Бупивакаин Гриндекс Спинал: инструкция по применению

1 мл раствора содержит

активное вещество: бупивакаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8 мг; 0,1 М раствор хлороводородной кислоты/0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,0‑6,5; вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01ВВ01

Фармакокинетика

Концентрация бупивакаина в плазме крови зависит от дозы, способа введения и перфузии тканей в месте инъекции. Период полувыведения бупивакаина после общего и двухфазного всасывания из субарахноидального пространства соответственно составляет 50 минут и 6 ч. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Поэтому кажущийся период полувыведения бупивакаина длиннее, чем после в/в инъекции. Общий клиренс из плазмы крови после в/в инъекции составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л, T_1/2 – 2,7 ч, показатель печеночной экстракции – 0,4. Связывание с белками плазмы крови составляет 96 %.

Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4‑гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4.

Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы крови в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется с молоком матери. Выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС СПИНАЛ является анестетиком длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Считается, что местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

- спинальная (субарахноидальная) анестезия при хирургических вмешательствах

- хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операции на бедре, продолжительностью 2,0 – 2,5 часа

Путь введения – интратекально.

Взрослые и дети старше 12 лет

Приведенные рекомендации далее, следует рассматривать как руководство для применения лекарства у взрослого человека средних лет.

Указанные цифры отражают предполагаемый средний диапазон необходимых дозировок. Для получения информации о факторах, оказывающих влияние на методику блокады, и индивидуальных особенностях пациентов следует обратиться к стандартным пособиям.

При принятии решения о выборе соответствующей дозы, важен опыт клинического специалиста и знание физического состояния пациента.

Должна использоваться минимальная дозировка, достаточная для образования эффективной блокады.

Продолжительность анестезии зависит от дозы, в то время как распространение препарата по сегментам предсказать сложно, особенно при применении изобарического (простого) раствора, т.к. существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

Рекомендуемые дозы

Интратекальная блокада при хирургических вмешательствах:

2 - 4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

У пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенную дозу препарата.

Новорожденные, младенцы и дети с весом тела до 40 кг

Бупивакаин Гриндекс Спинал 5 мг/мл можно применять также детям.

Разница между детьми и взрослыми состоит в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется относительно высокая доза в расчете на кг массы тела, чем взрослым, для достижения такого же уровня блокады как у взрослых.

Бупивакаин Гриндекс Спинал должен вводиться только квалифицированными врачами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии у детей.

Нижеследующая таблица представляет собой руководство по подбору дозировки для интратекальной блокады у детей. Встречаются индивидуальные различия по началу действия блокады и ее длительности. Для получения информации о факторах, оказывающих влияние на методику блокады, и индивидуальных особенностях пациентов следует обратиться к стандартным пособиям.

Должна использоваться минимальная дозировка, достаточная для образования эффективной блокады.

Рекомендации по дозированию препарата Бупивакаин Гриндекс Спинал для новорожденных, младенцев и детей

Распространение анестезии зависит от нескольких факторов, включая объем раствора и положение пациента во время и после введения препарата.

При введении препарата в межпозвонковое пространство на уровне L₃-L₄ сегментов у пациентов в положении сидя, 3 мл бупивакаина гидрохлорид распространяется до уровня спинальных T₇-T₁₀ сегментов. Когда пациент получает инъекцию в горизонтальном положении и затем поворачивается на спину, блокада распространяется до T₄-T₇ сегментов. Следует понимать, что уровень спинальной анестезии у пациента, достигаемый при любой местной анестезии, может быть непредсказуемым.

Рекомендуемое место инъекции под L3 позвонком.

Эффекты инъекций Бупивакаин Гриндекс Спинал, превышающие 4 мл, еще не изучены, поэтому такие объемы не могут быть рекомендованы.

Большинство побочных эффектов при спинальной анестезии связаны с блокадой нервов, а не с используемым препаратом. Побочные действия, которые появляются от анестетика, тяжело отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, снижение артериального давления, брадикардия).

Очень часто (> 1/10)

- гипотензия, брадикардия, вентрикулярная тахикардия

- тошнота, замедление эвакуации содержимого желудка

Часто (> 1/100; < 1/10)

- головная боль после прокола твердой оболочки спинного мозга, возбуждение, беспокойство, тремор, дрожь, судорожные движения, депрессия, сонливость, чувство страха, спутанность сознания, истерия, нистагм, невнятная речь

- брадикардия

- гипертензия, ингибирование агрегации тромбоцитов

- рвота

- задержка мочи, недержание мочи

Нечасто (> 1/1000; < 1/100)

- парестезия, парезы, дизэстезия, судороги, онемение языка, нарушение зрения, потеря сознания, дизартрия

- вялость и слабость мышц, боли в спине, боль в месте инъекции, некроз тканей

Редко, единичные случаи (< 1/1000)

- параплегия, паралич, невропатия, арахноидит, случайная полная спинальная блокада, обратимая полная утрата функции ствола головного мозга, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, невропатия

- аллергические реакции, анафилактический шок

- остановка сердца, кардиогенный шок, аритмии

- угнетение и остановка дыхания

- повышение содержания печеночных ферментов

- гипогликемия

- диплопия

- звон в ушах