100 г геля содержат:
активное вещество – тестостерон – 1,62 г
вспомогательные вещества: изопропил миристат, этанол 96%, карбомер 980, 0.1 М раствор натрия гидроксид, вода очищенная.
Прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.
Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены.
Производные 3-оксоандростена. Тестостерон.
Код АТХ G03BA03
Фармакокинетика
Степень абсорбции тестостерона при нанесении Андрогеля 16,2 мг на кожу варьирует в пределах от 1% до 8,5%.
После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.
Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первого часа после применения препарата, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентрации тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения уровня эндогенного тестостерона. Таким образом, трансдермальное введение помогает избежать появление пиков концентрации тестостерона в крови, которые возникают после инъекций. В отличие от пероральных андрогенов, данный способ применения не вызывает повышения концентрации стероидов в печени выше физиологических значений.
Применение препарата Андрогель 16, 2 мг/г в дозе 5 г, вызывает среднее увеличение уровня тестостерона в плазме приблизительно на 2,3 нг/мл (8,0 нмоль /л).
После прекращения лечения уровень тестостерона начинается снижаться примерно через 2 часа после последнего применения. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после приема последней дозы.
Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Тестостерон в основном выводится с мочой в виде коньюгированных метаболитов, небольшое количество выводится в неизмененном виде с калом.
Фармакодинамика
Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, секретируемые яичками, и их основной метаболит – дигидротестостерон (ДГТ), ответственны:
- за развитие наружных и внутренних половых органов
- сохранение вторичных половых признаков (рост волос на теле, развитие либидо)
- андрогены также оказывают влияние на белковый анаболизм, развитие скелетной мускулатуры и распределение жира в организме, снижая экскрецию с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфора и воды.
Тестостерон уменьшает секрецию гонадотропинов гипофизом. Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляется после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с ядерными рецепторами эстрогена в клетках органов-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, мозга, костей и клеток Лейдига в яичках).
- заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и биохимическими тестами.
Взрослые и пожилые мужчины
Рекомендуемая доза – 2,5 г, что соответствует двум нажатиям (или 40,5 мг тестостерона) один раз в день, примерно в одно и то же время, предпочтительно утром. Суточная доза корректируется врачом в зависимости от клинической или биологической реакции конкретного пациента, однако не должна превышать 5 г геля (81 мг тестостерона) в день. Корректировка дозы проводится путем последовательных нажатий на дозатор.
Доза определяется на основании измерения уровня тестостерона в крови, которое должно проводиться в утренние часы перед применением препарата. Устойчивая концентрация тестостерона в плазме достигается примерно со 2-го дня лечения Андрогелем. Корректировка дозы производится на основе уровня тестостерона, измеренного после достижения равновесного состояния, утром перед нанесением препарата. Уровень тестостерона в крови необходимо периодически оценивать. Дозировка может быть уменьшена, если уровень тестостерона превышает требуемый уровень. Если концентрация тестостерона в плазме крови низкая, доза может быть постепенно увеличена, но не должна превышать 81 мг тестостерона (четыре нажатия на дозатор).
Количество нажатий | Количество геля (г) | Количество тестостерона, наносимого на кожу (мг) |
1 | 1,25 | 20,25 |
2 | 2,5 | 40,5 |
3 | 3,75 | 60,75 |
4 | 5,0 | 81,0 |
Лечение должно быть прекращено, если при суточной дозе 20,25 мг тестостерона (1,25 г геля или 1 нажатие на дозатор) уровень тестостерона в крови постоянно находится выше нормального диапазона, а также в случае, если нормальный уровень тестостерона не достигается при максимально высокой дозе 81 мг (5 г геля, или 4 нажатие на дозатор).
Гель наносится пациентом на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч и надплечий.
Гель наносится тонким слоем на поверхность кожи и не требует втирания.
Прежде чем одеться, дайте гелю высохнуть в течение 3-5 мин. После применения геля вымойте руки с водой и мылом.
В ситуациях, когда после применения препарата ожидается контакт с кожей другого человека, необходимо заблаговременно промыть места нанесения геля водой с мылом
Не наносить гель на область гениталий, так как высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.
Перед тем, как получить первую полную дозу, необходимо прокачать дозатор. Держа флакон вертикально, медленно и полностью нажмите на дозатор 3 раза, после чего удалите вышедший из дозатора гель. Прокачка дозатора требуется только перед первым использованием.
После прокачки нажмите на дозатор, чтобы обеспечить поступление 1,25 г геля на ладонь; нанесите его на кожу плеч и надплечий и оденьтесь после того, как гель высохнет.
Дети:
Андрогель не применяют у детей и подростков до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата не установлены. Данные отсутствуют.
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000)
Побочные реакции в клинических исследованиях
Класс системы органов MedRA | Частота | |
Часто > 1/100 до <1/10 |
Редко 1/1000 до <1/100 |
|
Нарушения психики | Резкие перепады настроения, эмоциональные расстройства, гнев, агрессия, раздражительность, бессонница, необычные сновидения, повышение либидо | |
Нарушения со стороны сосудов | Артериальная гипертензия, приливы, флебит | |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Диарея, вздутие живота, боль во рту |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Акне, алопеция, сухость кожи, повреждения кожи, контактный дерматит, изменение цвета волос, сыпь, гиперчувствительность, зуд в месте нанесения | |
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
Гинекомастия, боль в сосках, боль в яичках, повышение эрекции |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Отек с образованием желтоватых корочек в месте нанесения | |
Влияние на результаты лабораторных исследований | Повышенный специфический антиген простаты, увеличение гематокрита и гемоглобина |
Постмаркетинговые побочные реакции
Класс системы органов MedRA | Неблагоприятные реакции |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Полицитемия, анемия |
Нарушения психики | Бессонница, депрессия, тревога, агрессия |
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение, парестезии |
Нарушения со стороны сосудов | Вазодилатация (приливы), тромбоз глубоких вен |
Нарушения со стороны органов дыхания | Одышка |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Реакции на месте нанесения, акне, алопеция, потливость, гипертрихоз, увеличение веса |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Скелетно-мышечные боли |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Трудности с мочеиспусканием |
Нарушения со стороны половых органов молочной железы | Гинекомастия, тестикулярные расстройства, увеличение простаты, олигоспермия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Астения, отеки, недомогание |
Влияние на результаты лабораторных исследований |
Повышение уровня простатспецифического антигена, гематокрита и гемоглобина |
для наружного применения, Безен интернешнл, Бельгия
По рецепту
для наружного применения, Безен интернешнл, Бельгия
По рецепту