Одна таблетка содержит
активное вещество: мелоксикам – 15.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25), натрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама почти 90 %.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5–6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.
Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.
Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7–12 мл/мин после приема однократной дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная и печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Фармакодинамика
Артрозан® – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.
Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
– кратковременное симптоматическое лечение обострения воспалительных и дегенеративных заболеваний костно-мышечной системы (артрозы, остеоартроз, полиартропатии)
– долгосрочное симптоматическое лечение ревматоидного артрита
– кратковременное симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Суточную дозу следует принимать однократно. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу, по возможности, во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.
Артрозан® можно назначать только взрослым или подросткам старше 16 лет.
– при ревматоидном артрите: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
– при остеоартрозе: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
– при анкилозирующем спондилоартрите: 15 мг в сутки. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Длительность лечения назначается лечащим врачом индивидуально.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут.
Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.
Почечная недостаточность.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Артрозан® не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата Артрозан® противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.
Рекомендации для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел «Противопоказания».
Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 до < 1/10, не часто ≥ 1/1000 до < 1/100, редко ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 10000, неизвестно – не может быть определено из доступных данных.
Система/ класс органов | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Неизвестно |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | - анемия | - изменение общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной фор-мулы)- лейкопения- тромбоцитопения | - случаи агранулоцитоза (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств) | ||
Нарушения со стороны иммунной системы | - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа | - анафилактические реакции- анафилактоидные реакции | |||
Психические нарушения | - изменение нас-троения- кошмары | - спутанность сознания- нарушение ориентации | |||
Нарушения со стороны нервной системы | - головная боль | - головокру-жение- сонливость | |||
Нарушения со стороны органов зрения | - конъюнктивит- нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения | ||||
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия | - головокружение | - шум в ушах | |||
Сердечные нарушения | - сердцебиение | - сердечная недостаточность | |||
Сосудистые нарушения | - повышение артериального давления- чувство прилива крови к лицу | ||||
Нарушения со стороны органов дыхания | - острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП) | ||||
Нарушения со стороны ЖКТ | - диспепсия- тошнота- рвота- боль в жи-воте- запор- метеоризм- диарея | - скрытое или явное желудочно-кишеч-ное кровотечение- гастрит- отрыжка- стоматит | - гастродуоденальная язва- колит- эзофагит | - перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход) | |
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы | - преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина) | - гепатит | |||
Нарушение со стороны кожных покровов | - зуд- ангиоэдема- сыпь | - токсический эпидермальный некролиз- синдром Стивенса-Джонсона- крапивница | - буллезные дерматиты- мультиформная эритема | - фотосенсибилизация | |
Нарушение функции почек, мочевых путей | - задержка натрия и воды- гиперкалиемия- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) | - острая почечная недостаточность- затруднение при мочеиспускании- острая задержка мочи | |||
Нарушения со стороны репродуктивной системы | - женское бесплодие- задержка овуляции | ||||
Общие расстройства | - отек, в том числе отек нижних конечностей |
Фармстандарт-Лексредства, Россия
По рецепту
ФармФирма Сотекс, Россия
По рецепту
покрытые оболочкой, Уорлд медисин, Сша
По рецепту
Нобел Алматинская ФФ, Казахстан
По рецепту