Атаракс Астана

Одна таблетка содержит

активное вещество - гидроксизина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат,

состав пленочной оболочки Opadry Y-1-7000: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской для разлома с обеих сторон.

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Анксиолитики. Производные дифенилметана. Гидроксизин

Код АТХ N05BВ01

Фармакокинетика

Абсорбция

Гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Было показано, что после одной пероральной дозы гидроксизина 0,7 мг/кг (средняя доза 39,0±5,4 мг) средняя максимальная концентрация (C_max) гидроксизина в сыворотке 72,5±11,1 нг/мл и достигается в среднем через 2,1±0,4 часа.

Распространение

Распространение гидроксизина в тканях и жидкостях организма человека полностью не охарактеризовано. После введения гидроксизина препарат распространяется в большинстве тканей и жидкостей организма с наибольшей концентрацией в печени, легких, селезенке, почках и жировой ткани, препарат также распространяется в желчь.

Гидроксизин проходит через плацентарный барьер, что может привести к более высоким концентрациям у плода, чем у матери.

Концентрации гидроксизина в сыворотке крови не обязательно отражают связывание гидроксизина тканью или его распространение к рецепторам клеток кожи. Было показано, что супессия волдырей, воспалительной гиперемии и связанного с ними зуда сохраняется даже тогда, когда концентрации гидроксизина в сыворотке крови низкие.

Антагонисты H₁-рецепторов первой генерации легко преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Гидроксизин метаболизируется в печени. Метаболиты включают цетиризин, который обладает антигистаминным действием. Цетиризин образуется из гидроксизина через стадию окислительной биотрансформации.

Выведение

Период полувыведения гидроксизина составляет 20,0±4,1 часа и 14,0 часов.

Общий клиренс у взрослых обычно составляет от 5 до 12 мл/мин/кг.

Из организма человека гидроксизин выводится с помощью печеночного метаболизма. Цетиризин, главным образом, выводится через почки.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика гидроксизина изучалась у пожилых людей (средний возраст 69,5±3,7 лет), которые принимали разовую дозу гидроксизина, 0,7 мг/кг (средняя доза 49,0±6,7 мг). Среднее значение периода полувыведения гидроксизина из сыворотки крови пожилых пациентов составляло 29,3±10,1 часа (от 20,2 до 53,3 часа), что было значительно больше, чем у молодых. Средний кажущийся объем распространения гидроксизина в этой группе пожилых людей составлял 22,5±6,3 л/кг (от 13,4 до 30,7 л/кг), что было значительно больше, чем у молодых людей. У пожилых людей гидроксизин имеет длительную величину полувыведения, большой объем распределения и длительное фармакодинамическое действие (супрессорный эффект на ответную реакцию на гистамин в виде волдырей и гиперемии).

У пожилых пациентов ряд биологических и физиологических изменений, связанных с возрастом, может влиять на фармакологию гидроксизина и его метаболита - цетиризина. Эти изменения могут влиять на фармакологические функции абсорбции, распространения, метаболизма, экскреции и чувствительности рецепторов.

Уменьшение дозировки может быть целесообразным у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Педиатрические пациенты

Фармакокинетика и антигистаминное действие гидроксизин гидрохлорида были изучены у детей в возрасте от 1 до 14 лет (средний возраст 6,1±4,6 года) с тяжелым атопическим дерматитом. Дети получали перорально одну дозу гидроксизина в 0,7 мг/кг. Средняя пиковая концентрация в сыворотке составляла 47,4±17,3 нг/мл в среднем в течение 2,0±0,9 часа. Конечный период полувыведения был короче у детей, чем у взрослых, в среднем на 7,1±2,3 часа. Это было вызвано более высоким клиренсом у детей 32,08±11,05 мл/мин/кг. Значения периода полувыведения увеличивались с увеличением возраста. Значения периода полувыведения составляли приблизительно 4 часа у годовалых пациентов и 11 часов у 14-летнего пациента.

В педиатрической популяции дозировка должна быть скорректирована (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика и фармакодинамика гидроксизина изучались у восьми пациентов (средний возраст 53,4 ± СО 11,2 года) с первичным билиарным циррозом с учетом разовой дозы 0,7 мг/кг (средняя доза 43,9±6,6 мг) гидроксизина. У всех пациентов были аномальные тесты на биохимию печени, у всех были биопсии, совместимые с первичным билиарным циррозом, а у семи из восьми пациентов были положительные тесты на антимитохондриальные антитела.

Обнаружено, что у пациентов с первичным желчным циррозом печени нарушается выведение гидроксизина, а так же средние пиковые уровни гидроксизина, проявляющиеся через 2,3±0,7 часа, составляют 116,5±60,6 нг/мл, что значительно выше, чем в других ранее изученных группах пациентов. Средний период полувыведения гидроксизина из сыворотки крови составлял 36,6±13,1 часа, что было значительно выше, чем у пациентов с нормальной печеночной функцией, изученных ранее.

Для пациентов с печеночной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика гидроксизина и его активного метаболита цетиризина изучалась у пациентов с ослабленной функцией почек. Что касается гидроксизина, то результаты показали умеренное повышение среднего периода полувыведения в группе пациентов (t_1/2 14 против 23 часов). Для пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Механизм действия

Гидроксизин представляет собой антигистаминный препарат первой генерации, производное пиперазина с антимускариновыми и седативными свойствами.

Антигистаминные препараты действуют как конкурентные антагонисты гистамина на рецепторах гистамина H₁, тем самым ингибируя реакции, опосредованные рецепторами H₁, такие как расширение кровеносных сосудов, реакции воспалительной гиперемии и зуда, а также чихание.

Гидроксизин хорошо проникает через гематоэнцефалической барьер, имеет высокое сродство (аффинность) к гистаминовым рецепторам головного мозга, связываясь с которыми обеспечивает седативный и анксиолитический эффект.

Антигистаминные препараты первого поколения также имеют сродство к рецепторам 5-НТ, альфа-адренорецепторам и мускариновым рецепторам. Они также уменьшают циклические концентрации гуанозинмонофосфата, увеличивают атриовентрикулярную лимфоузелковую проводимость и ингибируют активацию вагальных чувствительных нервов верхних дыхательных путей.

В дополнение к антигистаминному действию гидроксизин обладает успокаивающим ЦНС, антихолинергическим, спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Препарат также обладает седативным, противорвотным и миорелаксирующим действием.

Антигистаминное действие начинается примерно в течение 15-30 минут при применении внутрь. Седативный эффект начинается через 30-45 минут после приема таблеток и сохраняется в течение 4-6 часов.

Гидроксизин подавляет воспалительную реакцию (реакцию в виде волдырей и воспалительной гиперемии) и зуд в течение 4 дней после внутрикожных проб на кожное раздражение аллергенами и гистамином.

Терапевтический диапазон концентраций гидроксизина в плазме и связь концентрации в плазме с клинической эффективностью или токсичностью не установлены.

Гидроксизин, по-видимому, не усиливает желудочную секрецию или кислотность и обычно оказывает умеренное антисекреторное действие.

Он оказывает успокаивающее действие на взрослых, испытывающих тревожное состояние. Он не является кортикальным депрессантом, но его действие может быть вызвано подавлением активности в определенных ключевых областях подкорковой области центральной нервной системы.

Терапевтический диапазон концентраций гидроксизина в плазме и связь концентрации в плазме с клинической эффективностью или токсичностью не установлены.

Клиническая эффективность и безопасность

Было клинически показано, что препарат Атаракс^® является быстродействующим анксиолитиком с большим запасом безопасности.

Антигистаминное действие препарата было продемонстрировано экспериментально и подтверждено клинически; препарат выскоэффективен для облегчения зуда.

На фоне приема препарата Атаракс^® наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

- симптоматическое лечение тревоги у взрослых

- облегчение симптомов кожного зуда аллергического происхождения, включая холинергические и физические типы.

- атонический и контактный дерматит у взрослых и детей