Бензилпенициллина натриевая соль Шымкент

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Бензилпенициллин.

Код АТХ: J01CЕ01

Бензилпенициллина натриевая соль показана к применению у взрослых, новорожденных, младенцев, детей, подростков для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенами:

– сепсис;

– кожные и раневые инфекции;

– дифтерия (в дополнение к антитоксину);

– пневмония;

– плеврит;

– рожистое воспаление;

– бактериальный эндокардит;

– перитонит;

– менингит;

– абсцесс мозга;

– остеомиелит;

– инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Препарат Бензилпенициллина натриевая соль также применяется для лечения следующих специфических инфекций:

– сибирская язва;

– столбняк;

– газовая гангрена;

– листериоз;

– пастереллез;

– лихорадка после укусов крыс;

– фузоспирохетоз;

– актиномикоз.

Кроме того, лекарственный препарат Бензилпенициллина натриевая соль также используется для лечения осложнений при гонорее и сифилисе (например, гонорейный эндокардит или артрит, врожденный сифилис). Бензилпенициллин не применяется для лечения сифилиса во время беременности.

Лекарственный препарат Бензилпенициллина натриевая соль также используется при болезни Лайма, начиная со второй стадии заболевания (менингополиневрит), синдроме Гарина – Бужаду – Баннварта (лимфоцитарный менингополирадикулоневрит), хроническом акродерматите, атрофическом заболевании Лайма, артрите Лайма, кардите Лайма, если пероральная пенициллинотерапия больше не показана. Во время беременности рекомендуется парентеральное применение высоких доз лекарственного препарата Бензилпенициллина натриевая соль, начиная со второй стадии болезни Лайма и далее, для предотвращения внутриутробных инфекций.

Следует рассмотреть официальные национальные рекомендации по правильному применению антибактериальных средств.

– Гиперчувствительность к бензилпенициллину или к любому из вспомогательных веществ;

– наличие в анамнезе гиперчувствительности к пенициллину;

– наличие в анамнезе тяжелой реакции немедленной гиперчувствительности (например, анафилаксии) на другой бета-лактамный агент (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам).

В случаях гиперчувствительности к цефалоспоринам возможна перекрестная анафилактоидная или анафилактическая реакция (частота по литературным данным: 5–10 %).

Перед применением необходимо провести тест на гиперчувствительность.

Пациентов следует информировать о возможном возникновении реакции гиперчувствительности. Особая осторожность требуется у пациентов с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой. После применения препарата пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 минут, а раствор адреналина должен быть готов к инъекции в случае крайней необходимости. Если возникает аллергическая реакция, введение препарата должно быть прекращено и, если необходимо, назначено симптоматическое лечение.

Следует соблюдать осторожность у пациентов со следующими состояниями:

– аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или астма (повышенный риск реакций гиперчувствительности);

– тяжелые заболевания сердца или серьезные нарушения электролитного баланса любого другого происхождения (следует обратить внимание на применение электролитов в этой группе пациентов, особенно на прием калия);

– почечная недостаточность (необходима коррекция дозы);

– тяжелая печеночная недостаточность (необходима коррекция дозы);

– эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышенный риск возникновения судорог, особенно при введении высоких доз препарата Бензилпенициллина натриевая соль);

– мононуклеоз (повышенный риск кожной сыпи);

– лечение сопутствующих инфекций у пациентов с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);

– дерматомикозы (возможны парааллергические реакции, поскольку между пенициллинами и продуктами метаболизма дерматофитов может быть общая антигенность).

В редких случаях у пациентов, получающих пенициллины, отмечается пролонгация протромбинового времени. Надлежащий контроль должен быть выполнен при одновременном применении антикоагулянтов. Необходима корректировка пероральной дозы антикоагулянта для получения желаемого терапевтического эффекта антикоагуляции.

Следует помнить, что абсорбция бензилпенициллина снижена при внутримышечном введении у пациентов с сахарным диабетом.

При венерических заболеваниях исследования должны быть выполнены до начала терапии (например, если есть подозрения на наличие сифилиса у пациента). Серологические тесты для целей мониторинга также должны проводиться не менее 4 месяцев.

При длительной терапии требуется бдительность из-за возникновения чрезмерного роста резистентных организмов. Если возникают вторичные инфекции, следует принять соответствующие меры.

Если возникает тяжелая, постоянная диарея, следует учитывать возможность появления псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотиков (слизисто-геморрагический колит, водянистая диарея, колика, тупая боль в животе, лихорадка, иногда тенезмы), который может быть опасен для жизни. В таких случаях применение бензилпенициллина должно быть немедленно прекращено. Препараты, которые подавляют перистальтику кишечника, противопоказаны.

При лечении боррелиоза Лайма или сифилиса, реакция Яриша – Герксгеймера может возникать в результате бактерицидного действия пенициллина на патогены, которая характеризуется лихорадкой, ознобом, общими симптомами и очаговыми симптомами (в основном через 2–12 часов после введения начальной дозы). Пациентов следует проинформировать, что это обычное временное последствие антибактериальной терапии.

Для подавления или облегчения реакции Яриша – Герксгеймера следует назначить соответствующую терапию.

Для таких состояний, как тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют применения более высоких доз пенициллина в сыворотке, следует проводить лечение водорастворимой щелочной солью бензилпенициллина.

Если у пациентов с врожденным сифилисом нельзя исключить неврологическое поражение, следует использовать формы пенициллина, которые достигают более высокого уровня в спинномозговой жидкости.

При внутримышечном применении у детей могут возникнуть тяжелые местные реакции. Если возможно, следует назначить внутривенную терапию.

Тяжелые местные реакции могут возникнуть при внутримышечном введении детям. Следует проводить внутривенную терапию у детей.

При внутривенном введении очень высоких доз (свыше 10000000 в день) место введения следует менять через день, чтобы избежать суперинфекций и тромбофлебита.

Из-за возможных нарушений электролитного баланса препарат Бензилпенициллина натриевая соль следует вводить медленно при инфузиях более 10000000 ЕД из-за возможности судорожных реакций при введении.

При длительном лечении (более 5 дней) высокими дозами бензилпенициллина рекомендуется мониторинг показателей уровня электролитов, крови и почечной функции.

Влияние на диагностические лабораторные процедуры

Положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1 % до < 10 %) у пациентов, получающих в сутки 10000000 ЕД бензилпенициллина или более. После прекращения приема пенициллина прямой тест на антиглобулин может оставаться положительным в течение 6–8 недель.

Определение белка в моче с использованием методов преципитации (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина – Чокальтеу – Лоури или метода Биурета могут привести к ложноположительным результатам. Поэтому следует проявлять осторожность при интерпретации результатов таких тестов у пациентов, получающих бензилпенициллин. Прием бензилпенициллина не влияет на результат определения белка с помощью тест-полосок.

В равной степени определение аминокислот в моче с помощью метода нингидрина может привести к ложноположительным результатам.

Пенициллины связываются с альбумином. Таким образом, в методах электрофореза для определения альбумина можно моделировать псевдобисальбуминемию.

Во время терапии бензилпенициллином неферментативное определение глюкозы в моче и обнаружение уробилиногена может оказаться ложноположительным. Ферментативные анализы глюкозы в моче следует использовать у пациентов, проходящих терапию бензилпенициллином, поскольку это взаимодействие не влияет на них.

При определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче могут наблюдаться повышенные значения во время терапии бензилпенициллином.

Совместное применение бензилпенициллина не рекомендуется

Основываясь на общем принципе, не сочетать бактерицидные и бактериостатические антибиотики, препарат Бензилпенициллина натриевая соль, который относится к бактерицидным антибиотикам, не следует сочетать с бактериостатическими антибиотиками.

Смешанные инъекции или инфузии: во избежание нежелательных химических реакций следует избегать применения смешанных инъекций, или инфузий, или смесей с растворами, содержащими углеводы, такие как глюкоза.

Пробенецид: введение пробенецида приводит к ингибированию канальцевой секреции бензилпенициллина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке и продлению периода полувыведения. Кроме того, пробенецид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременный прием пробенецида еще больше снижает проникновение бензилпенициллина в ткани мозга.

Противовоспалительные, антиревматические и жаропонижающие средства: при совместном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими или жаропонижающими средствами (особенно с индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) приводит к увеличению концентрации в сыворотке и продлению периода полувыведения.

Дигоксин: у пациентов, получающих дигоксин, бензилпенициллин следует использовать с осторожностью, так как существует риск брадикардии в результате взаимодействий.

Метотрексат: при совместном применении с бензилпенициллином, экскреция метотрексата уменьшается. Это может привести к увеличению токсичности метотрексата. Следует избегать одновременного применения метотрексата и пенициллина. Если сопутствующее использование является неизбежным, следует рассмотреть снижение дозы метотрексата. Пациент должен находиться под наблюдением на возможные дополнительные побочные реакции метотрексата, включая лейкопению, тромбоцитопению и нагноение кожи.

Пероральные антикоагулянты: пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко использовались на практике без взаимодействий. Тем не менее, в литературе имеются сообщения о повышении числа пациентов, у которых отмечалось кровотечение, когда им назначали аценокумарол или варфарин одновременно с пенициллином. Если требуется одновременный прием, следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции при совместном введении или прекращении приема пенициллина. Кроме того, может потребоваться корректировка пероральной дозы антикоагулянта.

Синергизм между антибиотиками: препарат Бензилпенициллина натриевая соль следует применять в сочетании с другими антибиотиками, если ожидается синергетический или, по крайней мере, дополнительный эффект. Как правило, отдельные компоненты комбинации должны вводиться в полной эффективной дозе (исключение: если синергизм доказан, дозу более токсичного партнера по комбинации можно уменьшить).

Препарат Бензилпенициллина натриевая соль можно сочетать со следующими антибиотиками:

– бета-лактамные антибиотики (например, флуклоксациллин и другие бета-лактамы узкого спектра);

– аминопенициллины;

– аминогликозиды.

Бензилпенициллин проникает через плаценту. Через 1-2 часа после введения, соответствующие концентрации достигаются в эмбриональной сыворотке. Исследования на животных не показали никаких признаков прямого или косвенного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. Бензилпенициллин не применяется во время беременности для лечения сифилиса.

При применении бензилпенициллина небольшое количество бензилпенициллина появляется в грудном молоке. Хотя до настоящего времени не сообщалось о нежелательных эффектах у детей, находящихся на грудном вскармливании, тем не менее следует учитывать возможность сенсибилизации или неблагоприятного воздействия на кишечную флору.

Противопоказано кормление грудью младенцев. Кормление грудным молоком можно возобновить через 24 часа после прекращения лечения.

Не было проведено никаких исследований воздействия на способность управлять автомобилем и использовать машины.

Из-за возникновения возможных серьезных нежелательных эффектов (например, анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидные реакции) препарат Бензилпенициллина натриевая соль может влиять на способность управлять автомобилем и использовать машины.

Режим дозирования

Взрослые и дети (в возрасте 12 лет и старше)

Обычная доза (внутримышечно или внутривенно): 30000 ЕД/кг/сутки, что эквивалентно приблизительно 1000000–1500000 ЕД в сутки, разделенная на 4–6 доз.

Максимальная суточная доза (внутривенно): 30000 ЕД/кг/сутки, что эквивалентно примерно 1000000–4000000 МЕ в сутки, разделенная на 4–6 доз.

Дети

Младенцы (в возрасте одного месяца и старше) и дети до 12 лет

Обычная доза (внутримышечно или внутривенно): 30000–100000 ЕД/кг/сутки, разделенная на 4–6 доз.

Максимальная суточная доза (внутривенно): 100000–500000 ЕД/кг/сутки, разделенная на 4–6 доз.

Внимание: могут возникнуть судороги и электролитный дисбаланс, если инфузии слишком быстрые. Рекомендуется скорость инфузии не более 300 мг/мин для внутривенных доз выше 1,2 г.

Новорожденные (2–4 недели)

Обычная доза (внутримышечно или внутривенно): 30000–100000 ЕД/кг/сутки, в 3–4 однократных дозах.

Максимальная суточная доза (внутривенно): 200000–500000 ЕД/кг/сутки, в 3–4 однократных дозах.

Младенцы (до 2 недель)

Обычная доза (внутримышечно или внутривенно): 30000–100000 ЕД/кг/сутки, в 2 однократных дозах.

Максимальная суточная доза (внутривенно): 200000–500000 ЕД/кг/сутки, в 2 однократных дозах.

У недоношенных и новорожденных интервал между дозами должен составлять не менее 12 часов из-за снижения выведения бензилпенициллина.

Дозировка препарата Бензилпенициллина натриевая соль для младенцев (в возрасте от 1 месяца и старше) и детей (до 12 лет) на основе клиренса креатинина:

Младенцы (в возрасте от 1 месяца и старше) и дети (до 12 лет): если почечная недостаточность от умеренной до тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации: 10–50 мл/мин/1,73 м²), назначается обычная доза каждые 8–12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин/1,73 м²) обычная доза вводится каждые 12 часов.

Недоношенные и новорожденные (до 4-недельного возраста): препарат Бензилпенициллина натриевая соль не применяется для лечения недоношенных и новорожденных с нарушением функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов возможно замедление выведения препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы. Поэтому дозировка должна быть скорректирована с учетом функции почек в каждом отдельном случае.

Пациенты с почечной недостаточностью

При нарушении функции почек выведение пенициллинов может быть замедленно, это следует учитывать при дозировке. Поэтому рекомендуется, чтобы единичные дозы и/или интервалы между дозами применения бензилпенициллина были скорректированы в каждом отдельном случае.

Дозировка препарата Бензилпенициллина натриевая соль для взрослых и подростков на основе клиренса креатинина:

Пациенты с печеночной недостаточностью

Снижение дозы не требуется при условии, что почечная функция не нарушена.

Специальные дозировки

Бактериальный эндокардит: взрослым вводят 10000000–80000000 ЕД/сутки внутривенно в сочетании с аминогликозидами.

Менингит: из-за повышенной опасности возникновения судорог и реакций Яриша – Герксгеймера, следует вводить не более 20000000–30000000 ЕД/сутки у взрослых и не более 12000000 ЕД/сутки у детей.

Введение первой дозы должно быть длительным, для очень тяжелых клинических форм первоначально 1/4 от однократной дозы, первая доза вводится медленно под очень строгим наблюдением.

Лайм-боррелиоз: взрослым по 20000000–30000000 ЕД/сутки внутривенно в 2–3 приема в течение 14 дней, детям по 500000 ЕД/кг/сутки внутривенно в 2–3 приема в течение 14 дней.

Длительность лечения

Обычная продолжительность лечения составляет 10–14 дней для большинства показаний. Тем не менее, продолжительность лечения должна быть скорректирована с учетом тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, клинического и бактериологического статуса пациента.

Следует продолжать лечение не менее 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов.

Согласно рекомендациям ВОЗ, при стрептококковых заболеваниях следует соблюдать период лечения не менее 10 дней.

Симптомы: при применении очень больших доз бензилпенициллина и особенно при эндолюмбальном введении могут наблюдаться нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, судороги, кома). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое лечение.

Чрезмерное содержание бензилпенициллина натрия в крови может быть удалено путем гемодиализа.

При возникновении каких-либо дополнительных вопросов по применению данного препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Болезни крови и лимфатической системы

Редко:

– гранулоцитопения (нейтропения), лейкопения, агранулоцитоз – у пациентов, получающих длительное время высокие дозы бензилпенициллина натрия (например, при подостром бактериальном эндокардите).

Неизвестно:

– гемолитическая анемия, тромбоцитопения;

– удлинение времени кровотечения и протромбина.

Болезни иммунной системы

Очень часто:

– у пациентов при лечении сифилиса или нейросифилиса бензилпенициллином может развиться реакция Яриша – Герксгеймера.

Часто:

– гиперчувствительность к пенициллину в виде сыпи (всех типов), лихорадка и сывороточная болезнь.

Редко:

– анафилактические реакции.

Неизвестно:

– отек Квинке.

Нарушения нервной системы

Редко:

– токсическое воздействие на центральную нервную систему, включая судороги, при лечении массивными дозами препарата более 60 г в день и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Неизвестно:

– метаболическая энцефалопатия.

Желудочно-кишечные нарушения

Нечасто:

– тошнота;

– рвота;

– стоматит;

– глоссит;

– нарушения функции печени.

Редко:

– диарея, вызванная Clostridium difficile.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно:

– острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), зуд, макулопапулезная сыпь, кореподобная сыпь, эритема.

Сообщалось о развитии тяжелых кожных побочных реакциях (синдроме Стивенса – Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе, лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами, остром генерализованном экзантематозном пустулезе) при применении бета-лактамных антибиотиков, включая пенициллины.

Болезни почек

Редко:

– нарушения функции почек (нефропатия, альбуминурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия или анурия);

– интерстициальный нефрит возможен после внутривенного введения больших доз бензилпенициллина натрия более 12 г в день.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто:

– ложноположительные результаты лабораторных анализов;

– повышенные значения при определении 17-кетостероидов в моче.

Редко:

– дисбаланс электролитов.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета Медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан.

http://www.ndda.kz

Один флакон содержит:

активное вещество – бензилпенициллина натриевая соль – 1000000 ЕД.

Белый порошок.

По 1000000 ЕД активного вещества во флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

50 флаконов с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробку из картона.

На коробку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе
ПАО «Синтез», Россия, 640008,
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Тел.: +7 (495) 646-28-68
E-mail: info@binnopharmgroup.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ПАО «Синтез», Россия, 640008,
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Тел.: +7 (495) 646-28-68
E-mail: info@binnopharmgroup.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»,
050047, Республика Казахстан, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д. 16
Тел.: +7 (777) 064-27-02
E-mail: adversereaction@drugsafety.ru, info@binnopharmgroup.ru