Бупивакаин гриндекс Семей

1 мл раствора содержит

активное вещество: бупивакаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8 мг; 0,1 М раствор хлороводородной кислоты/0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,0‑6,5; вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01ВВ01

Фармакокинетика

Концентрация бупивакаина в плазме крови зависит от дозы, способа введения и перфузии тканей в месте инъекции. Период полувыведения бупивакаина после общего и двухфазного всасывания из субарахноидального пространства соответственно составляет 50 минут и 6 ч. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Поэтому кажущийся период полувыведения бупивакаина длиннее, чем после в/в инъекции. Общий клиренс из плазмы крови после в/в инъекции составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л, T_1/2 – 2,7 ч, показатель печеночной экстракции – 0,4. Связывание с белками плазмы крови составляет 96 %.

Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4‑гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4.

Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы крови в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется с молоком матери. Выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС СПИНАЛ является анестетиком длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Считается, что местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

- спинальная (субарахноидальная) анестезия при хирургических вмешательствах

- хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операции на бедре, продолжительностью 2,0 – 2,5 часа