Девилон Алматы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацин  500.00  (в виде левофлоксацина гемигидрата 512.00)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, вода очищенная, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: макрогол 6000 (полиэтиленгликоль), тальк, гипромеллоза, титана диоксид  (Е171), железа (III) оксид  красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), вода очищенная

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета,  капсуловидной формы, с выпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой "МС" – на другой стороне

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакокинетика

При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.

Связывание  с белками сыворотки крови 30-40 %. При многократном применение левофлоксацина по 500 мг один раз в сутки наблюдается несущественная кумуляция. При дозах, превышающих 500 мг, принимаемых дважды в сутки, отмечается небольшая кумуляция левофлоксацина. Стабильное состояние достигается в течение 3-х дней.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке и секрете бронхов, после перорального приёма 500 мг, составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, и достигается примерно через 1 ч после приема препарата.

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгких после приёма внутрь 500 мг была, приблизительно, 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после применения. Концентрация в лёгких достоверно превышает таковую в плазме.

Максимальная концентрация левофлоксацина 4,0мкг/мл-6,7мкг/мл, в содержимом мочевого пузыря определяется через 2-4 ч, после 3-дневного применения по 500 мг 1 или 2 раза в сутки,

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

После приёма внутрь по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средняя концентрация в тканях предстательной железы составляет 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г, через 2 часа, 6 часов и 24 часа, соответственно; соотношение средних концентраций в простате и в плазме составляет 1,84.

Левофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени. Его метаболиты - десметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Метаболиты составляют менее 5% дозы, выводящейся с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно, период полувыведения (Т ½) 6-8 ч. Выведение осуществляется преимущественно почками (> 85% применённой дозы).

Значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина после перорального и внутривенного введения нет, что указывает на взаимозаменяемость этих способов введения.

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер в диапазоне от 50 до 600 мг.

Больные с нарушением  функции почек

Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как показано в таблице:

Больные пожилого возраста

Существенных различий в кинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.

Различия между представителями разного пола

Различия в фармакокинетике левофлоксацина мужчин и женщин несущественные. Доказательств, что эти различия имеют клиническое значение, нет.

Фармакодинамика

Девилон, синтетический антибактериальный препарат класса фторхинолонов и S(-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Являясь антибактериальным фторхинолоном, Девилон действует на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу IV.

Степень бактерицидной активности зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под кривой (AUC) и  минимальной ингибирующей концентрации (МИК).

Основной механизм резистентности обусловлен мутацией в генах gyr-A. Существует перекрёстная резистентность между Девилоном и другими фторхинолонами.

В результате такого механизма действия между Девилоном и другими классами антибактериальных средств нет перекрёстной резистентности.

Рекомендованные EUCAST критерии МIС для левофлоксацина, с разграничением чувствительных микроорганизмов от умеренно чувствительных, и умеренно чувствительных от резистентных представлены в таблице ниже, посвящённой результатам МIС теста (мг/л).

Преобладание резистентности у конкретных видов может изменяться в зависимости от географического положения и времени; желательно иметь данные о резистентности в конкретных регионах, особенно, при лечении тяжёлых инфекций. Необходимо получить рекомендации эксперта, если преобладание резистентности в конкретном регионе таково, что польза от лекарственного вещества сомнительна, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.

Чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus* чувствительный к метициллину, Staphylococcus saprophyticus, Стрептококки групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia°, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para- influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Другие

Chlamydophylia pneumoniae*, Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Микроорганизмы, у которых возможна приобретённая резистентность

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus резистентный к метициллину, Коагулазо-отрицательные Staphylococcus spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus°, Bacteroides thetaiotamicron°, Bacteroides vulgatus°, Clostridium difficile°.

*- клиническая эффективность была установлена в отношении чувствительных изолятов в одобренных клинических исследованиях.

° - естественная умеренная чувствительность.

При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.