Азилект Астана

Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Допаминергические препараты. Моноаминоксидазы (тип В) ингибиторы. Разагилин.

Код АТХ N04BD02

- монотерапия идиопатической болезни Паркинсона

- адъювантная терапия с применением агонистов дофамина

- адъювантная терапия с применением леводопы у больных с флуктуацией конца дозы.

- гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата

- одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней

- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью)

- совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками, декстрометорфаном

- феохромоцитома

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Ингибиторы МАО

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, отпускаемыми без рецепта, например, зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Петидин

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Симпатомиметические лекарственные препараты

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Декстрометорфан

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неселективных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

СИОЗС/ СИОЗСН/ трициклические и тетрациклические антидепрессанты

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на CYP1A2

Основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является цитохром Р450 1А2 (CYP1A2).

Ингибиторы CYP1A2

Одновременное применение ципрофлоксацина (ингибитор CYP1A2) и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрат CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.

Индукторы CYP1A2

Существует риск того, что в связи с индукцией фермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Прочие изоферменты Р450

Разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю C_max (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A.

Леводопа и прочие лекарственные средства для лечения болезни Паркинсона

Отсутствует клинически значимый эффект лечения с помощью леводопы на клиренс разагилина у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин в качестве вспомогательной терапии для длительного лечения леводопой.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Взаимодействие тирамин / разагилин

Взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует и разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Одновременного применения разагилина и флуоксетина или флувоксамина следует избегать. Перерыв между отменой флуоксетина и началом лечения разагилином должен составлять не менее пяти недель. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии флуоксетином или флувоксамином должен составлять не менее 14 дней.

Не рекомендуется одновременное применение разагилина и декстрометорфана или симпатомиметиков, таких как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин.

Одновременное применение разагилина и леводопы

Разагилин усиливает эффекты леводопы, поэтому неблагоприятные эффекты леводопы могут усилиться, возможно, усугубление существующей дискинезии. Уменьшение дозы леводопы может ослабить данный побочный эффект.

Получены сообщения о гипотензивном эффекте при одновременном приеме разагилина с леводопой. Пациенты с болезнью Паркинсона, особенно подвержены неблагоприятному воздействию гипотензии из-за существующих проблем походки.

Дофаминэргический эффект

Чрезмерная сонливость в дневное время (EDS) и эпизоды внезапного засыпания (SOS)

Разагилин может вызвать дневную сонливость, дремоту, особенно при использовании с другими дофаминергическими лекарственными средствами. Пациентов следует проинформировать об этом эффекте и посоветовать проявлять осторожность во время вождения или при работе с машинами в ходе терапии разагилином. Пациентам, у которых наблюдалась сонливость и/или эпизод внезапного сна, следует воздержаться от вождения или работы с машинами.

Расстройства импульсивного контроля (РИК)

РИК может возникнуть у пациентов, получавших агонисты допамина и/или дофаминергические средства. Пациенты должны регулярно контролироваться на наличие развития расстройств контроля над побуждениями. Пациенты и опекуны должны быть осведомлены о поведенческих симптомах расстройства контроля над побуждениями, которые наблюдались у пациентов, получавших разагилин, включая навязчивые состояния, навязчивые мысли, патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение, а также патологические влечения к трате денег или приобретению вещей.

Меланома

Более высокий риск развития рака кожи (не только меланомы) связан с болезнью Паркинсона, а не с какими-либо определенными лекарственными средствами. Тем не менее, любые подозрительные поражения кожи должны быть оценены специалистом.

Печеночная недостаточность

С осторожностью следует начинать лечение разагилином у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Использование Разагилина у пациентов с умеренными нарушениями функции печени следует избегать. В случае если печеночная недостаточность прогрессировала от легкой до умеренной степени тяжести, лечение разагилином должно быть прекращено.

Разагилин может оказать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами у пациентов, испытывающих сонливость/эпизоды внезапного сна.

Пациентам следует быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе с механизмами до тех пор, пока они не будут уверены, что разагалин не оказывает вредного воздействия.

Пациентов, получающих разагилин и испытывающих сонливость/эпизоды внезапного засыпания, необходимо информировать о необходимости воздерживаться от управления транспортными средствами или участия в деятельности, при которой ослабление бдительности может нести угрозу серьезных травм или смерти (например, при работе с механизмами) самому пациенту или другим людям, до получения достаточного опыта применения разагилина и других дофаминергических препаратов и определения наличия влияния на умственную и/или моторную активность.

Если повышенная сонливость или новые эпизоды засыпания во время повседневной жизни (например, просмотр телевизора, пассажира в машине и т.д.) появляются в любое время в период лечения, то пациентам не рекомендуется управление автомобилем или участие в потенциально видах деятельности.

Пациенты не должны управлять транспортными средствами, механизмами или выполнять высотные работы во время лечения, если они ранее испытывали сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания до использования разагилина.

Пациентов следует предупредить о возможном усилении эффектов седативных лекарственных препаратов, алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы (например, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов, антидепрессантов) при их комбинированном применении с разагилином или при приеме сопутствующих лекарств, повышающих уровень разагилина в плазме (например, ципрофлоксацина).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Симптомы: после передозировки разагилином в дозах от 3 мг до 100 мг, наблюдалось дисфория, гипомания, гипертонический криз и серотониновый синдром. Специфического антидота нет.

Лечение: в случае передозировки, пациенты должны контролироваться, показана соответствующая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Резюме профиля безопасности

У пациентов с болезнью Паркинсона наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями являются: головная боль, депрессия, головокружение и грипп (грипп и ринит) при монотерапии; дискинезия, ортостатическая гипотензия, падения, боль в животе, тошнота и рвота, а также сухость во рту при дополнительной терапии к лечению леводопой; мышечно-скелетная боль, боли в спине и шее, а также артралгия при обоих режимах терапии. Эти побочные реакции не приводили к повышению частоты отмены лекарственного средства.

Нежелательные реакции представлены по частоте проявления: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Очень часто

- головная боль

Часто

- грипп, карцинома кожи, лейкопения, аллергия, депрессия, галлюцинации, конъюнктивит, вертиго, стенокардия, ринит, метеоризм, дерматит, мышечно-скелетная боль, боль в шее, артрит, императивный позыв к мочеиспусканию, лихорадка, недомогание

Нечасто

- снижение аппетита, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, везикулезно-буллезная сыпь,

Неизвестно

- расстройства импульсного контроля, серотониновый синдром, чрезмерная сонливость в дневное время (EDS) эпизоды внезапного засыпания (SOS), гипертензия

При применении в качестве вспомогательной терапии

Очень часто

- дискинезия

Часто

- меланома кожи, депрессия, галлюцинации, дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, ортостатическая гипотензия, боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту, сыпь, артралгия, боль в шее, снижение веса, ортостатическая гипотензия чаще всего возникает в первые два месяца лечения разагилином и со временем снижается

Нечасто

- снижение аппетита, спутанность сознания, нарушение мозгового кровообращения, стенокардия

Неизвестно

- расстройства импульсного контроля, серотониновый синдром, чрезмерная сонливость в дневное время (EDS), эпизоды внезапного засыпания (SOS), гипертензия

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество: разагилина мезилата, 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина),

вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота стеариновая, тальк.

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «GIL1» на одной стороне.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.

По 30 таблеток помещают во флаконы из полипропилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
18 Eli Hurvitz Street, Кфар Саба
Тел: 972-3-9267267
info@tevapharm.com
Держатель регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
124 Dvora HaNevia St., 6944020, Тель-Авив, Израиль
Тел.: 972-3-9267267
info@tevapharm.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ратиофарм Казахстан»,
050059 (А15Е2Р), Республика Казахстан, г. Алматы,
пр. Аль-Фараби, 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж.
тел.: (727)3251615
е-mail: info.tevakz@tevapharm.com; веб сайт: www.kaz.teva