Бринэра Астана

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-блокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых для:

- снижения внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазной гипертензией у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения ВГД.

- гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ

- гиперчувствительность к другим бета-адреноблокаторам

- гиперчувствительность к сульфонамидам

- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, бронхиальную астму в анамнезе или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

- синусная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (не контролируемая кардиостимулятором), выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- аллергический ринит тяжелой степени

- гиперхлоремический ацидоз

- тяжелая почечная недостаточность.

- беременность и период лактации

- детский и подростковый период до 18 лет

Системные эффекты

• Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Ввиду содержания тимолола, являющегося бета-блокатором, существует вероятность возникновения побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, присущих системным бета-блокаторам. Частота развития системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.

• Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфаниламидов, могут возникать у пациентов, получающих бринзоламид / тимолола малеат, поскольку они всасываются системно.

Сердечные заболевания

У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций.

В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.

Сосудистые заболевания

Пациентам с тяжелыми нарушениями/ заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Как известно, бета-адренергические препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Респираторные заболевания

Сообщалось о респираторных реакциях, включая летальный исход из-за бронхоспазма у пациентов с астмой, после введения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Бринзоламид / тимолола малеат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени тяжести и только если потенциальная польза превышает потенциальный риски.

Сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со спонтанной гипогликемией или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

БРИНЭРА содержит бринзоламид, сульфонамид. Те же типы нежелательных реакций, которые связаны с сульфаниламидами, могут возникать при местном применении. Сообщалось о нарушениях кислотно-щелочного баланса при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, применение препарата следует отменить.

Ментальная усталость

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут нарушать способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или физической координации. Бринзоламид / тимолола малеат абсорбируются системно, поэтому это может происходить и при местном применении.

Анафилактические реакции

При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией и тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе может наблюдаться устойчивость к обычным дозам адреналина, назначающимся при анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза (хориоидальная отслойка)

Отмечались случаи развития отслойки сосудистой оболочки у пациентов, получающих гипотензивную терапию, направленную на снижение выработки водянистой влаги (тимолол, ацетазоламид) в послеоперационном периоде фистулизирующих хирургических вмешательств.

Анестезия при хирургических вмешательствах

Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут блокировать эффекты бета-адреномиметиков (например, адреналина). Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.

Сопутствующая терапия

Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут усиливаться, при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие системные бета-адреноблокаторы. Следует внимательно наблюдать за реакцией у таких пациентов. Использование двух местных бета-адреноблокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и бринзоламид / тимолола малеат.

Одновременное применение бринзоламида / тимолола малеата и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется.

Офтальмологическое воздействие

Данные по применению у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничены. Рекомендуется вести тщательный мониторинг внутриглазного давления у таких пациентов.

Применение у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучено и не рекомендуется.

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. С осторожностью следует лечить пациентов с заболеваниями роговицы.

Возможная роль бринзоламида в функции эндотелия роговицы не исследовалась у пациентов с ослабленной роговицей (особенно у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). В частности, пациенты, носящие контактные линзы, не изучались, и рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Это может привести к декомпенсации и отеку роговицы, а ношение контактных линз может увеличить риск поражения роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с поврежденной роговицей, такими как пациенты с сахарным диабетом или дистрофиями роговицы.

Бринзоламид / тимолола малеат может применяться при ношении контактных линз при тщательном соблюдении правил (см. ниже в разделе «Бензалкония хлорид»).

Бензалкония хлорид

Препарат БРИНЭРА содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид в количестве 0.10 мг/1 мл, который может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать их не ранее, чем через 15 минут.

Бензалкония хлорид может также вызвать ириты. Также сообщалось, что бензалкония хлорид может вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При частом или длительном применении требуется тщательный контроль.

Печеночная недостаточность

Бринзоламид / тимолола малеат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Специальных исследований по взаимодействию препарата БРИНЭРА с другими препаратами не проводилось.

БРИНЭРА содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможное взаимодействие при назначении препарата БРИНЭРА.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и бринзоламид в виде глазных капель. Не рекомендуется одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, ингибируют метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Существует вероятность аддитивного эффекта, что может привести к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при офтальмологическом применении бета-блокатора совместно с пероральным применением блокаторов кальциевых каналов, бета-блокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков или гуанетидина.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять ответ на адреналин, применяющийся для купирования анафилактических реакций. Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении данного препарата с клонидином.

Сообщается о случаях усиления системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (эпинефрином) иногда отмечались случаи мидриаза.