1 капсула препарата содержит:
действующее вещество: диацереин - 50 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат - 12,5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) - до 250 мг;
состав капсулы: титана диоксид - 0,75 мг, краситель железа оксид желтый - 2,2125 мг, желатин - до 75,0 мг.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул - порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: M01AX21

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в том числе интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.
Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) - 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг C_max - 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата C_max повышается. Биодоступность составляет 50-65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном
приеме с пищей.
Метаболизм и распределение
Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита - реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%. Период полувыведения (T_1/2) - 255 мин.

Показания к применению

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.