ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения

Лекарственная форма

Один флакон содержит


	 активное вещество&nbsp;–&nbsp;&nbsp;L-аспарагиназа 23.05 мг (5000 ЕД) или 46.10 мг (10000 ЕД).

Состав

Белый порошок или слегка пористая масса

Описание

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Аспарагиназа.


	 Код АТХ&nbsp;&nbsp;L01ХХ02

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Максимальная концентрация&nbsp;L-аспарагиназы в плазме достигается при внутривенном введении в первые минуты, при внутримышечном введении – через 14-24 часа. 30% препарата связывается с белками плазмы. В спинномозговой жидкости определяется менее 1% от введенной дозы.


	 Период полувыведения


	 Период полувыведения при внутривенном введении составляет от 14 до 22 часов.


	 Метаболизм/элиминация


	 L-аспарагиназа проникает в ретикуло-эндотелиальную систему и расщепляется до аминокислот и пептидов. Путь выведения препарата не установлен. В моче препарат появляется только в следовых количествах.


	 При многократном введении в течение суток&nbsp;L-аспарагиназа может кумулировать и определенные концентрации препарата могут выявляться в плазме крови в течение более одной недели.


	 Фармакодинамика


	 Аспарагиназа медак катализирует гидролиз&nbsp;L-аспарагина до&nbsp;L-аспаратиновой кислоты и аммиака. 1 ЕД аспарагиназы медак высвобождает 1 мкмоль аммиака из&nbsp;L-аспарагина за 1 минуту при 37&nbsp;0С.


	 Действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток не способны синтезировать собственный аспарагин. В результате дефицита аспарагина в этих клетках нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК. Максимум ингибирующей активности аспарагиназы приходится на постмитотическую&nbsp;G1-фазу клеточного цикла.

Фармакологические свойства

&nbsp;- острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых в комбинации с


	 &nbsp;&nbsp;другими противоопухолевыми средствами


	 &nbsp;- неходжкинские лимфомы у детей в комбинации с другими


	 &nbsp;противоопухолевыми средствами

Показания к применению

Лечение Аспарагиназой медак рекомендуется проводить под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.


	 Для снижения риска возникновения&nbsp;IgE-опосредованной реакции гиперчувствительности необходимо предварительно провести прик-тест или внутрикожную инъекцию (с повышением концентрации и соответствующим разведением) до начала или возобновления лечения. Прик-тест: одну каплю готового к применению раствора нанести зондообразным инструментом на внутреннюю поверхность предплечья и проколоть эпидермис стерильной иглой через каплю. Следует избегать появления крови. Через 3 минуты каплю препарата следует стереть. Результат реакции следует определять через 20 минут: в случае возникновения гиперемии или крапивницы следует отказаться от лечения Аспарагиназой медак.


	 Поскольку реакции гиперчувствительности могут быть опосредованы не только&nbsp;IgE, но также и&nbsp;IgG, и&nbsp;IgM, перед внутривенным введением рекомендовано проведение внутривенной пробы (ввести внутривенно 1000 ЕД в виде короткой инфузии за 1 час до начала лечения).


	 Аспарагиназа медак 5000 ЕД, 10000 ЕД обычно входит в протоколы комбинированной химиотерапии вместе с другими цитостатиками. При этом способ введения, разовые дозы и продолжительность лечения определяются соответствующим протоколом.


	 Метод введения


	 Аспарагиназа&nbsp;&nbsp;медак 5000 ЕД, 10000 ЕД должна вводиться только опытным онкологом-гематологом.


	 Для непрерывной капельной инфузии рассчитанное количество Аспарагиназы медак необходимо растворить в 250-500 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы и вводить в течение нескольких часов.


	 При внутримышечном введении в одно место следует вводить не более 2 мл (5000 ЕД) раствора Аспарагиназы медак. При необходимости введения разовой дозы более 5000 ЕД, необходимо использовать несколько мест для инъекций.


	 Приготовление раствора


	 Для растворения порошка необходимо влить 2,0 мл (для Аспарагиназы медак 5000 ЕД) и 4,0 мл (для Аспарагиназы&nbsp;&nbsp;медак 10000&nbsp;EД) воды для инъекций при помощи шприца струйкой по внутренней стенке флакона (нельзя направлять водную струю непосредственно в порошок). Для того чтобы избежать образования пены, струю воды для инъекций следует медленно вливать по внутренней стенке флакона, для растворения медленно вращать флакон, а не взбалтывать. Приготовленный раствор может слабо опалесцировать.


	 Приготовленный таким образом раствор считается готовым к использованию для внутримышечного введения и дальнейшего разведения не требует.


	 Продолжительность лечения


	 Продолжительность лечения Аспарагиназой медак определяется соответствующим протоколом. В случае возникновения побочных эффектов или органного поражения, являющегося противопоказанием для назначения Аспарагиназы медак, следует рассмотреть необходимость прекращения терапии.

Способ применения и дозы

Побочные&nbsp;действия

- панкреатит на момент начала лечения или в анамнезе


	 - ранее отмеченные аллергические реакции на Аспарагиназу медак или другие препараты, содержащие&nbsp;L-аспарагиназу, полученные из штаммов Е.соli.


	 - беременность и период лактации


	 - выраженные нарушения функции печени и почек

Противопоказания

Винкристин


	 Повышенная токсичность и повышенный риск анафилактических реакций могут быть связаны с назначением винкристина одновременно или сразу же после введения аспарагиназы.


	 Преднизон


	 Назначение преднизона одновременно с аспарагиназой может повышать риск нарушения параметров свертывания (снижение уровней фибриногена и антитромбина&nbsp;III).


	 Метотрексат и цитарабин


	 Метотрексат и цитарабин могут взаимодействовать с аспарагиназой различным образом: предшествующее введение этих двух препаратов может усилить действие аспарагиназы. Тогда как одновременное назначение этих препаратов может антагонистически ослаблять действие аспарагиназы.


	 Общие


	 Аспарагиназа может усиливать токсичность других препаратов, влияя на функцию печени.


	 Антикоагулянты


	 Аспарагиназа может вызывать изменения факторов коагуляции. Это может приводить к развитию кровотечений или тромбозов. Необходимо проявлять повышенную осторожность при одновременном назначении аспарагиназы и антикоагулянтов, таких как кумарин, гепарин, дипиридамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные средства.


	 Вакцинация


	 Как результат воздействия наиболее часто используемых комбинаций химиотерапии, а также самого заболевания, сопутствующая вакцинация живыми вакцинами может повышать риск серьезного инфицирования. Поэтому иммунизация живыми вакцинами должна проводиться не ранее чем через 3 месяца после завершения курса противолейкемического лечения.

Лекарственные взаимодействия&nbsp;

Следующие жизнеугрожающие осложнения&nbsp;&nbsp;могут возникнуть на фоне лечения Аспарагиназой медак:


	 - анафилаксия


	 - гипергликемические состояния, поддающиеся лечению инсулином


	 - нарушения свертываемости крови, требующие проведения


	 &nbsp;&nbsp;кровезамещения при помощи свежей плазмы для сокращения риска


	 &nbsp;&nbsp;развития кровотечения


	 Рекомендуемые контрольные обследования и меры предосторожности


	 В случае возникновения аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение Аспарагиназой медак. В зависимости от выраженности клинической картины, показано применение антигистаминных препаратов, кортизона и препаратов для стабилизации состояния пациентов.


	 В большинстве случаев лечение можно продолжить путем замены на другой препарат, содержащий&nbsp;L-аспарагиназу, полученную не из штаммов&nbsp;E.coli.


	 При возникновении нарушений коагуляции, а именно, при значительном снижении уровней фибриногена или антитромбина&nbsp;III, возможно проведение селективной заместительной терапии. Антитромбин&nbsp;III&nbsp;назначается в виде инфузии в дозе 100 минус текущий уровень в сыворотке, измеряемый в процентах, на кг массы тела. Фибриноген вводится в виде свежезамороженной плазмы в дозе 10-15 мл/кг массы тела.


	 До начала лечения необходимо провести исследования по определению уровня электролитов, степени почечного удержания (ретенционный индекс), трансаминаз, сахара и белка крови.


	 Во время лечения Аспарагиназой медак рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови, электролитов: веществ, обычно выделяемых с мочой, сахара крови и мочи, параметров гемостаза&nbsp;&nbsp;[активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), протромбинового времени, уровней антитромбина и&nbsp;D-димера], амилазы и липазы крови, щелочной фосфатазы, билирубина, аммиака, триглицеридов, холестерина, и при необходимости липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП)&nbsp;&nbsp;и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с момента начала лечения до полной нормализации данных показателей.


	 Измерение уровня&nbsp;L-аспарагиназы может выполняться для выявления снижения эффективности лечения или гиперчувствительности вследствие «тихой инактивации».


	 Дальнейшие обследования рекомендованы в зависимости от клинических проявлений.


	 Контроль показателей крови и физикальное обследование должны выполняться каждые 4 недели в течение первого года по завершении терапии, ежеквартально на 2 и 3-й год, и затем каждые полгода.


	 Беременность и кормление грудью


	 Больные репродуктивного возраста должны применять контрацепцию или воздерживаться от половых связей во время лечения и в течение 3-х месяцев после окончания химиотерапии.


	 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами


	 Аспарагиназа медак может снижать психомоторную реакцию, соответственно снижается способность управлять машиной и участвовать в дорожном движении, особенно при одновременном приеме алкоголя.

Особые указания&nbsp;

До настоящего времени не сообщалось о случаях передозировки Аспарагиназы медак.


	 Лечение:&nbsp;симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Передозировка

От 21.6 г до 24.5 мг (5000 ЕД) и от 43.2 до 49.0 мг (10000 ЕД) препарата помещают в стеклянный флакон из бесцветного прозрачного стекла.


	 По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.


	 &nbsp;5 упаковок объединяют вторичной полиэтиленовой пленкой.

Форма выпуска&nbsp;&nbsp;и&nbsp;упаковка

Хранить в защищенном от света месте при температуре 2&nbsp;0С – 8&nbsp;0С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

3 года


	 После вскрытия и разведения хранить при температуре от&nbsp;2°C&nbsp;до 8°C&nbsp;&nbsp;не более 24 часов.


	 Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аспарагиназа медак Алматы

Аспарагиназа медак, порошок, 10 тыс ×1

Аспарагиназа медак, порошок, 10 тыс ×5

Аспарагиназа медак, порошок, 5 тыс ×1

Аспарагиназа медак, порошок, 5 тыс ×5

Инструкция