ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Одна таблетка содержит 
 активные вещества: метформина гидрохлорид 500.0 мг, 
 глимепирид 2.0 мг, 
 вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния или кальция стеарат, 
 оболочка: гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171)

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Описание

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Комбинация пероральных препаратов для снижения уровня глюкозы в крови. Метформин и сульфонамиды. 
 Код АТХ A10BD02

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика 
 Глимепирид 
 Глимепирид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 час. Между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация - время») существует линейное соотношение. Период полувыведения при концентрациях препарата в сыворотке крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема больших доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главный энзим CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. Фармакокинетика при однократном и многократном приеме глимепирида один раз в сутки не имеет отличий. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к уменьшению его средних концентраций в сыворотке, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением вследствие меньшей степени связывания его с белками. В целом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Глимепирид проходит через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. 
 Метформин 
 После перорального приема метформина Сmах достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 50–60%. После перорального введения в фекалиях обнаруживается 20–30% оставшегося препарата. Абсорбция метформина после перорального введения является насыщаемой и неполной, фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. Стабильная концентрация метформина в плазме при введении обычных доз в стандартном режиме достигается в течение 24–48 часов, и составляет обычно менее 1 мкг/мл. Прием пищи уменьшает степень абсорбции метформина и несколько замедляет скорость абсорбции. Препарат практически не связывается с белками плазмы. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальная его концентрация в крови ниже, чем в плазме, а время достижения максимальной концентрации в плазме и в крови приблизительно одинаковое. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой, каких-либо метаболитов не обнаруживается. Конечный период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс метформина снижается пропорционально уменьшению клиренса креатинина, таким образом, увеличивается период полувыведения, что приводит к повышению уровня препарата в плазме. 
 Значения Cmax и AUC препарата с постоянной комбинацией доз (таблетка с 2 мг глимепирида и 500 мг метформина) соответствовали критериям эквивалентности при сравнении со значениями свободной комбинации таблетки глимепирида 2 мг и таблетки метформина 500 мг. 
 Фармакодинамика 
 Глимепирид 
 Глимепирид представляет собой сахароснижающий препарат для перорального применения из группы сульфонилмочевины для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эффект глимепирида, как и других производных сульфонилмочевины, связан с усилением физиологической реакции бета-клеток поджелудочной железы на действие глюкозы. Механизм действия заключается в регулировании секреции инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов плазматической мембраны бета-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток, что приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид с высокой замещающей скоростью связывается с белком клеточной мембраны бета-клеток, что соответствует АТФ-зависимому калиевому каналу, но при этом отличается от обычного места связывания производных сульфонилмочевины. 
 Кроме того, глимепирид оказывает выраженное внепанкреатическое действие, повышая чувствительность периферических тканей к инсулину и уменьшая поступление инсулина в печень. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул транспортных белков в плазматической мембране мышечных и жировых клеток, что увеличивает поступление глюкозы внутрь клеток. Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, что в результате стимулирует метаболизм глюкозы. Глимепирид подавляет синтез глюкозы в печени за счет повышения концентрации фруктозы-2,6-бифосфата. 
 Метформин 
 Метформин является бигуанидом с сахароснижающим действием, уменьшающим как базальную, так и постпрандиальную гликемию. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не вызывает гипогликемию. 
 Механизм действия метформина: 
 - снижает образование глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза 
 - умеренно повышает чувствительность мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение и утилизацию глюкозы на периферии 
 - уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике. 
 Метформин, действуя на гликогенсинтетазу, стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Увеличивает транспортную емкость специфических типов мембранных белков-транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4). Положительно влияет на жировой обмен, что не зависит от сахароснижающего действия. В терапевтических дозах снижает уровень общего холестерина, холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.

Фармакологические свойства

В качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для больных, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип 2): 
 - в случае, когда монотерапия глимепиридом или метформином не обеспечивает достаточный гликемический контроль 
 - замена комбинированной терапии глимепиридом и метформином

Показания к применению

Как правило, доза Антарис М назначается в зависимости от уровня глюкозы в крови. Следует рекомендовать начинать лечение с наименьшей эффективной дозы для достижения метаболического контроля. 
 Максимальная рекомендуемая доза в день должна составлять 8 мг глимепирида и 2000 мг метформина. Ежедневные дозы глимепирида более 6 мг более эффективны только у малого числа пациентов. При переходе от комбинированной терапии этот препарат следует применять, исходя из дозировки и способа введения глимепирида и метформина гидрохлорида, которые в настоящее время применяются в комбинации. 
 Антарис М следует принимать 1 раз в день во время завтрака или с основным приемом пищи. Антарис М необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. 
 Увеличение дозы (титрование): суточная доза должна быть титрована с шагом 1 таблетка. Терапия Антарис М занимает длительный курс лечения. 
 Дети 
 Данные по безопасности и эффективности при применении у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.

Способ применения и дозы

Следует обратиться к лечащему врачу при проявлении побочной реакции применения Антарис М. 
 Глимепирид и метформин 
 Применение в комбинации либо в виде свободной комбинации, либо фиксированной связано с теми же характеристиками по безопасности, что и при применении каждого соединения отдельно. 
 Глимепирид 
 Нарушение со стороны обмена веществ и питания 
 В результате снижения уровня глюкозы в крови, наблюдается продолжительная гипогликемия. Возможные симптомы: головная боль, голодание, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, нарушение бдительности и реакции, депрессия, спутанность сознания, расстройства речи, афазия, нарушения зрения, тремор, парезы, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, психическое расстройство, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания, в том числе кома, нарушение дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать признаки адренергической контррегуляции, такие как потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, гипертония, сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия 
 Нарушения со стороны органа зрения 
 Особенно в начале лечения может наблюдаться временное нарушение зрения в связи с изменением уровня глюкозы в крови. 
 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 
 -тошнота, рвота, повышенное давление, боли в животе и диарея. 
 В отдельных случаях может наблюдаться гепатит, повышение уровня фермента печени и / или холестаза и желтухи, которые могут прогрессировать до опасной для жизни нарушений печени, которая может регрессировать после отмены глимепирида. 
 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы 
 Редко 
 - тромбопения и, в отдельных случаях, могут развиваться лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения. 
 Общие нарушения 
 Иногда 
 - аллергические и псевдоаллергические реакции (например, зуд, крапивница или сыпь). Большинство таких реакций носит лёгкую форму, но они могут перерастать в серьёзные реакции с одышкой и падением артериального давления, иногда вплоть до шока. В случае крапивницы необходимо сразу же поставить в известность врача. 
 Метформин 
 Желудочно-кишечные симптомы 
 Очень часто 
 -тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита 
 Часто 
 -привкус металла 
 Очень редко 
 -лактоацитоз 
 -легкое покраснение кожи 
 - снижение абсорбции витамина В12 в плазме 
 При развитии вышеуказанных или других нежелательных реакций, а также в случае внезапных изменений больным следует незамедлительно сообщить об этом своему лечащему врачу. Некоторые нежелательные реакции, в том числе тяжёлая гипогликемия, определённые изменения гематологических показателей, тяжёлые аллергические и псевдоаллергические реакции, а также печёночная недостаточность при некоторых состояниях могут носить угрожающий для жизни характер. И если развиваются такие реакции, больным следует незамедлительно сообщить об этом своему лечащему врачу и прекратить приём препарата до получения инструкций от врача.

Побочные действия

Глимепирид 
 - гиперчувствительность к глимепириду, производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата 
 - беременные женщины и период лактации 
 - больные с тяжёлым нарушением функции печени или находящиеся на гемодиализе (опыта применения с такими больными не было). В случае тяжёлого нарушения функции печени или почек необходим переход на инсулин для обеспечения соответствующего контроля глюкозы в крови. 
 Метформин 
 - гиперчувствительность к метформину или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата 
 - диабетический кетоацитоз, диабетическая прекома 
 - почечная недостаточность или нарушение функций печени (уровень креатинина сыворотки крови >135 мкмоль/л у мужчин и >110 мкмоль/л у женщин) 
 - нарушение функции печени (так как нарушение печёночной функции было связано с несколькими случаями лактоацидоза, применения этого лекарственного средства следует, как правило, избегать больным с клиническими и лабораторными проявлениями болезни печени), инфаркт лёгких, тяжёлое нарушение функции лёгких, другие состояния, вероятно, протекающие с гипоксемией (сердечная или лёгочная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок), чрезмерное потребление алкоголя, дегидратация, желудочно-кишечные расстройства, в том числе диарея и рвота 
 - тяжелые состояния с подозрением на нарушение функции почек таких как: 
 - дегидратация 
 - тяжелая инфекция 
 - шок 
 - внутрисосудистое применение йодосодержащих контрастных веществ 
 - острое или хроническое заболевание, вызывающее тканевую гипоксию: 
 - сердечная недостаточность и нарушение дыхания 
 - недавний инфаркт миокарда 
 - кардиоваскулярный коллапс (шок) 
 - печеночная недостаточность 
 - чрезмерное потребление алкоголя 
 - период лактации 
 - детский и подростковый возраст до 18 лет

Противопоказания

Глимепирид 
 При одновременном назначении или отмены других лекарственных препаратов, возможно, как нежелательное усиление, так и ослабление гипогликемического действия глимепирида. Следует учитывать следующие взаимодействия: 
 - препарат метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (СYР2С9), при одновременном применении индукторов СYР2С9 (например, рифампицин) или ингибиторов СYР2С9 (например, флуконазол). 
 - Лекарственные средства, усиливающие гипогликемический эффект в крови: инсулин и пероральные антидиабетические средства, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, кумариновые антикоагулянты, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, парааминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоновые антибиотики, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфонамид, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид, ингибиторы симпатической нервной системы. 
 - Лекарственные средства, ослабляющие гипогликемический эффект в крови: ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, мочегонные, эпинефрин (адреналин) или симпатомиметики, глюкагоны, слабительные (длительное применение), никотиновая кислота (высокие дозы), эстрогены, прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, хлорпромазин, изониазид. 
 - Лекарственные средства либо усиливающие, либо ослабляющие гипогликемический эффект в крови: антагонисты Н2-гистаминорецепторов, клонидин, резерпин. 
 - Бета-блокаторы снижают переносимость глюкозы. Снижение переносимости глюкозы изменяет метаболическую регуляцию у больных диабетом. Бета-блокаторы повышают риск гипогликемии (вследствие несостоятельности противорегуляции). 
 - Лекарственные средства, снижающие либо блокирующие проявления адренергической противорегуляции гипогликемии: симпатолитические средства, например, β-блокаторы, клонидин, гуанетидин, резерпин. 
 - Как острое, так и хроническое потребление алкоголя может усиливать либо ослаблять гипогликемический эффект этого препарата в крови в непредсказуемой форме. 
 - усиливает эффекты антикоагулянтов - кумариновых производных. 
 - Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и снижает его всасывание из желудочно-кишечного тракта. Глимепирид следует принимать, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. 
 - Метформин 
 - Лактоацидоз возможен при одновременном применении следующих лекарственных средств. Когда эти лекарственные средства применяются одновременно, необходим строгий мониторинг больных: йодированные контрастные вещества, антибиотики, обладающие сильной нефротоксичностью (гентамицин и т.д.). Имеется повышенный риск лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недоедания, при печеночной интоксикации 
 - Гипогликемическое действие при одновременном применении следующих лекарственных средств может возрастать или ослабевать. В случае одновременного применения этих препаратов необходимы тщательное наблюдение за больным и контроль уровня глюкозы в крови: 
 - Препараты, усиливающие гипогликемический эффект: инсулин, сульфаниламиды, препараты сульфонилмочевины, ингибиторы альфа-гликозидазы (акарбоза), анаболические стероиды, гуанетидин, салицилаты (аспирин и т.д.), β-блокаторы (пропранолол и др.), ингибиторы МАО, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). 
 - Препараты, ослабляющие гипогликемический эффект: эпинефрин, симпатомиметики, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, эстрадиол, эстрогены, пероральные контрацептивные средства, тиазид и другие мочегонные, пиразинамид, изониазид, никотиновая кислота, фенотиазины, фенитоин, блокаторы кальциевых канальцев, агонисты бета2-блокаторов (сальбутамол, формотерол и т.д.). 
 - Катионоактивные лекарственные средства: катионоактивные лекарственные средства (например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), выводящиеся путём почечной канальцевой секреции, теоретически способны взаимодействовать с Антарисом М путём конкуренции за общую транспортную канальцевую систему почек. Следует обеспечить тщательный мониторинг больных и корректировать дозу метформина гидрохлорида и/или взаимодействующего с ним лекарственного средства в случае приёма катионоактивных препаратов, выводящихся из организма с помощью секреторной системы проксимальных канальцев почек. 
 - Другие: связь метформина с плазменными белками незначительна, следовательно, по сравнению с сульфонилмочевиной, которая чрезвычайно хорошо связывается с белками плазмы, его взаимодействие с такими, хорошо связывающимися с белками препаратами, как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол и пробенецид, менее вероятно.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Препарат нельзя принимать во время беременности, так как у беременных женщин легко развивается лактоацидоз. Беременные больные и больные, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача. Таких больных рекомендуется перевести на инсулин. Антарис М не следует применять у женщин в период лактации. 
 В случае необходимости, больную следует перевести на инсулин, или же она должна прекратить грудное вскармливание.

Беременность и период лактации

Следует предупреждать больных о необходимости соблюдать осторожность при управлении автомобилем или рабочими механизмами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Симптомы: в связи с тем, что в состав этого препарата входит глимепирид, передозировка этого препарата может вызвать гипогликемию. 
 Как только обнаружится передозировка глимепиридом, необходимо сразу же известить об этом врача. Больной должен незамедлительно принять сахар, и желательно в виде глюкозы, если врач ещё не взял на себя обязанность лечить передозировку. 
 Лёгкую форму гипогликемии без потери сознания или неврологических симптомов следует интенсивно лечить с помощью перорального приёма глюкозы и корректирования дозы препарата и/или режима приёма пищи. Строгий мониторинг следует продолжать до тех пор, пока врач не убедится, что больной находится вне опасности. 
 Лечение заключается, в первую очередь, в предупреждении абсорбции, что осуществляется с помощью провоцирования рвоты, а затем питья безалкогольного напитка или воды, содержащих активированный уголь (абсорбент) и натрия сульфат (слабительное). В случае абсорбции довольно большого количества препарата, нужно провести промывание желудка, а потом применять активированный уголь и сульфат натрия. 
 В частности, значительная передозировка и тяжёлые реакции с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьёзные неврологические нарушения, являются критическими медицинскими состояниями и требуют незамедлительного лечения и госпитализации. В случае диагноза гипогликемической комы или при подозрении на неё, нужно сделать больному быструю внутривенную инъекцию концентрированного раствора глюкозы [например, быстрая внутривенная инъекция 50% концентри-рованного раствора глюкозы или 40 мл 20% раствора, затем непрерывная инфузия более разбавленного (10%) раствора глюкозы со скоростью, которая поддерживает концентрацию глюкозы в крови на уровне выше 100 мг/дл]. В качестве альтернативы взрослым можно ввести глюкагон, например, в дозах по 0,5-1 мг внутривенно, подкожно или внутримышечно. Больных следует содержать под строгим наблюдением не менее 24-48 часов, так как после видимого клинического выздоровления гипогликемия может повториться. 
 В частности, при лечении гипогликемии у младенцев и детей младшего возраста, обусловленной случайным приёмом глимепирида, дозу вводимой глюкозы следует тщательно скорректировать, а уровень глюкозы в крови строго контролировать. 
 Поскольку в этом препарате содержится метформин, возможен лактоацидоз. При попадании в желудок до 85 мг метформина гидрохлорида гипогликемия не наблюдалась. Метформин поддаётся диализу при клиренсе до 170 мл/мин в условиях хорошей гемодинамики. Следовательно, гемодиализ является самым эффективным лечением по выведению кумулированного лекарственного средства из организма больных с подозрением на передозировку метформином.

Передозировка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 
 По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Форма выпуска и упаковка

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Условия хранения

3 года 
 Не применять по истечении срока годности.

Срок хранения

По рецепту 
 
Производитель 
 ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм» 
 Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282 
 тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00 
 Владелец регистрационного удостоверения 
 ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм» 
 Республика Казахстан 
 Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства: 
 ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, 
 тел.: +7&nbsp;(727)&nbsp;356-11-00, 8-800-070-11-00, 
 адрес электронной почты: info@aigp.kz

Антарис м Алматы

Антарис м, таблетки, 500 мг / 2 мг ×30

Инструкция