Амитриптилин-ТК Астана

Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Амитриптилин.

Код ATХ N06AA09

- лечение депрессивного расстройства у взрослых

- лечение невропатической боли у взрослых

- профилактическое лечение хронической головной боли напряжения

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- любая степень блокады сердца или нарушения сердечного ритма и недостаточность коронарного кровообращения

- сопутствующее лечение ингибиторами МАО (моноаминоксидаза)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- тяжелые заболевания печени

Перед приемом Амитриптилина ТК проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Сердечные аритмии и тяжелая гипотензия могут возникать при приеме высоких доз. Они также могут возникать у пациентов с уже существующими сердечными заболеваниями, принимающих обычные дозировки.

Удлинение интервала QT.

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и аритмии в постмаркетинговый период. С осторожностью рекомендуется применять у пациентов со значительной брадикардией, у пациентов с некомпенсированной сердечной недостаточностью или у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. Электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), как известно, являются состояниями, повышающими проаритмический риск.

Анестетики, вводимые во время терапии три/тетрациклическими антидепрессантами, могут увеличивать риск аритмий и гипотонии. По возможности прекратите прием данного лекарственного препарата за несколько дней до операции. Если неотложная операция неизбежна, анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент проходит такое лечение. Необходима предельная осторожность при назначении амитриптилина пациентам с гипертиреозом или тем, кто принимает препараты для лечения щитовидной железы, поскольку есть вероятность возникновения сердечных аритмий. Пациенты пожилого возраста особенно подвержены ортостатической гипотензии.

Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом, параноидальной симптоматикой и запущенными заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, стенозом привратника и паралитической кишечной непроходимостью. У пациентов с редким заболеванием передней камеры глаза и узкого угла камеры глаза могут быть спровоцированы приступы острой глаукомы из-за расширения зрачка.

Суицид / суицидальные мысли

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (событий, связанных с самоубийством). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор пока не наступит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может возрасти на ранних стадиях улучшения состояния.

Известно, что пациенты, у которых в анамнезе были события, связанные с суицидом, или пациенты, проявлявшие значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения.

Тщательное наблюдение за пациентами, особенно из группы высокого риска, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних этапах лечения и после изменения доз. Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение, суицидальное поведение или мысли и необычные изменения в поведении, а также немедленно обращаться за медицинской помощью, если эти симптомы присутствуют.

У маниакально-депрессивных людей может произойти переход к маниакальной фазе; В случае перехода пациента в маниакальную фазу прием амитриптилина следует прекратить.

Как описано для других психотропных средств, амитриптилин может изменять ответы на инсулин и глюкозу, что требует корректировки противодиабетической терапии у пациентов с диабетом; кроме того, депрессивное заболевание само по себе может повлиять на баланс глюкозы у пациентов.

Сообщалось о гиперпирексии при приеме трициклических антидепрессантов в сочетании с холинолитиками или нейролептическими препаратами, особенно в жаркую погоду.

После длительного приема резкое прекращение терапии может вызвать симптомы отмены, такие как головная боль, недомогание, бессонница и раздражительность.

Амитриптилин следует с осторожностью назначать пациентам, получающим СИОЗС

Дети

Долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития отсутствуют.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные A (моклобемид) и B (селегилин)) - риск «серотонинового синдрома».

Одновременное назначение амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать серотониновый синдром (сочетание симптомов, возможно, включая возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). Лечение амитриптилином можно начинать через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО и минимум через один день после отмены обратимого моклобемида. Лечение ингибиторов МАО можно начинать через 14 дней после отмены амитриптилина

Комбинации, которые не рекомендуются

Симпатомиметические средства: Амитриптилин может усиливать сердечно-сосудистые эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина (например, содержащихся в местных и общих анестетиках и деконгестантах).

Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут противодействовать гипотензивным эффектам гипотензивных средств центрального действия, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдопа. Желательно пересмотреть всю антигипертензивную терапию во время лечения трициклическими антидепрессантами.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты могут усиливать действие этих препаратов на глаза, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь; их одновременного использования следует избегать из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии и т. д.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая антиаритмические средства, такие как хинидин, антигистаминные препараты астемизол и терфенадин, некоторые нейролептики (особенно пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол, могут повышать вероятность желудочковых аритмий при приеме трициклических антидепрессантов.

Соблюдайте осторожность при одновременном применении амитриптилина и метадона из-за возможности аддитивного воздействия на интервал QT и повышенного риска серьезных сердечно-сосудистых событий, заболеваний.

Также рекомендуется с осторожностью применять амитриптилин и диуретики, вызывающие гипокалиемию (например, фуросемид).

Тиоридазин: следует избегать одновременного приема амитриптилина и тиоридазина (субстрат CYP2D6) из-за ингибирования метаболизма тиоридазина и, как следствие, увеличения риска сердечных побочных эффектов.

Трамадол: одновременный прием трамадола (субстрата CYP2D6) и трициклическихантидепрессантов, таких как амитриптилин, увеличивает риск судорог и серотонинового синдрома. Кроме того, эта комбинация может ингибироватьметаболизм трамадола в активный метаболит и, таким образом, увеличивать концентрации трамадола, потенциально вызывая опиоидную токсичность. Противогрибковые препараты, такие как флуконазол и тербинафин, увеличиваютконцентрацию амитриптилина в сыворотке крови и повышают их токсичность. Возможны синкопальные состояния из-за синдрома удлиненного интервала QT с развитием желудочковой тахикардии типа «Torsadedepointes».

Комбинации, требующие мер предосторожности при использовании

Средства, влияющие на ЦНС: Амитриптилин может усиливать седативный эффект алкоголя, барбитуратов и других депрессантов ЦНС.

Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, в основном метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 печени CYP2D6 и CYP2C19, которые являются полиморфными в популяции. Другие изоферменты, участвующие в метаболизме амитриптилина, - это CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9.

Ингибиторы CYP2D6: изофермент CYP2D6 может подавляться различными препаратами, например нейролептики, ингибиторы обратного захвата серотонина, бета-блокаторы и антиаритмические средства. Примеры сильных ингибиторов CYP2D6 включают бупропион, флуоксетин, пароксетин и хинидин. Эти препараты могут вызывать значительное снижение метаболизма трициклических антидепрессантов и заметное повышение концентрации в плазме. Следует рассмотреть возможность мониторинга уровней антидепрессантов в плазме всякий раз, когда их назначают одновременно с другим препаратом, который, как известно, является сильным ингибитором CYP2D6. Может потребоваться корректировка дозы амитриптилина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении амитриптилина с дулоксетином, умеренным ингибитором CYP2D6.

Другие ингибиторы цитохрома P450: циметидин, метилфенидат и блокаторыкальциевых каналов (например, дилтиазем и верапамил) могут повышать уровни трициклических антидепрессантов в плазме и вызывать сопутствующую токсичность. Противогрибковые препараты, такие как флуконазол (ингибитор CYP2C9) и тербинафин (ингибитор CYP2D6), повышают уровни амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови. Изоферменты CYP3A4 и CYP1A2 метаболизируют амитриптилин вменьшей степени. Однако было показано, что флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2) увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме, и этой комбинации следует избегать.

Клинически значимых взаимодействий можно ожидать при одновременномприменении амитриптилина и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимноподавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению порога судорог и развитию судорог. Может потребоваться корректировка дозировки этих препаратов.

Индукторы цитохрома P450: пероральные контрацептивы, рифампицин, фенитоин, барбитураты, карбамазепин и зверобой (Hypericum perforatum) могут увеличивать метаболизм трициклических антидепрессантов и приводить к снижению уровня трициклических антидепрессантов в плазме и снижению антидепрессивного ответа.

В присутствии этанола концентрации свободного амитриптилина в плазме и концентрации нортриптилина увеличивались.

Вальпроат натрия и вальпромид могут повышать концентрацию амитриптилина в плазме. Поэтому рекомендуется клинический мониторинг за состоянием пациентов.