Динапар aq Алматы

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых

Для внутримышечного введения

Препарат показан при острых формах боли, включая:

- почечные колики

- обострение остео- и ревматоидного артрита

- острая боль в спине

- обострение приступа подагры

- острые травмы и переломы

- пост-операционные боли

Для внутривенного введения

- для лечения или профилактики пост-операционной боли в условиях стационара

- известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечение или перфорация язвы, в том числе наличие в анамнезе кровотечений и перфорации, связанных с применением НПВП

- III триместр беременности и период лактации

- дети и подростки до 18 лет

- печеночная недостаточность

- почечная недостаточность

- лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения)

- установленная хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по классификации NYHA) ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания

- аллергическая реакция на ибупрофен, ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которая может проявляться обострением астмы, отеком лица и рта (ангионевротический отек), проблемами с дыханием, насморком, кожной сыпью или любой другой аллергической реакцией

Специально при внутривенном введении

- одновременное применение НПВП или антикоагулянтов (включая низкие дозы гепарина)

- геморрагический диатез в анамнезе, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе

- операции, связанные с высоким риском кровотечения

- астма в анамнезе

- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (сывороточный креатинин >160 мкмоль/л)

- гиповолемия или обезвоживание организма по любой причине

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения препарата ДИНАПАР AQ с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для ослабленных лиц пожилого возраста или имеющих низкие показатели массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические/ анафилактоидные реакции, также могут возникать в редких случаях при применении диклофенака без предшествующего применения диклофенака. Реакции гиперчувствительности также могут приводить к развитию синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.

Маскировка симптомов инфекции

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции в связи с фармакодинамическими свойствами.

Инструкции по внутримышечному введению должны строго соблюдаться во избежание нежелательных явлений в месте инъекции, которые могут привести к мышечной слабости, параличу мышц, гипестезии и некрозу в месте инъекции.

Эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), изъязвления или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении всех НПВП, включая диклофенак, и могут возникать в любое время во время лечения, с симптомами или без них, а также при наличии в анамнезе серьезных заболеваний ЖКТ. Как правило, они имеют более серьезные последствия для пожилых людей. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язвы, препарат следует отменить.

Как и в случае всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение, и следует проявлять особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушение функций желудочно-кишечного тракта, или при анамнезе, предполагающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации. Риск кровотечения из ЖКТ, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она осложняется кровотечением или перфорацией.

Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу.

Для снижения риска токсичности для ЖКТ у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей, лечение следует начинать и поддерживать в самой низкой эффективной дозе.

Комбинированная терапия с протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) должна быть рассмотрена для этих пациентов, а также для пациентов, требующих одновременного применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин или подобные лекарственные средства, способные увеличить желудочно-кишечный риск).

Пациенты, имеющие в анамнезе токсичность ЖКТ, особенно пожилые, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечение ЖКТ).

С осторожностью рекомендуется назначать пациентам, получающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные агенты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Тщательное медицинское наблюдение и осторожность следует проявлять у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку может наступить обострение этих заболеваний.

Применение НПВС, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском развития несостоятельности (т.е. просачиванием) желудочно-кишечного анастомоза при применении диклофенака после операции на желудочно-кишечном тракте, в связи с чем рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и настороженность в послеоперационном периоде.

В случае, если пациенту назначен ДИНАПАР AQ, он должен сообщить врачу до начала приема препарата, если недавно перенес или планируется проведение операции на желудке или кишечном тракте, так как диклофенак иногда может ухудшить заживление ран в ЖКТ после операции.

Влияние на печень

Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда ДИНАПАР AQ назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку состояние таких больных может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом диклофенаком (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение диклофенака следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае, когда диклофенак применяется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности наступления обострения заболевания

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости с отекам и/или артериальной гипертензией. Поэтому рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после обширного хирургического вмешательства. Мониторинг функции почек рекомендуется в качестве меры предосторожности при применении диклофенака в таких случаях. Прекращение терапии обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествующего лечению.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. ДИНАПАР AQ следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, очагов повреждения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани:

У пациентов с СКВ и смешанными нарушениями соединительной ткани может быть повышен риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:

Для пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе и застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) необходим соответствующий мониторинг и рекомендации, поскольку задержка жидкости и отек были зарегистрированы в связи с терапией НПВП, включая диклофенак.

Клинические исследования и эпидемиологические данные одинаково указывают на повышенный риск развития случаев артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или пациенты со значительными факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должны лечиться диклофенаком только после тщательного рассмотрения и только в дозах до 100 мг/день, если лечение продолжается более 4 недель.

Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности воздействия, следует, по возможности, использовать максимально короткую продолжительность и самую низкую эффективную суточную дозу. Потребность пациента в облегчении симптомов и ответе на терапию следует периодически пересматривать, особенно если период терапии продолжается более 4-х недель.

Пациентам следует обращать внимание на такие признаки и симптомы тяжелых случаев артериальных тромбозов, как например, боли в груди, одышка, слабость, нечеткость речи, которые могут возникать без предупредительных признаков. Пациенты должны быть проинструктированы, что при появлении таких вышеперечисленных симптомов, следует обратиться за медицинской помощью немедленно!

Почечные эффекты НПВП включают задержку жидкости с отеками и/или повышение артериального давления. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции сердца и других состояний, предрасполагающих к задержке жидкости. Следует также соблюдать осторожность у пациентов, принимающих одновременно диуретики или ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ, а также при повышенном риске гиповолемии.

Гематологические эффекты

При длительном лечении диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется контроль показателей крови.

Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с дефектами гемостаза, геморрагическом диатезом или гематологическими нарушениями должны находиться под тщательным наблюдением.

Анемия может возникнуть в результате задержки воды или воздействия на эритропоэз. Следовательно, рекомендуется контролировать уровень гемоглобина и гематокрита, если обнаружены симптомы анемии. Гиперкалиемия может возникнуть у пациентов с диабетом или тех, кто также принимает калийсберегающие препараты.

Наличие астмы в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т. е. носовыми полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно если они связаны с симптомами аллергического ринита), реакциями на НПВП, такими как обострения астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому у таких пациентов рекомендуется особая предосторожность (готовность к экстренной помощи). Это применимо также и к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, которые ингибируют активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызывать бронхоспазм, если они назначаются пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеющим в анамнезе бронхиальную астму

Следующие взаимодействия могут наблюдаться при применении диклофенака в форме гастроустойчивых таблетках и/или других лекарственных формах диклофенака.

Установленные взаимодействия, которые необходимо учитывать

Ингибиторы CYP2C9

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как сульфинпиразон и вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Индукторы CYP2C9

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Возможно значительное снижение концентрации в плазме и воздействия диклофенака.

Литий

Диклофенак может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови.

Дигоксин

Диклофенак может повышать концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Диуретики и гипотензивные препараты:

Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или гипотензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ)) может привести к снижению их гипотензивного эффекта в связи с ингибированием синтеза простагландинов, вызывающих вазодилатацию. Пациентам, особенно лицам пожилого возраста, следует тщательно контролировать уровень артериального давления. Пациенты должны получать адекватную гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе, и после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АКФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Ингибиторы кальциневрина (циклоспорин, такролимус)

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, которые не получают циклоспорин и такролимус,

Необходимо также контролировать функцию почек, особенно у пожилых.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может повышать уровень калия в плазме. Следует часто контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Антибактериальные препараты - производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог (в том числе у пациентов, не имеющих в анамнезе эпилепсию или судороги) при одновременной терапии производными хинолона и НПВП, поэтому следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса об использовании хинолона у пациентов, которые уже получают НПВП.

Предсказуемые взаимодействия, которые необходимо учитывать

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилисалициловую кислоту и кортикостероиды.

Одновременное системное применение НПВП, кортикостероидов или ацетилсалициловой кислоты с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе кровотечений ЖКТ и образования язв, поэтому их совместный прием не рекомендуется

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства

Рекомендуется соблюдать осторожность, так как одновременное применение может увеличить риск кровотечения. Хотя клинические исследования, по-видимому, не указывают на то, что диклофенак оказывает влияние на действие антикоагулянтов, имеются сообщения о повышенном риске кровотечений у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянт одновременно. Поэтому, чтобы быть уверенным в том, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, требуется тщательное наблюдение за такими пациентами. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты

Возможно, одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, не влияет на их клинический эффект. Известны единичные сообщения о развитии гипогликемических и гипергликемических эффектов, требующих необходимости изменения дозы гипогликемических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности во время сопутствующей терапии.

Имеются также отдельные сообщения о метаболическом ацидозе, когда диклофенак был введен вместе с метформином, особенно у пациентов с уже существующими почечными нарушениями.

Метотрексат

Диклофенак может ингибировать канальцевый почечный клиренс метотрексата, тем самым увеличивая уровень метотрексата. С осторожностью рекомендуется назначать НПВП, в том числе диклофенак, менее чем, за 24 часа до начала лечения метотрексатом, так как концентрация метотрексата в крови может повышаться и токсичность этого вещества будет возрастать. Сообщалось о случаях серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, назначаются в течение 24 часов друг от друга. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Фенитоин

При совместном приеме фенитоина с диклофенаком, рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме, так как следует ожидать увеличения воздействия фенитоина

Пеметрексед

У пациентов с нормальной функцией почек, СКФ > 80 мл/мин: повышенный риск токсичности пеметрекседа вследствие снижения клиренса пеметрекседа. Рекомендуется проводить биологический мониторинг функции почек.

Деферазирокс

Одновременный прием НПВП и деферазирокса может увеличить риск развития желудочно-кишечной токсичности. При комбинировании этих препаратов следует проводить тщательный клинический мониторинг.

Колестипол и холестирамин

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака. Поэтому рекомендуется назначать диклофенак, не менее чем, за один час до или через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства

Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Сердечные гликозиды

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП, у пациентов может усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон

НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Зидовудин

Повышенный риск гематологической токсичности при приеме НПВП с зидовудином. Имеются данные о повышенном риске развития гемартрозов и гематом у больных ВИЧ (+) гемофилией, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном

Несмотря на обширное связывание с белками, диклофенак не препятствует связыванию белков: салицилатов, толбутамида и преднизолона.

Мощные ингибиторы CYP2C9

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как Вориконазол), что может привести к значительному увеличению пиковых концентраций в плазме крови и воздействию диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.