Бисептрим (таблетки): инструкция по применению

Таблетки 480 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества:   сульфаметоксазол  400 мг 

 триметоприм 80 мг,

вспомогательные вещества:  крахмал картофельный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета,  плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне фаска и фирменный логотип в виде креста. 

Противомикробные препараты для системного использования.

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Ко-тримоксазол

Код АТХ   J01EE01

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.

Триметоприм связывается с белками сыворотки примерно на 50%, сульфаметоксазол - на 66%. Распределение обоих соединений различается: сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном компартменте, триметоприм - во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в секрете бронхиальных желез, простаты и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения накапливаются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и секрете среднего уха.

Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Оба вещества метаболизируются в печени: сульфаниламид - путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм - путем окисления и гидроксилирования.

Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения триметоприма составляет 8,6-17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 ч.

Фармакодинамика

Бисептрим - антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Комбинированный препарат содержит ко-тримоксазол  - смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Бисептрим активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia.

К препарату устойчивы палочки Mycobacteriaceae, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

- инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (уретрит, цистит,

  пиелит, пиелонефрит)

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит острый и

  хронический, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, в том числе

  вызванная Pneumocystis carinii)

- инфекции ЛОР-органов (острый средний отит, синусит)

- инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф,

  сальмонеллоносительство, холера, дизентерия)

- инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, абсцесс, раневая инфекция)

- остеомиелит острый и хронический

- бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский

  бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)

Препарат применяется внутрь, после приема пищи, с достаточным количеством жидкости.

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов, суточная доза составляет 48 мг/кг массы тела. 

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет 7-10 дней.

При отсутствии положительного клинического эффекта через 7 дней терапии, следует пересмотреть лечение пациента.

При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести заболевания.

Дозирование в особых случаях

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в два раза.

При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Бисептрима не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Часто(>0,01)

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея

- кожный зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены

  препарата)

Редко (>0,0001)

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо,

  или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата),

  агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая или

  апластическая анемия, метгемоглобинемия

- стоматит, глоссит, возможно появление дисбактериоза и риска

  возникновения кандидозной инфекции, псевдомембранозный колит

- головная боль, головокружение, шум в ушах

Очень редко (<0,0001)

- псевдомембранозный энтероколит

- грибковые инфекции, такие как кандидоз

- реакции гиперчувствительности (повышение температуры тела,

  ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, такие как

  сывороточная болезнь, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или

  аллергического альвеолита с кашлем или одышкой)

- прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, особенно

  в пожилом возрасте  

- гипергликемия

- галлюцинации

- нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

- повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина в

  сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

- фотосенсибилизация

- нарушение функции почек (повышение азота мочевины, креатинина в  

  сыворотке крови, интерстициальный нефрит, кристаллурия)

- артралгии, миалгии

Описаны единичные случаи узелкового периартериита, аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока», мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла), геморрагическим васкулитом, рабдомиолизом.