Денигма: инструкция по применению

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5мг и 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – мемантина гидрохлорид,

вспомогательные вещества: маннитол 25 С, маннитол SD 200, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, натрия кроскармеллоза, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная

состав плёночной оболочки: Опадрай 03F84827 розовый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, железа оксид красный (Е 172)

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, гладкие, овальной формы

Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции.

Мемантин.

Код АТХ N06D X01

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (tmax) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение

Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равно 0,52. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

В организме человека около 80 % мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Элиминация

Мемантин элиминируется по кривой моноэкспоненциальной зависимости с промежутком t1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) равен 170 мл/мин/1,73м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений в диете, например замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь

При дозе мемантина 20 мг в сутки уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Фармакодинамика.

Денигма – являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, блокирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.

Денигма оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе, повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, чем улучшает процесс передачи нервного импульса, а так же влияет на процессы ионного транспорта в мембране нейронов и оказывает нейропротективное действие.

- болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при наличии опекуна, который будет контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Взрослые.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1-я неделя (1-7 день): принимать 5 мг в сутки в течение недели;

2-я неделя (8-14 день): принимать 10 мг в сутки в течение недели;

3-я неделя (15-21 день): принимать 15 мг в сутки в течение недели;

начиная с 4-й недели: принимать 20 мг в сутки каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, у которого есть опыт в диагностике и лечении болезни Альцгеймера.

Пожилые пациенты.

Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Снижение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если нет негативных реакций, по крайней мере, после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Снижение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh A, B) коррекция дозы не требуется. Не рекомендуется применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Часто

-головокружение, головная боль, сонливость

- артериальная гипертензия

- одышка

- запоры

Нечасто

- грибковые инфекции

- спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации,, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера

- нарушения походки

- повышение внутриглазного давления

- сердечная недостаточность, венозные тромбозы, тромбоэмболии

- нарушения функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Очень редко

- судорожные припадки

Частота неизвестна

- психотические реакции Альцгеймера

- панкреатит

В пост-маркетинговом периоде сообщалось о единичных случаях депрессии, суицидальные мысли и самоубийства, эти события были зарегистрированы у пациентов, получавших мемантин