Асманекс: инструкция по применению

Порошок для ингаляций 200 мкг/доза и  400 мкг/доза

Одна  доза содержит

активное вещество - мометазона фуроата (микронизированного) 200 мкг или 400 мкг,

вспомогательное вещество - лактоза безводная микронизированная.

Порошкообразные гранулы белого или практически белого цвета, без видимых механический включений

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Мометазон

Код АТХ R03BA07

Фармакокинетика

Системная биодоступность  мометазона  фуроата после пероральной ингаляции является низкой из-за плохой всасываемости из легких и пищеварительного канала и обширного пресистемного метаболизма. Концентрация мометазона в плазме крови после ингаляции при рекомендуемой дозировке от 200 микрограмм до 400 микрограмм в сутки была в целом близка к или ниже предела количественного определения (50 pг/мл) аналитического анализа.

После внутривенного болюсного введения Vd составил 332 л. Связывание с белком in vitro для мометазона фуроата является высоким, от 98 % до 99 % в диапазоне концентрации от 5 до 500 нг/мл. Часть дозы вдыхаемого мометазона фуроата, которая проглатывается и всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвержена обширному метаболизму на многочисленные метаболиты. Основных метаболитов, определяемых в плазме крови, нет. В микросомах печени человека мометазон метаболизируется цитохромом P-450 3A4 (CYP3A4).

После внутривенного болюсного введения период полувыведения (T1/2) мометазона фуроата составляет приблизительно 4.5 часа. Перорально вдыхаемая доза с радиометкой выделяется в основном с фекалиями (74 %) и в меньшей степени с мочой (8 %).

Фармакодинамика

Асманекс® -  глюкокортикостероидный препарат для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной мере заключается в его способности снижать высвобождение медиаторов воспаления. Он существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов, страдающих аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (IL-1, IL-5, IL-6 и TNFa); он является также сильным ингибитором продуцирования LT (лейкотриенов), а кроме того - очень сильным ингибитором продуцирования Th2-цитокинов, интерлейкинов 4, 5 (IL-4, IL-5) CD4+ Т-клетками человека.

Применение Асманекса® в дозах от 200 до 800 мкг/сутки улучшало функции внешнего дыхания по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного вдоха 1 (ОФВ1),  до более полного контроля симптомов астмы и снижало потребность в применении ингаляционных b2-агонистов. Улучшение функции дыхания наблюдалось у некоторых пациентов уже через 24 часа после начала терапии, однако максимальный эффект достигался через 1-2 недели. Улучшение функции внешнего дыхания сохранялось в течение всего периода лечения.

У пациентов, больных астмой, при многократном введении Асманекса® в течение 4 недель в дозах от 200 мкг дважды в сутки до 1200 мкг ежедневно не были выявлены признаки клинически значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (HPA) при любом уровне доз, а заметный уровень системной активности наблюдался лишь при дозе 1600 мкг в сутки.

 - поддерживающая терапия персистирующей астмы

Препарат предназначен для ингаляций через рот. Рекомендованные дозы зависят от тяжести заболевания. Препарат применяют для контроля приступов бронхиальной астмы у взрослых и детей с 12 лет.

Персистирующая астма легкой и средней степени тяжести. Рекомендованная начальная доза лечения асманексом составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендовано проводить вечером. У некоторых пациентов, ранее получавших высокие ингаляционные дозы глюкокортикостероидов, более эффективный контроль заболевания достигается, когда суточная доза 400 мкг разделена на 2 ингаляции (по 200 мкг дважды в сутки).

Для некоторых пациентов эффективная поддерживающая доза может быть снижена до 200 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендовано проводить вечером.

Доза должна определяться индивидуально и постепенно снижаться до наименьшей дозы, обеспечивающей адекватный контроль течения астмы.

Тяжелая форма бронхиальной астмы. Начальная рекомендованная доза Асманекса® составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что является максимальной рекомендованной дозой. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу Асманекса® до минимально эффективной.

Асманекс® продемонстрировал улучшение легочной функции в течение 24 часов после первой дозы. Однако у некоторых пациентов максимальный позитивный эффект может быть достигнут не ранее, чем через 1 - 2 недели или позже.

Настоятельно рекомендована низкая скорость отмены препарата. В период отмены пероральных кортикостероидов следует проводить тщательный мониторинг пациентов на наличие симптомов нестабильной астмы, включая объективные измерения функции дыхательных путей, а также почечной недостаточности.

Пациент должен быть предупрежден, что Асманекс® не предназначен для использования "по требованию"  в качестве облегчающего препарата для снятия острых симптомов. Препарат необходимо принимать регулярно для поддержания терапевтической пользы, даже если симптомы отсутствуют.

Критерии:

Легкая степень астмы: > 1 раза в неделю, но < 1 раза в сутки; обострения могут оказывать воздействие на активность и сон; симптомы астмы, проявляющиеся в ночное время > 2 раз в месяц; максимальная скорость выдоха МСВ или объемная скорость вдоха ОСВ1 > 80 % прогнозируемых, колебание 20-30 %.

Средняя степень астмы: ежедневные симптомы; обострения могут оказывать воздействие на активность и сон; симптомы астмы, проявляющиеся в ночное время > 2 раз в неделю; суточный прием бета2 – антагониста быстрого действия; МСВ или ОСВ1 > 60 % - < 80 % прогнозируемых, колебание 30 %.

Тяжелая степень астмы: постоянные симптомы; частые обострения; частые симптомы астмы, проявляющиеся в ночное время; физическая активность ограничесна симптомами астмы; МСВ или ОСВ1 ≤ 60% прогнозируемых, колебание >30%.

Особые группы пациентов.

Дети младше 12 лет. Отсутствуют клинические данные по применению препарата в данной возрастной группе пациентов.

Пожилые пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы не требуется.

Правила пользования ингалятором-твистхейлером.

Внимание! Не следует открывать без необходимости ингалятор! Открытие без последующей ингаляции приводит к потере дозы.

Пациент должен находиться в положении стоя при вдыхании препарата. Перед тем, как снять с твистхейлера колпачок, следует убедиться в том, что счетчик доз и метка на колпачке совмещены. Твистхейлер открывают, вращая белый колпачок против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть. Счетчик доз отмечает при этом использование 1 дозы. Пациент должен ввести ингалятор в рот, зажав мундштук губами, и вдохнуть глубоко и быстро. Потом ингалятор вынимают изо рта и задерживают дыхание приблизительно на 10 сек или настолько, насколько это будет удобно больному. Пациент не должен выдыхать через ингалятор. Для закрытия ингалятора после каждой ингаляции следует немедленно установить на место колпачок, удерживая устройство вертикально, и загрузить следующую дозу в устройство путем поворота колпачка по часовой стрелке, одновременно осторожно нажимая на него книзу, пока не услышите щелчок и колпачок не будет полностью закрыт. Стрелка на колпачке при этом полностью совместится с окошком счетчика. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот. Это поможет снизить риск развития кандидоза.

Цифровой дисплей счетчика доз покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 счетчик будет показывать 00, и колпачок будет заблокирован. После этого проведение ингаляций будет невозможно, и устройство должно быть утилизировано. Ингалятор Твистхейлер следует держать чистым и сухим. Внешнюю поверхность мундштука можно протирать сухой тканью или салфеткой. Твистхейлер нельзя промывать водой.

Часто

- кандидоз полости рта

 Очень часто при дозировке 400 мг дважды в сутки

- фарингит, дисфония

- головная боль

Нечасто

- сухость во рту и горле

- диспепсия

- увеличение веса и учащение сердцебиения

- развитие глаукомы, повышение внутриглазного давления и/или катаракта

Не известно

- реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, отек Квинке, анафилактические реакции, отек глаз, лица, губ и горла

- обострение астмы, кашель, одышка, свистящее дыхание, бронхоспазм

- психомоторная гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессия, агрессия

- бронхоспазм

- адренальная супрессия

- задержка роста

- понижение минеральной плотности кости