Аркоксиа Астана

Одна таблетка содержит

активное вещество – эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

вспомогательные вещества: Кальция дигидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза-33%, титана диоксид Е171-16,6 %, триацетилглицерин – 8,0%, индигокарминовый лак Е132 -5,4%, железа (III) оксид желтый 172 – 1,9%); (для 60 мг), Опадрай II Белый 39К18305(лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза-33%, титана диоксид Е171-24,0 %, триацетилглицерин – 8,0 %); (для 90 мг), Опадрай II Зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза-33 %, титана диоксид Е171-21,6 %, триацетилглицерин – 8,0 %, индигокарминовый лак Е132 -1,6 %, железа (III) оксид желтый 172 – 0,9 %); (для 120 мг), воск карнаубский.

Дозировка 60 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне, и с тиснением 200 на другой стороне.

Дозировка 90 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне, и с тиснением 202 на другой стороне.

Дозировка 120 мг:

Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне, и с тиснением 204 на другой стороне.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы.

Код АТС М01АН05

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmax) - 3,6 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (TСmax) в плазме крови - 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37,8 мкг х ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение TСmax на 2 ч.

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450(CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.

Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Через почки выводится 70% препарата, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Заболевания печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Применение у детей

В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Фармакодинамика

Аркоксиа® является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 препаратом Аркоксиа® сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Аркоксиа® обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

- остеоартроз

- ревматоидный артрит

- анкилозирующий спондилит

- подагрический артрит

- первичная дисменорея

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Остеоартроз

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.

Подагрический артрит

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Часто

- отрыжка, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, эпигастральная боль, метеоризм, вздутие живота, усиление перистальтики, запор,

- гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта

- головная боль, головокружение, слабость, нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушение способности к концентрации внимания

- сердцебиение, повышение АД, чувство «приливов»

- нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда

- экхимозы, отечность лица, кожный зуд, сыпь

- периферические отеки, изменение аппетита, повышение массы тела

- повышение «печеночных» трансаминаз, повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты

Редко

- гастроэнтерит, язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с кровотечением или перфорацией

- гепатит

- галлюцинации, спутанность сознания

- нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго

- протеинурия

- почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата

- анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок

- гипертонический криз

- бронхоспазм

- крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- инфекции мочевыводящего тракта

- мышечные судороги, артралгии, миалгии

- инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром, боли в грудной клетке

- повышение натрия в сыворотке крови

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови

- выраженная сердечная недостаточность

- выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия

- период после проведения аортокоронарного шунтирования, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца

- стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт ст при неконтролируемой артериальной гипертензии

- беременность, период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 16 лет

Пероральные антикоагулянты (варфарин)

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксии® в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели МНО во время начала или изменения лечения Аркоксией®, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксию одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая кислота

Аркоксию® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксии® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксии®. В дозе 120 мг один раз в день Аркоксия® не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Литий

Имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксию® одновременно с литием.

Метотрексат

При одновременном назначении Аркоксии® в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы

Прием Аркоксии® в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксией®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий, за счет увеличения экспозиции ЭЭ.

Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.

Дигоксин

Эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина.

Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин

Одновременный прием Аркоксии® и рифампицина – мощного индуктора печеночного метаболизма – приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксии® с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксии®.

Прием лекарственного средства Аркоксии® требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Оболочка препарата Аркоксии® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (например, варфарин)

- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение: симптоматическая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 90 мг, 120 мг. По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше +30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель
Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании "МСД Восток Б.В." в Казахстане
Республика Казахстан, 050010,
Алматы, Пр. Достык -38, б/ц Кен-Дала, 5-ый этаж
Тел.: + 7 727 259 80 84
Факс: + 7 727 259 80 90
эл. почта: konstantin_isakin@merck.com