Артрозан Астана

Одна таблетка содержит

активное вещество: мелоксикам – 15.0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25), натрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама почти 90 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5–6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).

Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.

Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.

Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.

Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.

Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7–12 мл/мин после приема однократной дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная и печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.

Фармакодинамика

Артрозан® – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.

Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

– кратковременное симптоматическое лечение обострения воспалительных и дегенеративных заболеваний костно-мышечной системы (артрозы, остеоартроз, полиартропатии)

– долгосрочное симптоматическое лечение ревматоидного артрита

– кратковременное симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).