Десктоп_формы_под поиском

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

ПЛ_Формы_под_шапкой_mobile

[новый] ПЛ_Формы_под_шапкой_mobile (не используем)

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

боковой_промоборд desktop_300x600

Боковой промоборд в формах (desktop)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит


	 активное вещество&nbsp;– бикалутамид 50 мг,


	 вспомогательные вещества:&nbsp;лактозы моногидрат, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат,


	 оболочка&nbsp;–&nbsp;опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е&nbsp;171), макрогол 400).

Состав

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Описание

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид


	 Код АТХ L02BB03

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Абсорбция


	 Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Прием пищи на биодоступность препарата не влияет.


	 Распределение


	 При ежедневном приеме 50&nbsp;мг бикалутамида равновесная концентрация (R)‑энантиомера составляет примерно 9&nbsp;мкг/мл и достигается приблизительно через 1&nbsp;месяц лечения вследствие длительного полупериода выведения.&nbsp;При длительном приеме&nbsp;<acronym>концентрация</acronym>&nbsp;(R)-энантиомера бикалутамида в&nbsp;плазме увеличивается примерно в 10&nbsp;раз по сравнению с таковой после приема однократной дозы бикалутамида (50&nbsp;мг).


	 Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (рацемическая смесь – 96&nbsp;%, (R)-бикалутамид – 99,6&nbsp;%).&nbsp;Фармакокинетика (R)- энантиомера не зависит от возраста, почечной недостаточности или слабой и&nbsp;умеренной печеночной недостаточности.


	 Метаболизм


	 Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.


	 Выведение


	 (S)‑энантиомер быстро выводится из организма, в отличие от (R)-энантиомера, у&nbsp;которого полупериод выведения из плазмы составляет около 1&nbsp;недели. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R)-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови.&nbsp;Метаболиты выводятся через почки и&nbsp;желчный пузырь приблизительно в равных пропорциях.


	 Фармакодинамика


	 Бикалутамид представляет собой нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов, без другой эндокринной активности. Бикалутамид&nbsp;является рацемической смесью, обладающей антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связываясь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. В результате этого торможения происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может вызвать у некоторых пациентов синдром «отмены» антиандрогенов. Бикалутамид обладает низкой степенью сродства с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны), но это не имеет клинического значения.

Фармакологические свойства

- местнораспространенный рак предстательной железы (в сочетании с применением аналога ЛГРГ – лютеинизирующего гормона рилизинг гормона или хирургической кастрацией).

Показания к применению

Взрослые мужчины, в том числе и пожилые


	 По одной таблетке 50&nbsp;мг внутрь один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо&nbsp;начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией.


	 Продолжительность курса лечения комбинированной терапии зависит от индивидуальной&nbsp;клинической&nbsp;реакции пациента. Для оценки эффективности лечения требуется периодический контроль специфического антигена предстательной железы (ПСА) в&nbsp;сыворотке крови.


	 Не требуется индивидуальная коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью и для пациентов с легкой формой печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы

Бикалутамид обычно хорошо переносится и побочные явления только в редких случаях приводят к отмене лечения.


	 Очень часто&nbsp;(>10%)


	 - гинекомастия&nbsp;(может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез


	 - астения


	 - анемия


	 - головокружение


	 -&nbsp;«приливы» жара


	 - боли в животе, запор, тошнота


	 - гематурия


	 - отеки


	 Часто&nbsp;(³1% и&nbsp;<10%)


	 -&nbsp;диспепсия, метеоризм


	 - анорексия, сухость во рту, запор


	 -&nbsp;головокружение, головная боль, бессонница


	 -&nbsp;сонливость


	 - зуд, облысение, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи


	 - повышенная потливость


	 - снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия


	 - боль в груди


	 - боль в животе, боль в области таза, озноб


	 - сахарный диабет, гипергликемия


	 - снижение аппетита


	 - анемия


	 - увеличение веса


	 Нечасто&nbsp;(³0,1% -&nbsp;<1%)


	 - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница)


	 - интерстициальные легочные заболевания (есть летальные случаи)


	 Редко&nbsp;(³0,01 -&nbsp;<0,1%)


	 - печеночная недостаточность (есть летальные случаи)


	 Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением бикалутамидом достоверно не установлена.

Побочные действия

-&nbsp;гиперчувствительность к бикалутамиду, другим компонентам препарата


	 -&nbsp;одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда


	 - женщины


	 -&nbsp;детский и подростковый возраст&nbsp;до 18 лет


	 - врожденная непереносимость лактозы, дефицит&nbsp;Lapp&nbsp;лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы

Противопоказания

Отсутствуют доказательства фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ.


	 Результаты исследований&nbsp;in vitro&nbsp;доказывают, что R-бикалутамид является ингибитором CYP&nbsp;3A4 со слабым ингибирующим влиянием на активность CYP&nbsp;2C9, 2C19&nbsp;и&nbsp;2D6.


	 Хотя результаты клинических исследований применения антипирина, как маркера активности цитохрома Р450&nbsp;(CYP), не указывают на возможное взаимодействие препаратов с бикалутамидом, спустя 28&nbsp;дней после одновременного применения мидазолама и бикалутамида среднее действие мидазолама (AUC) увеличивалось на 80&nbsp;%. По сравнению с лекарствами с узким терапевтическим индексом такое увеличение может быть значительным. Поэтому одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Применяя бикалутамид одновременно с такими препаратами, как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов, следует соблюдать осторожность. Может быть необходимо уменьшение доз этих лекарств, особенно в случаях, когда наблюдают усиление их действия или побочных эффектов. В случае применения циклоспорина после начала и завершения терапии бикалутамидом рекомендуется тщательно проконтролировать его концентрацию в плазме и клиническое состояние пациента.


	 При назначении бикалутамида с другими препаратами, которые могут ингибировать процесс окисления лекарств в печени, например, цимитидином и кетоконазолом, следует соблюдать осторожность. Теоретически это может вызывать увеличение концентрации бикалутамида в плазме, что может увеличить частоту и/или интенсивность нежелательных побочных эффектов.


	 В исследованиях&nbsp;in vitro&nbsp;доказано, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового типа, варфарин, из мест связывания с протеинами. Поэтому, в случаях, когда применение бикалутамида начинают у пациентов, которые уже получают антикоагулянты кумаринового типа, следует тщательно контролировать протромбиновое время.


	 Увеличивает&nbsp;AUC&nbsp;мидазолама на 80 %.

Лекарственное взаимодействие

Бикалутамид необходимо принимать с осторожностью пациентам с умеренной и&nbsp;тяжелой формой печеночной недостаточности.


	 Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6&nbsp;месяцев лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2&nbsp;раза.


	 В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием препарата.


	 Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы&nbsp;или мальабсорбцией глюкозы-галактозы применение препарата противопоказано.


	 Т.&nbsp;к. бикалутамид ингибирует активность цитохрома&nbsp;P450 (изофермента&nbsp;CYP&nbsp;3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента&nbsp;CYP&nbsp;3A4.


	 Может вызывать снижение переносимости глюкозы у пациентов при одновременном применении с гонадотропин рилизинг гормоном (ГнРГ), что может приводить к&nbsp;развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с&nbsp;сахарным диабетом, поэтому у&nbsp;таких пациентов следует контролировать концентрацию глюкозы в крови.


	 Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами


	 Учитывая возможные побочные эффекты, такие как сонливость, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

Случаи передозировки не наблюдались. Возможно усиление побочных эффектов. Специфического антидота не имеется.


	 Лечение:&nbsp;должно быть симптоматическим. Специфического антидота не существует. Диализ малоэффективен, так как бикалутамид обладает высокой способностью связывания с белками и не обнаруживается в моче в неизменном виде. Назначается обычное поддерживающее лечение с частым мониторингом жизненно важных функций организма.

Передозировка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.


	 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.


	 По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Форма выпуска и упаковка

Хранить при температуре не выше 25 °С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

5 лет


	 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения

Условия отпуска

АО «Коцак Фарма Илац ве Кимия Санай», Турция

Бикалутамид Алматы

Бикалутамид, таблетки, 50 мг ×30

Бикалутамид Гриндекс, таблетки, 50 мг ×30

Инструкция