Аримидекс: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество - анастрозол 1 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, вода очищенная,
состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой А (оканчивающаяся справа стрелкой) на одной стороне и Adx 1 на другой.

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты Эндокринная терапия. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ароматазы ингибиторы. Анастразол.
Код АТX L02BG03

Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).
Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекс®. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.
Равновесная плазменная концентрация анастрозола приблизительно от 90 до 95% достигается через 7 дней применения.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.
У мальчиков с пубертатной гинекомастией анастрозол всасывается быстро, выводится медленно с периодом полувыведения около 2 дней. Клиренс анастрозола у девочек ниже, чем у мальчиков, а воздействие больше.
Связь с белками плазмы крови – 40 %.
Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Фармакодинамика
Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Доказано, что снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает положительный терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
- лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая доза для взрослых, включая пожилых людей, составляет 1 мг (1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.
Для женщин с ранним гормоноположительным раком молочной железы в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантного эндокринного лечения составляет 5 лет.
Почечная недостаточность
У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
У пациентов с заболеваниями печени легкой степени коррекция дозы не требуется.

Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000)
Очень часто(>1/10)
- “приливы” жара
- астения
- артралгия/тугоподвижность суставов
- артрит
- остеопороз
- головная боль
- тошнота
- кожная сыпь
Часто (>1/100, <1/10)
- сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®)
- выпадение волос (алопеция)
- аллергические реакции
- рвота, диарея
- сонливость
- синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)
- увеличение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы
- анорексия
- гиперхолестеринемия
- боли в костях
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы и билирубина
- гепатит
- крапивница
- синдром щелкающего пальца
Редко (>1/10000, <1/1000)
- полиморфная эритема
- анафилактоидная реакция
- кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)
Очень редко(<1/10000)
- синдром Стивенса-Джонсона
- ангионевротический отек
Не было определено, отражает ли частота возникновения переломов и остеопороза, выявленная у пациентов, принимавших Аримидекс® специфический эффект данного препарата или нет.