Дексамед (таблетки): инструкция по применению

Таблетки 0,5 мг и 1,5 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество - дексаметазон 0.50 мг, 1.50 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, эритрозин лак Е 127, хинолиновый желтый лак алюминиевый Е 104.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, розового цвета, с риской, с гравировкой «МС» и диаметром 7 мм (для дозировки 0.5 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с риской и диаметром 7 мм (для дозировки 1.5 мг).

Кортикостероиды для  системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код  АТХ  Н02АВ02

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность составляет 80%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови, после перорального приема, отмечается через 1-2 часа. После приема однократной дозы действие препарата продолжается около 66 часов. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком  транкортином. Связывание с белками плазмы пропорционально дозировке, при очень высоких дозах большинство дексаметазона остается несвязанным. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический и плацентарный). Метоболизируется  преимущественно в печени, в основном, путем конъюгации с клюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения (Т½) из плазмы крови  взрослого человека составляет 190 минут, из тканей –  36-54 часа. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, в небольшом количестве с грудным молоком.

Почечная недостаточность не влияет на выведение дексаметазона, тогда как печеночная недостаточность тяжелой формы увеличивает период полувыведения.

Фармакодинамика

Дексамед – глюкокортикостероид, метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, антитоксическое, десенсибилизирующее и иммунодепрессивное действие. Подавляет все 3 фазы воспаления и практически все звенья аллергических реакций всех 4 типов.

Конкурентно влияет на минералокортикоидную активность, подавляет синтез антител, угнетает функцию эозинофилов, базофилов, плазматических и тучных клеток, препятствует агрегации тромбоцитов, стабилизирует клеточные мембраны путем блокады фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению синтеза простогландинов и тромбоксанов, лейкотриенов и МРСА. Повышает содержание цАМФ и снижает содержание цГМФ в клетке, что приводит к уменьшению высвобождения медиаторов аллергии, препятствует образованию кининов, уменьшает синтез серотонина и гистамина из-за блокирования специфических декарбоксилаз, уменьшает образование свободных кислородных радикалов, активирует синтез ингибиторов протеаз, подавляет активность коллагеназы.

-дифференциальная диагностика гиперфункции коры надпочечников (синдром Иценко-Кушинга)

- заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной)

надпочечниковой недостаточности

-ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь

-ревматическая полимиалгия, ревматоидный артрит, узелковый полиартериит

-полимиозит

-саркоидоз

-гемолитическая анемия, лейкоз, миеломная болезнь

-постинфарктный синдром Дресслера

-болезнь Крона, неспецифический язвенный колит

-милиарный туберкулез, тяжелые инфекционные заболевания (в комплексной терапии)

-отек головного мозга (вследствие первичной опухоли или метастазов в головной мозг, краниотомии или травмы головы)

-передний и задний увеит, неврит зрительного нерва

-люпус-нефрит (волчаночный нефрит)

-бронхиальная астма, аспирационный пневмонит

-пузырчатка вульгарная

Дозы должны быть подобраны индивидуально в зависимости от характера заболевания, его продолжительности, и реакции больного на терапию.

Начальная доза варьирует от 0,5 мг до 9 мг в сутки. При тяжелых формах заболеваний начальная доза может превышать 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет  10мг-15мг; минимально эффективная доза –  0,5мг-1,0г в сутки.

Начальная доза Дексамеда применяется до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно снижают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2мг-4,5мг и более в сутки.

Если терапия высокими дозами продолжается несколько дней, то последующее снижение дозы  проводят  постепенно, в течение следующих нескольких дней или более длительного периода.

Так же при длительном пероральном приёме высоких доз, Дексамед рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи, дополнительно, рекомендован приём антацидных средств. В течение суток препарат рекомендуется  применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов, в интервале от 6 до 8 часов утра.

Курс лечения Дексамедом составляет от 5-7 дней до 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

В случае тяжелой, протекающей без лечения, острой аллергической реакции или обострения хронической аллергической реакции используется следующая комбинированная схема парентеральной  и пероральной терапии:

Первый день: Дексамед для инъекций, 4мг или 8мг (1мл или 2мл) внутримышечно

Второй день: Дексамед в таблетках, по 2 таблетки (0,5мг) 2 раза в день.

Третий день: Дексамед в таблетках, по 2 таблетки (0,5мг) 2 раза в день.

Четвертый день: Дексамед в таблетках, по 1 таблетки (0,5мг) 2 раза в день.

Пятый день: Дексамед в таблетках, по 1 таблетки (0,5мг) 2 раза в день.

Шестой день: Дексамед в таблетках, по 1 таблетки (0,5мг) 2 раза в день.

Седьмой день: Дексамед в таблетках, по1 таблетки (0,5мг) 2 раза в день.

Восьмой день: оценочный день (в сравнении с исходным состоянием).

Необходим  контроль за изменением клинического статуса больного в  период обострения инфекции, после  оперативного вмешательства или травмы. При стрессе возможно временное увеличение дозировки.

- снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

- синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

-икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

- «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация из желудочно-кишечного тракта

-аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у пациентов имеющих предрасположенность) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

- гиперкоагуляция, тромбоз

-делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя

-повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги,  вертиго

-псевдоопухоль мозжечка

-внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

-отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белка), гиперлипопротеинемия

- повышенное потоотделение

-задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

-замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное  закрытие эпифизарных зон роста)

 -повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей,  асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, разрыв сухожилий

- «стероидная» миопатия, атрофия мышц

- замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

-петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация кожи, стероидные угри, стрии

- генерализованные и местные аллергические реакции

- снижение  иммунитета, развитие или обострение инфекционных заболеваний

- лейкоцитурия

- нарушение секреции половых гормонов, нарушение менструального цикла,

  гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

- синдром «отмены»