Аспан Алматы

Одна таблетка содержит

активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40 мг)

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, хинолиновый желтый (Е104), кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, тальк, вода очищенная

Состав оболочки Опадрай OY-D-7233 Белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль 400, натрия лаурилсульфат

Состав кишечнорастворимой оболочки Acryl-Eze 93032417 Желтый: эудрагит L-100/55, тальк, титана диоксид (Е171), триэтилцитрат, хинолиновый желтый алюминиевый лак 18-25 % (Е104), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы.

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ А02ВС02

Фармакокинетика

Пантопразол всасывается быстро, максимальные концентрации (для дозировки 20 мг: 1-1,5 мкг/мл, для дозировки 40 мг: 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2-2,5 часа после приёма препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз. Абсолютная биодоступность составляет 77 %, приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.

С белками плазмы связывается 98% пантопразола. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс около 0,1 л/ч/кг. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, период полувыведения которого лишь немного больше (примерно 1,5 часа), чем у пантопразола.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижение дозы при применении пантопразола

У пациентов с циррозом печени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью), период полувыведения продолжительнее (от 3 до 6 часов), AUC выше в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме крови выше в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми.

У пациентов пожилого возраста – небольшое увеличение показателей AUC и Cmax, которые не имеют клинического значения.

Дети

После применения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте 5-16 лет показатели AUC и Cmax находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.

Фармакодинамика

Аспан – замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H⁺/K⁺АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Аспан антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2-4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3-4 дня после окончания приема.

-       рефлюкс-эзофагит у взрослых

-       эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у взрослых пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Н.pylori

-       язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки у взрослых

-       синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния у взрослых