом.

Потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром
Как и в случае с другими нейролептическими средствами возможно возникновение потенциально смертельного осложнения как злокачественный нейролептический синдром, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, автономной нестабильностью, нарушением сознания, повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК). При возникновении гипертермии, в частности, при приеме высокой суточной дозы, все антипсихотические препараты, в том числе амисульприд, следует прекратить.
Удлинение интервала QT
Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Такой эффект, повышающий риск возникновения серьезных желудочковых аритмий, в частности, пируэтной желудочковой тахикардии, усиливается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией или врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (при совместном приеме с лекарственным препаратом, который удлиняет интервал QT).
Поэтому, в зависимости от клинического статуса пациента, рекомендуется до применения препарата убедиться в отсутствии факторов риска развития аритмии таких как:
- брадикардия менее 55 уд/мин
- гипокалиемия
- врожденное удлинение интервала QT
- постоянное применение лекарственного препарата может привести к выраженной брадикардии (<55 уд/мин), гипокалиемии, замедлению внутрисердечной проводимости или удлинению интервала QT.
Необходимо проводить ЭКГ в качестве первоначальной оценки пациентов, нуждающихся в длительном лечении нейролептическими препаратами.
Инсульт
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, принимавших определенные атипичные антипсихотические препараты, риск цереброваскулярных событий был в 3 раза выше, чем в группе, получавшей плацебо. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска при применении с другими антипсихотическими препаратами или у иных групп пациентов. Лекарственный препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Пожилые пациенты с деменцией
Увеличивается риск смертности у пожилых пациентов, страдающих психозом, связанным с деменцией, принимающих антипсихотические препараты.
Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средняя продолжительность - 10 недель), проведенных среди пациентов, принимавших, главным образом, атипичные антипсихотические препараты, показал увеличение риска наступления смерти в 1,6-1,7 раза у пациентов, получавших лекарственные препараты, по сравнению с группой плацебо.
После основного лечения продолжительностью 10 недель риск смерти составил 4,5% в группе, получавшей лекарственные препараты, по сравнению с 2,6% в группе, принимавшей плацебо.
Несмотря на это, в клинических испытаниях с атипичными антипсихотическими препаратами причины смерти варьировали, большинством причин смерти были либо сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) либо инфекционные заболевания (например, пневмония).
Обсервационные исследования показывают, что лечение типичными антипсихотическими препаратами может приводить к увеличению смертности, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами.
Влияние приема антипсихотических препаратов и индивидуальных особенностей пациентов на увеличение смертности в эпидемиологических исследованиях неясно.
Венозная тромбоэмболия
При приеме антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получавших антипсихотические препараты, часто возникали факторы риска развития ВТЭ, необходимо определить любые потенциальные факторы риска развития ВТЭ до и во время лечения препаратом Актипрол и при необходимости принять профилактические меры.
Гипергликемия/метаболический синдром
У пациентов, принимавших некоторые антипсихотические препараты, в том числе амисульприд, были зарегистрированы случаи развития гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе, а также случаи возникновения или усугубления сахарного диабета.
Пациенты, получающие Актипрол, должны находиться под клиническим и лабораторным наблюдением, соответствующим действующим рекомендациям. Особое внимание следует уделять пациентам с сахарным диабетом или факторами риска развития диабета.
Эпилептические приступы
Амисульприд может приводить к снижению судорожного порога. Поэтому пациенты, страдающие эпилепсией, должны проходить тщательное наблюдение во время лечения препаратом Актипрол.
Особые группы пациентов
Поскольку амисульприд выводится почками, для пациентов с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу или подобрать альтернативное лечение. Данные о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют.
С особой осторожностью следует назначать амисульприд, как и все нейролептики, пациентам пожилого возраста в связи с потенциальным риском седации и гипотензии. Снижение дозы может также потребоваться у пожилых пациентов с почечной недостаточностью.
Болезнь Паркинсона
С особой осторожностью следует назначать амисульприд, как и все нейролептики, пациентам с болезнью Паркинсона в связи с риском прогрессирования заболевания. Амисульприд следует назначать только в случаях крайней необходимости лечения нейролептиками.
Синдром отмены
Описаны симптомы, возникшие после внезапного прекращения приема высоких доз нейролептиков, включая тошноту, рвоту и бессонницу. Также могут наблюдаться рецидивы психотических симптомов, сообщалось о случаях непроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Таким образом, рекомендуется постепенная отмена лечения амисульпридом.
Гиперпролактинемия
Амисульприд может увеличивать уровень пролактина. Таким образом, пациенты при наличии в анамнезе гиперпролактинемии и/или с потенциально пролактинзависимой опухолью, должны наблюдаться тщательным образом во время лечения амисульпридом.
Доброкачественная опухоль гипофиза
Амисульприд может увеличивать уровни пролактина. Во время терапии амисульпридом наблюдались случаи доброкачественных опухолей гипофиза, таких как пролактинома. В случае очень высоких уровней пролактина или клинических признаков опухоли гипофиза (таких как дефект поля зрения и головная боль), следует провести МРТ гипофиза. Если диагноз опухоль гипофиза подтверждён, лечение амисульпридом необходимо прекратить.
Гепатотоксичность
При применении амисульприда отмечалась тяжёлая гепатотоксичность. Пациентов следует информировать о том, что любые признаки, такие как астения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха, немедленно должны быть сообщены врачу. Необходимо немедленно провести лабораторные исследования, в том числе клиническое обследование и функциональные пробы печени.
Прочее
При применении нейролептиков, в том числе препарата Актипрол, были зарегистрированы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Возникновение инфекции или лихорадки неясной этиологии может свидетельствовать о лейкопении и требует немедленного проведения анализа крови.
Лекарственный препарат не рекомендуется принимать в сочетании с алкоголем, дофаминэргическими антипаркинсоническими препаратами, противопаразитарными препаратами, способными вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, метадоном, леводопой, прочими нейролептическими веществами и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, натрия оксибатом и гидроксихлорохином.
Вспомогательные вещества
Лекарственный препарат содержит лактозу. Его применение не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.