Азитромицин Алматы

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество:

Азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) – 500 мг или – 250 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая – 40,20 мг или – 109,0 мг

Магния стеарат – 5,70 мг или – 3,75 мг

Масса содержимого капсулы – 570 мг или – 375 мг

Состав оболочки капсулы №00:

Корпус: диоксид титана 2,00%, желатин до 100%

Крышечка: диоксид титана 1,74%, закатный желтый FCF - FD & C 0,41%, желатин до 100%.

Состав оболочки капсулы №0:

Корпус: диоксид титана 2,00%, желатин до 100%

Крышечка: диоксид титана 1,74%, закатный желтый FCF - FD & C 0,41%, желатин до 100%.

Макролиды и азалиды

Код АТХ J01FA10

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 5 OS субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных. Анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes ;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Legionella pneumophila , Moraxella catarrhalis , Pasteurella multocida , Neisseria gonorrhoeae ;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens , Fusobacterium spp ., Prevotella spp ., Porphyromonas spp .,

прочие: Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae , Chlamydia psittaci , Mycoplasma pneumoniae , Mycoplasma hominis , Borrelia burgdorferi .

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis , Staphylococci spp . (метициллиноустойчивые), Staphylococcus aureus (включая метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus pneumoniae , Staphylococcus spp . Группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Анаэробы:

Группа Bacteroides fragilis .

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация ( Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации ( TCmax) – 2–3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24–34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP 3 A 4, CYP 3 A 5, CYP 3 A 7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14–20 ч, длинный период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–7 дней после приема последней дозы.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизменном виде, 6% – почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» ( AUG ) не изменяется.

У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30–50%).

Капсулы 250 мг:

Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

Капсулы 500 мг:

Твердые желатиновые капсулы №00. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrants);

• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).