Андрогель Павлодар

100 г геля содержат:

активное вещество – тестостерон – 1,62 г

вспомогательные вещества: изопропил миристат, этанол 96%, карбомер 980, 0.1 М раствор натрия гидроксид, вода очищенная.

Прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.

Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены.

Производные 3-оксоандростена. Тестостерон.

Код АТХ G03BA03

Фармакокинетика

Степень абсорбции тестостерона при нанесении Андрогеля 16,2 мг на кожу варьирует в пределах от 1% до 8,5%.

После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.

Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первого часа после применения препарата, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентрации тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения уровня эндогенного тестостерона. Таким образом, трансдермальное введение помогает избежать появление пиков концентрации тестостерона в крови, которые возникают после инъекций. В отличие от пероральных андрогенов, данный способ применения не вызывает повышения концентрации стероидов в печени выше физиологических значений.

Применение препарата Андрогель 16, 2 мг/г в дозе 5 г, вызывает среднее увеличение уровня тестостерона в плазме приблизительно на 2,3 нг/мл (8,0 нмоль /л).
После прекращения лечения уровень тестостерона начинается снижаться примерно через 2 часа после последнего применения. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после приема последней дозы.

Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.

Тестостерон в основном выводится с мочой в виде коньюгированных метаболитов, небольшое количество выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, секретируемые яичками, и их основной метаболит – дигидротестостерон (ДГТ), ответственны:

- за развитие наружных и внутренних половых органов

- сохранение вторичных половых признаков (рост волос на теле, развитие либидо)

- андрогены также оказывают влияние на белковый анаболизм, развитие скелетной мускулатуры и распределение жира в организме, снижая экскрецию с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфора и воды.

Тестостерон уменьшает секрецию гонадотропинов гипофизом. Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляется после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с ядерными рецепторами эстрогена в клетках органов-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, мозга, костей и клеток Лейдига в яичках).

- заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и биохимическими тестами.