Ампициллин Усть-Каменогорск

Один флакон содержит

активное вещество – ампициллина натриевая соль (в пересчёте на ампициллин) 0.5 г

Белый или почти белый порошок

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин.

Код АТХ J01CA01

Фармакокинетика

Распределение

Ампициллин широко проникает в ткани и жидкости организма, проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (только 5% концентрации ампициллина в плазме диффундирует в цереброспинальную жидкость при невоспаленных мозговых оболочках), проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек, концентрация ампициллина может увеличиться до 50% концентрации ампициллина в плазме.

Связывание белка сыворотки составляет 17-20%. Очевидный объем распределения составляет около 15 л. Период полувыведения составляет 50-60 минут.

После перорального введения 1000 мг ампициллина пиковые уровни в плазме около 5 мг / л достигаются через 90-120 мин. После внутримышечной инъекции пиковые уровни в плазме достигаются через 30-60 мин.

Метаболизм

Метаболизм препарата происходит в печени.

Ампициллин частично метаболизируется до неактивных метаболитов.

Выделение

Ампициллин выводится преимущественно почками, частично желчью и фекалии. После перорального введения около 40% дозы восстанавливается без изменений в моче. После парентерального введения около 73 +/- 10% вводимой дозы выводится из организма без изменений в мочу от 0 до 12 часов. До 10% дозы удаляется в виде продуктов биотрансформации.

Период полувыведения составляет около 50-60 минут. При олигоурии, нарушении выделительной функции почек период полувыведения увеличивается и может быть продлен до 8-20 часов. Период полувыведения также увеличивается у новорожденных (от 2 до 4 часов). Почечный клиренс ампициллина составляет около 194 мл / мин после внутривенного введения.

Фармакодинамика

Механизм действия ампициллина основан на ингибировании синтеза клеточной стенки делящихся бактерий (в фазе роста) посредством блокады пенициллин-связывающих белков (penicillin-binding proteins, ПСБ), таких как транспептидаза. Это приводит к бактерицидному действию препарата.

Механизмы развития резистентности

Устойчивость к ампициллину может быть обусловлена следующими механизмами:

- инактивация бета-лактамазами, ампициллин не активен в отношении бактерий, образующих бета-лактамазу. Некоторые виды бактерий образуют бета-лактамазы, поэтому эти виды устойчивы к ампициллину (например, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae);

- снижение аффинности PBP с ампициллином: приобретенная резистентность пневмококков и других стрептококков обусловлены изменением ПСБ в результате мутации. Однако метициллин (оксациллин)-резистентные стафилококки устойчивы из-за образования дополнительного ПСБ со сниженной аффинностью к ампициллину;

- недостаточность проникновения ампициллина через внешнюю клеточную стенку грамотрицательной бактерии могут привести к недостаточному ингибированию ПСБ;

- эффлюксные насосы могут активно выводить ампициллин из клетки.

Встречается частичная или полная перекрёстная устойчивость ампициллина с амоксициллином и в определенной степени с другими пенициллинами и цефалоспоринами.

Ампициллин, антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, активен в отношении следующих микроорганизмов

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae (в т.ч., штаммы, промежуточно-чувствительные к пенициллину)

Streptococcus pyogenes

Streptococci of the «группы Viridans»

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Другие микроорганизмы

Gardnerella vaginalis

Виды микроорганизмов, на которые может развиться резистентность, умеренно активен в отношении

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecium

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Анаэробные микроорганизмы

Prevotella spp.

Устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Ureaplasma urealyticum

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- осложненный острый бактериальный синусит

- эндокардит

- пиелонефрит

- цистит

- инфекций органов брюшной полости

- инфекции органов малого таза (гинекологические)

- листериозный менингит, при применении в сочетании с аминогликозидами.

При применении руководствоваться официальным руководством по надлежащему использованию антибактериальных средств.