Аратро Усть-Каменогорск

Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей: фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

- инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, внебольничная пневмония.

- инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненные инфекции, передающиеся половым путем (вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae)

- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину антибиотикам группы макролидов и кетолидов, и любому компоненту препарата.

- тяжелые нарушения функций печени и почек

- детский возраст до 6 месяцев

- беременность и период лактации

Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, исключительно редко сообщалось о серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (необычно смертельные). Некоторые из этих реакций с азитромицином вызывали рецидивирующие симптомы, которые требовали периода наблюдения и длительного лечения.

Нет данных о применении азитромицина у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (класс С-Child-Pough). Если это введение считается необходимым, следует регулярно контролировать развитие функции печени.

Использование антибиотиков, в том числе азитромицина, может изменить нормальную флору толстой кишки при чрезмерном росте Clostridium difficile, токсин которого может вызвать состояние псевдомембранозного колита, вызывающее лихорадку, боль в животе и кровавую диарею. Начало может произойти во время лечения или недели после его завершения. Легкие случаи обычно отвечают на прекращение терапии. Кроме того, в умеренных или тяжелых случаях может потребоваться лечение электролитом и антибиотик, эффективный против Clostridium difficile. Антиперистальтические и антихолинергические средства могут ухудшить состояние пациента.

Как и в случае с другими антибактериальными агентами, суперинфекции могут возникать, если они вызваны нечувствительными микроорганизмами, такими как грибки.

У детей младше 6 месяцев доказательства безопасности азитромицина ограничены.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 24 %. Пациентам не следует одновременно принимать азитромицин и антациды.

Цетиризин: совместный прием 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не привело к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению в интервале QT.

Диданозин (дидезоксиинозин): совместный прием 1200 мг / сутки азитромицина 400 мг/сутки диданозина у 6 ВИЧ-положительных больных, не влияет на равновесное состояние фармакокинетики диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина): Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р - гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин: однократные (1000 мг) и многократные (1200 мг или 600 мг) дозы азитромицина оказывали незначительное влияние на фармакокинетику в плазме крови, выведение зидовудина или метаболитов глюкоронида с мочой. Тем не менее, введение азитромицина повышало уровни концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической кровеносной системы. Клиническая важность данного результата является неточной, но может оказывать пользу для пациентов.

Азитромицин не вступает в важное взаимодействие с системой Р450 цитохрома. Фармакокинетическое межлекарственное взаимодействие, наблюдаемое в случае с эритромицином и другими макролидами, маловероятно. Активация или дезактивация почечного цитохрома P450 комплексом цитохром - метаболит в случае введения азитромицина отсутствует.

Производные алкалоидов спорыньи: учитывая потенциальную вероятность эрготизма, одновременное введение азитромицина и производных алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования азитромицина и следующих лекарственных препаратов, которые метаболизируются цитохромом Р450.

Аторвастатин: совместное введение аторвастатина (10 мг/сутки) и азитромицина (500 мг/сутки) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин: препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.

Циметидин: действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина, на изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось. Кумариновые пероральные антикоагулянты: следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.

Циклоспорин: следует соблюдать осторожность до назначения одновременного лечения данным лекарственным препаратом. В случае необходимости одновременного лечения данным препаратом, уровень циклоспорина следует контролировать и проводить корректировку дозы во всех необходимых случаях.

Эфавиренз: совместный прием однократной дозы азитромицина 600 мг и эфавиренза 400 мг в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение C_max (18%) азитромицина.

Индинавир: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, вводимого в дозировке 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: совместное введение с азитромицином 500 мг/сутки в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике однократной дозы 15 мг мидазолама.

Нелфинавир: совместное введение азитромицина (1200 мг) и нелфинавиром в равновесном состоянии (750 мг три раза в сутки) привело к увеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы не требуется.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Силденафил: доказательные данные о влиянии азитромицина (500 мг/сутки в течение 3 дней) на AUC и C_max силденафила или его основных метаболитов в системе кровообращения отсутствуют.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о редких случаях, в которых вероятность такого взаимодействия не могла быть исключена; тем не менее, конкретные доказательства о таком взаимодействии отсутствовали.

Теофиллин: доказательные данные о клинически важном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном введении азитромицина и теофиллина отсутствуют.

Триазолам: совместное введение азитромицина 500 мг на 1 день и 250 мг на 2 день с 0,125 мг триазолама на 2 день не оказывало существенного фармакокинетического влияния.

Триметоприм / сульфаметоксазол: совместное введение триметоприма / сульфаметоксазола (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней и азитромицина 1200 мг на 7 день не оказывало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола.