Альфа Нормикс Караганда

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные / противомикробные препараты. Кишечные противомикробные препараты. Антибактериальные препараты. Рифаксимин.

Код АТХ: А07АА11

- острые и хронические кишечные инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными бактериями; диарейный синдром;

- диарея, вызванная нарушением равновесия микробной флоры кишечника (летняя диарея, диарея путешественников, энтероколит);

- пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте;

- вспомогательное средство в лечении гипераммониемии.

- повышенная чувствительность к активному веществу рифаксимину, рифамицинам или любому из вспомогательных веществ рифамицинам или любому из вспомогательных веществ;

- случаи кишечной непроходимости, в том числе частичной непроходимости, тяжелые язвенные поражения кишечника;

- диарея, осложненная лихорадкой или наличием крови в стуле.

Применение рифаксимина следует прекратить, если симптомы диареи ухудшаются или сохраняются более 48 часов, и следует рассмотреть альтернативную терапию антибиотиками.

Опыт применения рифаксимина одновременно с другими антибактериальными препаратами группы рифамицина, применяющимися для лечения системных бактериальных инфекций, отсутствует.

Данные исследований in vitro свидетельствуют, что рифаксимин не ингибирует основные ферменты цитохрома Р450 (1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4), отвечающие за метаболизм лекарственных препаратов. В исследованиях индукции in vitro рифаксимин не вызывал индукцию CYP1A2 и CYP2B6, но служил слабым индуктором изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

В клинических исследованиях лекарственных взаимодействий, проведенных при участии здоровых добровольцев, было показано, что рифаксимин существенно не влияет на фармакокинетику субстратов фермента CYP3A4. Однако у пациентов с нарушением функции печени нельзя исключать вероятность того, что рифаксимин может снижать эффективность одновременно принимаемых субстратов фермента CYP3A4 (например, варфарина, противоэпилептических и антиаритмических средств, оральных контрацептивов), что обусловлено увеличением системного действия рифаксимина у таких пациентов по сравнению со здоровыми добровольцами.

При назначении рифаксимина пациентам, принимающим варфарин, сообщалось как о снижении, так и увеличении значения международного нормализованного отношения. Если такое совместное применение необходимо, следует проводить тщательный мониторинг значения международного нормализованного отношения, добавляя или отменяя рифаксимин. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Результаты исследования in vitro позволяют предположить, что рифаксимин является субстратом с умеренным сродством к гликопротеину-Р (P-gp) и что он метаболизируется при участии фермента CYP3A4. Неизвестно, может ли усиливать системное действие рифаксимина одновременный прием с препаратами, ингибирующими CYP3A4.

У здоровых добровольцев одновременный прием разовой дозы 600 мг циклоспорина, являющегося сильным ингибитором гликопротеина-Р, и разовой дозы 550 мг рифаксимина приводил к 83-кратному и 124-кратному увеличению значений C_max и AUC_∞ для рифаксимина. Клиническое значение такого усиления системного действия неизвестно.

В исследованиях in vitro изучался потенциал лекарственных взаимодействий, происходящих на уровне транспортных систем. Результаты этих исследований позволяют предположить, что клинические взаимодействия между рифаксимином и другими соединениями, которые выводятся при участии P-gp и других транспортных белков (MRP2, MRP4, BCRP и BSEP), маловероятны.

В случае одновременного применения рифаксимин следует принимать, по меньшей мере, через 2 часа после приема активированного угля.