Бисептрим Павлодар

Таблетки 480 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества:   сульфаметоксазол  400 мг 

 триметоприм 80 мг,

вспомогательные вещества:  крахмал картофельный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета,  плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне фаска и фирменный логотип в виде креста. 

Противомикробные препараты для системного использования.

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Ко-тримоксазол

Код АТХ   J01EE01

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.

Триметоприм связывается с белками сыворотки примерно на 50%, сульфаметоксазол - на 66%. Распределение обоих соединений различается: сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном компартменте, триметоприм - во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в секрете бронхиальных желез, простаты и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения накапливаются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и секрете среднего уха.

Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Оба вещества метаболизируются в печени: сульфаниламид - путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм - путем окисления и гидроксилирования.

Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения триметоприма составляет 8,6-17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 ч.

Фармакодинамика

Бисептрим - антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Комбинированный препарат содержит ко-тримоксазол  - смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Бисептрим активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia.

К препарату устойчивы палочки Mycobacteriaceae, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.