Беландж: инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  бисопролола фумарат 2,5 мг, 5,0 мг и 10,0 мг

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки (для дозировки 2,5 мг): гипромеллоза, макрогол, тальк очищенный, титана диоксид Е171

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 2,5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно - желтого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно - оранжевого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Бета– адреноблокаторы. Бета - адреноблокаторы селективные. Бисопролол

Код АТХ С07АВ07

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Очень низкий эффект первого прохождения через печень, что приводит к высокой биодоступности, которая составляет около 90%. Связывание бисопролола с белками плазмы составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс составляет примерно 15 л / час. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает 24 часовую эффективность препарата после приема дозы один раз в день.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Так как выведение происходит через почки и печень в одинаковой степени, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения более длительный, чем у здоровых пациентов. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл (при суточной дозе 10 мг), а период полураспада составляет 17 ± 5 часов.

Фармакодинамика

Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором, без собственной симпатомиметической  и мембраностабилизирующей активности.  Имеет низкое сродство к бета-2-рецепторам гладких мышц, бронхов и сосудов, а также к бета-2-рецепторам, связанным с метаболическим регулированием. Таким образом, не следует ожидать, что бисопролол будет влиять на сопротивление в дыхательных путях и бета-2-опосредованные эффекты обмена веществ. Его избирательное действие на бета1- рецепторы выходит за рамки терапевтической дозы. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижал частоту сердечных сокращений, ударный объем  и  потребность миокарда в кислороде. При длительном применении изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается.

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Таблетки препарата Беландж следует принимать утром, можно во время еды. Препарат следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Дозировка

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза Беланджа составляет 5 мг один раз в день.

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза Беланджа составляет 20 мг один раз в день.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза Беланджа составляет 5 мг один раз в день.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза Беланджа составляет 20 мг один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин) дозировка не должна превышать 10 мг в день. Дозировка может быть разделена на два приема.

Пациенты с тяжелыми нарушениями печени

Коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный мониторинг.

Пожилые

Коррекция дозы обычно не требуется. Рекомендуется начать лечение с минимальной допустимой дозы.

Дети

Нет опыта применения препарата у детей, поэтому Беландж детям не назначается.

Прекращение лечения

Лечение следует прекращать постепенно. Дозировку необходимо уменьшать медленно, постепенно - еженедельно уменьшать дозу в два раза.

Очень часто (≥ 1/10)

- брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)

- головокружение, головная боль (в начале курса лечения)

- усиление признаков сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью)

- ощущение холода или онемения в конечностях, усиление симптомов

  перемежающейся хромоты и болезни Рейно

- тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта

- астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (в начале курса лечения)

Нечасто (≥1/1000 до ≤ 1/100)

- депрессия, нарушения сна, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, астения (у пациентов с гипертонией или стенокардией)

- нарушения предсердно-желудочковой проводимости, ухудшение  существующей сердечной недостаточности (у больных с артериальной гипертензией или стенокардией), брадикардия (у пациентов с гипертонией или стенокардией), AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмия, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди

- затруднение дыхания при назначении высоких доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов к ларингоспазму и бронхоспазму, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или анамнезом обструктивного заболевания дыхательных путей

- мышечная слабость и судороги, артропатия

- ортостатическая гипотензия

Редко (≥1/10000 до ≤ 1/1000)

- ночные страхи, галлюцинации

- обморок

- уменьшение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз)

- нарушения слуха

- нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит

- аллергические реакции, такие как кожный зуд и сыпь, покраснение кожи,

  аллергический ринит

- усиление потоотделения, гиперемия кожи

- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоз

- нарушение потенции

- повышение концентрации триглицеридов в крови, увеличение уровня ферментов печени в крови (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия

- преходящий синдром лекарственной волчанки (с появлением антинуклеарных антител), который исчезает с завершением лечения

- боль в спине, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Очень редко

- конъюнктивит, зрительные нарушения

- алопеция

-провоцирование или обострение имеющегося псориаза, псориазо-подобные кожные реакции

-влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия).