Ациклостад Караганда

100 г крема содержат

активное вещество – ацикловир 5,0 г,

вспомогательные вещества: стеариловые макроглицериды, диметикон, спирт цетиловый, парафин жидкий, парафин белый, мягкий, пропиленгликоль, вода очищенная.

Белый или почти белый гомогенный крем

Противомикробные препараты для местного применения. Противовирусные препараты. Ацикловир.

Код АТХ D06BB03

Фармакокинетика

После местного применения ацикловира системная абсорбция является минимальной. Уровень препарата в крови ниже предела его определения, поэтому невозможно охарактеризовать его кинетику или биодоступность. Препарат не достигает системного кровотока.

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения эта активация ацикловира подвергается каталитическому действию со стороны тимидинкиназы вирусов HSV или VZV, фермента, который необходим для репликации этих вирусов. В упрощенном виде можно сказать, что вирус синтезирует собственное противовирусное средство. При этом данный процесс проходит следующие стадии:

1. при местном применении ацикловир проникает усиленным образом в клетки кожи и слизистой, инфицированные герпесом;

2. находящаяся в этих клетках вирусная тимидинкиназа фосфорилирует ацикловир в ацикловира монофосфат;

3. клеточные ферменты превращают ацикловира монофосфат в собственное противовирусное средство - ацикловира трифосфат;

4. ацикловира трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым избирательно блокирует синтез вирусной ДНК;

5. вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в вирусную ДНК, в результате чего происходит обрыв цепи во время синтеза ДНК.

В целом, все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.

Спектр действия

Высокочувствительные вирусы: вирус простого герпеса типа I и II, вирус varicella-zoster.

Чувствительные вирусы: вирус Эпштейна-Барра.

Малочувствительные до резистентных: вирус цитомегалии.

Резистентные вирусы: РНК-вирусы, аденовирусы, поксвирусы.

- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса