Ардуан: инструкция по применению

1 флакон содержит
активное вещество - пипекурония бромид 4 мг,
вспомогательное вещество - маннитол,
растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета
Растворитель
Бесцветный и прозрачный раствор

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Пипекурония бромид.
Код АТХ М03АС06

Фармакокинетика
При внутривенном введении пипекурония бромида начальный объём распределения (Vdc) составляет 110 мл/кг веса тела, объём распределения в фазе насыщения в среднем (Vdss) 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Cl) 2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (Т1/2) составляет 121± 45 мин, среднее время нахождения (МRT) составляет 140 мин.
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной контрактильности использованы 0,01-0,02 мг/кг дозы.
Пипекуроний преимущественно выводится почками, 56 % от введённой дозы – в первые 24 часа, из них 75% выводится в неизмененном виде, а остальное количество в виде метаболита - 3-дезацетил-пипекурония.
В незначительном количестве пипекуроний выводится с желчью.
Фармакодинамика
Ардуан® (пипекурония бромид) является недеполяризирующим мышечным релаксантом длительного действия. За счёт компетитивной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ЕD90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.
Максимальное действие пипекурония зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.

- эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию.

Способ применения
Препарат вводят только внутривенно.
Дозы
Дозу препарата Ардуан® подбирают для каждого больного индивидуально с учётом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.
Рекомендуемые дозы для взрослых:
- начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин.
- начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию
- поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции.
- при недостаточной функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мкг/кг (возможно продление действия).
Возможно продление действия в следующих случаях:
- избыточный вес тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеального веса тела).
- одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу препарата Ардуан® можно уменьшить).
- во время интубации с сукцинилхолином (препарат Ардуан® вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение препарата Ардуан® после деполяризирующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).
Прекращение эффекта:
В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение 1-3 мг неостигмина в комбинации с 0,5-25 мг атропина или с 10-30 мг галантамина прекращает миорелаксирующее действие препарата.

Очень редко (<1/10000)
- анафилактическая реакция*
- тетания, сонливость, паралич скелетной мускулатуры
- блефарит, блефароптоз
- аритмия, брадикардия, угнетение (подавление) работы сердца, тахикардия и фибрилляция** желудочков, гипотония, вазодилатация, уменьшение частоты сердечных сокращений
- апноэ, одышка, гиповентиляция легких, бронхоспазм, кашель
- мышечная слабость
- незначительное снижение уровня K+, Mg++, Ca++ в плазме крови
- увеличение уровня глюкозы
- увеличение концентрации мочевины в крови
*Анафилактические реакции иногда могут встречаться при применении недеполяризующих миорелаксантов. Несмотря на то, что при применении препарата Ардуан® только в одном случае (неоднозначно доказано) описали анафилактическую реакцию (кашель, бронхоспазм, отек лица, покраснение и отечность глаз), во время применения препарата надо приготовить лекарства и аппаратуру для купирования анафилактической реакции. Препарат надо использовать с особой осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантам, потому что между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.
Высвобождение гистамина и подобные гистамину реакции: перепарат Ардуан® не имеет высвобождающее гистамин действие.
**Воздействие препарата Ардуан® на сердечно-сосудистую систему связано с маловыраженным, кардиоселективным, ваголитическим свойством пипекурония. До дозы в 0,10 мг/кг массы тела не отмечали ганглиоблокирующее или ваголитическое действие, только маловыраженные сердечно-сосудистые побочные эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении фторотана или фентанила для введения в наркоз.