Амарил Караганда

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ A10BB12

- для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, или к другим препаратам сульфонилмочевины или сульфаниламидов

- сахарный диабет 1 типа

- диабетическая кома

- кетоацидоз

- тяжелые нарушения функции почек или печени. В случае, тяжелого нарушения функции почек или печени, необходимо перейти к инсулину

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Амарил^® нужно принимать непосредственно до или во время еды.

При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение препаратом Амарил^® может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.

Клиническая картина приступа тяжёлой гипогликемии может напоминать картину инсульта.

Симптомы практически всегда могут быть сразу купированы путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычного количества сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях даже госпитализация.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

- нежелание или (более часто у пожилых пациентов) неспособность пациента к взаимодействию с работниками здравоохранения

- недостаточное питание, нерегулярное принятие пищи, пропуск приёмов пищи или периоды голодания

- изменения диеты

- отсутствие баланса между физическими нагрузками и потреблением углеводов

- употребление алкоголя особенно в сочетании с пропуском приёмов пищи

- нарушения функции почек

- серьёзные нарушения функции печени

- передозировка препаратом Амарил^®

- некоторые некомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (как, например, при определённых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности аденогипофиза или коры надпочечников)

- одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

При лечении препаратом Амарил^® требуется регулярный контроль уровней глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.

Во время лечения препаратом Амарил^® требуется регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.

К настоящему времени не накоплено опыта применения препарата Амарил^® у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.

У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Препарат Амарил^® содержит моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление его гипогликемического действия. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом (или по его предписанию).

Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что одновременный прием с индукторами изофермента CYP2C9 (например, рифампицином) или ингибиторами (например, флуконазолом) оказывает влияние на его метаболизм.

Согласно результатам исследования лекарственного взаимодействия in vivo, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) глимепирида повышается приблизительно в 2 раза в присутствии флуконазола, одного из мощных ингибиторов CYP2C9.

Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.

Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев может наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон

- инсулин и пероральные противодиабетические препараты, такие как метформин

- салицилаты и парааминосалициловая кислота

- анаболические стероиды и мужские половые гормоны

- хлорамфеникол, сульфонамиды пролонгированного действия, тетрациклины, антибиотики группы хинолонов и кларитромицин

- кумариновые антикоагулянты

- фенфлурамин

- дизопирамид

- фибраты

- ингибиторы АКФ

- флуоксетин, ингибиторы МАО

- аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон

- симпатолитики

- циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид

- миконазол, флуконазол

- пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы)

- тритокалин.

Ослабление гипогликемического действия и, следовательно, повышение уровня глюкозы в крови может возникнуть в случае приема одного из следующих лекарственных препаратов, например:

- эстрогены и прогестогены

- салуретики, тиазидные диуретики

- гормоны щитовидной железы, глюкокортикоиды

- производные фенотиазина, хлорпромазин

- адреналин и симпатомиметики

- никотиновая кислота (в высоких дозах) и производные никотиновой кислоты

- слабительные средства (при длительном применении)

- фенитоин, диазоксид

- глюкагон, барбитураты и рифампицин

- ацетазоламид.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под воздействием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергического противодействия гипогликемии могут быть сниженными или отсутствовать.

Употребление спиртных напитков может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама.