ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Лекарственная форма

Один пакетик содержит:


	 действующее вещество:&nbsp;кристаллический глюкозамина сульфат 1884 мг (эквивалентно глюкозамина сульфата&nbsp;1500 мг&nbsp;и натрия хлорида&nbsp;384 мг),


	 вспомогательные вещества: аспартам, лимонная кислота безводная, макрогол 4000, сорбитол.

Состав

Кристаллический порошок белого цвета без запаха.

Описание

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.


	 Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Глюкозамин.


	 Код АТХ&nbsp;&nbsp;M01A X05.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Исследования у животных и человека показали, что после перорального применения&nbsp;14C-меченого глюкозамина, препарат быстро и почти полностью всасывается на системном уровне. У человека всасывается приблизительно 90% радиоактивной дозы. Абсолютная биодоступность препарата у человека составляет от 20% до 30%.


	 У здоровых добровольцев после перорального многократного применения глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки максимальная равновесная концентрация вещества в плазме крови (Cmax, ss) составляла 1602±425 нг/мл&nbsp;(8,9 мкМ). Эти концентрации достигались через 1,5-4 часа (медиана: 3 часа) после применения (tmax). В равновесном состоянии AUC, площадь зоны под кривой зависимости концентрации препарата в плазме от времени, составляла 14564±4138 нг.ч/мл. Эти параметры были получены при приеме препарата натощак, и неизвестно, может ли еда значительным образом влиять на всасывание препарата.


	 После пероральной адсорбции глюкозамин значительным образом распределяется в экстраваскулярном пространстве (в том числе в синовиальной жидкости: см. дальше);&nbsp;&nbsp;видимый объем распределения в 37 раз превышает общий объем воды в организме человека. Степень связывания соединения с белками неизвестна.


	 Метаболический профиль глюкозамина не изучался, поскольку препарат, представляя собой природное вещество, присутствующее в организме человека, и используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.


	 У человека терминальный период полувыведения глюкозамина из плазмы оценивался только по уровням глюкозамина в плазме, которые оставались на измеряемом уровне в течение 48 часов после перорального применения. Рассчитанная величина составляла приблизительно 15 часов.


	 У человека после перорального применения&nbsp;14C-меченого глюкозамина с мочой выводилось&nbsp;10±9% от полученной дозы, с калом – 11,3±0,1%. Средняя величина выведения неизмененного глюкозамина с мочой после перорального приема у человека была низкой (приблизительно 1% от использованной дозы). Эти результаты свидетельствуют о незначительной роли почек в выведении глюкозамина и/или его метаболитов, и/или продуктов распада.


	 Фармакокинетика глюкозамина носит линейный характер после многократного приема препарата раз в сутки в дозах от 750 до 1500 мг, в то время как после приема дозы 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже ожидаемых, находясь в зависимости от увеличения дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, не свидетельствовала об аккумуляции или снижении биодоступности препарата в сравнении с профилем фармакокинетики, отмеченным после однократного применения.


	 Фармакокинетика глюкозамина была подобной у мужчин и женщин и не отличалась у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава. У последних средняя концентрация в плазме через 3 часа после применения последней повторяемой дозы 1500 мг 1 раз в сутки составляла 7,2 мкМ, подобно отмеченной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была лишь на 25% ниже и также лежала в пределах 10 мкМ. Фармакокинетика глюкозамина у пациентов с нарушениями функции почек или печени не изучалась, поскольку, принимая во внимание профиль безопасности средства и из-за ограниченной роли почек в выведении глюкозамина, не ожидается, что таким пациентам понадобится уменьшать дозу.


	 Равновесные концентрации глюкозамина в плазме и синовиальной жидкости после повторного применения препарата в дозе 1500 мг 1 раз в сутки составляют приблизительно 10 мкМ и поэтому согласуются с концентрациями, при которых фармакологическая активность отмечалась в экспериментальных моделях&nbsp;in vitro, что подтверждают механизм действия и клинический эффект лекарственного средства.


	 Фармакодинамика


	 Активный ингредиент − соль&nbsp;&nbsp;аминомоносахарида глюкозамина сульфата, который присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.


	 Механизм действия глюкозамина сульфата − стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности угнетать активность интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, способствует действию на симптомы остеоартрита, а с другой – задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.


	 Первоначальные исследования&nbsp;in vitro и in vivo&nbsp;показали, что экзогенный прием глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который ухудшается при остеоартрите, способствует фиксации серы в процессе синтеза глюкозаминогликана и оказывает трофическое действие на суставной хрящ.


	 Дальнейшие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет образование веществ, разрушающих ткань, таких как супероксидные радикалы, и активность лизосомальных ферментов, а также таких разрушающих суставные хрящи ферментов, как коллагеназа и фосфолипаза А2. Эти свойства способствуют небольшому противовоспалительному эффекту, отмеченному в моделях на животных&nbsp;in vivo, в том числе с экспериментальным остеоартритом, даже без угнетения, в отличие от НПВП, активности циклооксигеназ.


	 Более поздние исследования позволили предположить, что большинство вышеупомянутых метаболических и противовоспалительных эффектов могут объясняться угнетением трансдукции внутриклеточных сигналов к стимуляции интерлейкина-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, и дальнейшим угнетением генной транскрипции, которая индуцируется цитокином. Глюкозамина сульфат, при концентрациях глюкозамина, отмеченных в плазме и синовиальной жидкости больных остеоартритом, в действительности может подавлять индуцируемую интерлейкином-1 экспрессию генов серии провоспалительных ферментов в тканях суставов и проферментов деградации в хрящах, таких как металлопротеазы, в том числе агреканазы. Возможный эффект ионов сульфата на эти фармакодинамические характеристики глюкозамина окончательно не установлен.


	 Все вышеупомянутые эффекты оказывают благоприятное влияние на разрушительные процессы в хряще, которые являются основой остеоартрита, и на симптомы картины заболевания.


	 Данные коротко- и среднедлительных клинических исследований показали, что действие глюкозамина сульфата на симптомы остеоартрита становится очевидным уже через 2-3 недели после начала лечения.

Фармакологические свойства

Лечение симптомов остеоартрита, т.е. боли и функциональных&nbsp;ограничений.

Показания к применению

Взрослые и пациенты пожилого возраста:&nbsp;содержимое 1&nbsp;пакетик, эквивалентное 1500 мг глюкозамина сульфата, растворить в стакане воды и принимать 1 раз в сутки, предпочтительно во время еды.


	 Курс лечения: 4-12 недель или дольше (при необходимости). По назначению врача лечение можно повторять 2-3 раза в год с интервалом в 2 месяца, а также при рецидиве заболевания.


	 Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.


	 Облегчения симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени. Если облегчения симптомов не происходит после 2-3 месяцев лечения, дальнейшее применение глюкозамина следует пересмотреть.

Способ применения и дозы

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства:


	 очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до ≤ 1/10, нечасто –&nbsp;&nbsp;от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000, очень редко – ≤ 1/10000, неизвестной частоты – частота не может быть оценена из доступных данных.


	 со стороны пищеварительной системы:&nbsp;часто – боль в животе, метеоризм, диспепсия,&nbsp;&nbsp;диарея, запор, тошнота;


	 со стороны нервной системы:&nbsp;часто – головная боль, сонливость, усталость, неизвестной частоты&nbsp;&nbsp;– головокружение;


	 со стороны иммунной системы: неизвестной частоты – аллергические реакции;


	 со стороны органов зрения:&nbsp;неизвестной частоты – расстройства зрения;


	 со стороны кожи и ее структур:&nbsp;нечасто – эритема, зуд, высыпания; неизвестной частоты&nbsp;–&nbsp;ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос.


	 Поступили спонтанные отчеты о спорадических случаях высокого уровня холестерина, но причинно-следственная связь не была установлена.


	 Если один из этих нежелательных эффектов ухудшается, или замечен любой другой нежелательный эффект, не указанный в данной инструкции, сообщите об этом врачу.

Побочные действия

-&nbsp;&nbsp;индивидуальная повышенная чувствительность к глюкозамину сульфату и к другим компонентам препарата


	 - фенилкетонурия, так как препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина


	 - наследственная непереносимость фруктозы, так как в составе продукта имеется сорбитол


	 - аллергия на моллюски, поскольку действующее вещество получено из моллюсков.

Противопоказания&nbsp;

Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата свидетельствуют о низком потенциале таких взаимодействий. Кроме этого, глюкозамина сульфат не подавляет и не индуцирует ни один из основных ферментов CYP450 человека. Фактически, соединение не конкурирует за механизмы абсорбции и не связывается с белками плазмы после всасывания, а его метаболизм как эндогенного соединения, которое включается в протеогликаны или распадается независимо от системы ферментов цитохрома, маловероятно приведет к взаимодействию с другими лекарственными средствами.


	 Тем не менее, отмечалось усиление эффекта кумариновых антикоагулянтов при их сопутствующем применении с глюкозамина сульфатом. Поэтому у пациентов, которые принимают такие средства, в начале и в конце терапии глюкозамином может быть необходим более пристальный контроль параметров коагуляции.


	 При пероральном приеме глюкозамина сульфат может усиливать желудочно-кишечное всасывание тетрациклинов.


	 Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.

Лекарственные взаимодействия

Применение у детей и подростков.


	 Не применять детям до 18 лет,&nbsp;поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.


	 Применение у пожилых людей


	 Никаких конкретных фармакокинетических исследований не проводилось, но согласно клиническому опыту коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста.


	 Пациенты с нарушениями функции почек и (или) печени


	 Применять только под наблюдением врача пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.


	 Меры предосторожности&nbsp;


	 Не применять детям до 18 лет,&nbsp;поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.


	 Необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие других заболеваний суставов, которые могут требовать другого лечения.


	 У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе необходим мониторинг уровня глюкозы в крови и, при необходимости, рекомендуется определять потребность в инсулине перед началом лечения и периодически во время лечения.


	 В начале лечения для больных сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови.


	 У пациентов с известным фактором риска для сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется контролировать уровень липидов в крови, так как гиперхолестеринемия наблюдается в некоторых случаях у пациентов, получавших глюкозамин.


	 У больных астмой препарат следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.


	 Специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек или печени не проводились. Токсикологический и фармакокинетический профиль препарата не свидетельствует об ограничении его применения у таких пациентов. Однако у пациентов с тяжелыми нарушением функции печени или почек препарат следует применять под наблюдением врача.


	 1 пакетик содержит 6,6 ммоль (151 мг) натрия. Это следует принять во внимание пациентам с почечной недостаточностью или пациентам которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.


	 Беременность и период лактации


	 Данные относительно применения препарата во время беременности или кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.


	 Особенности влияния лекарственного средства на&nbsp;способность управлять транспортным средством или&nbsp;потенциально опасными механизмами


	 Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют&nbsp;&nbsp;внимания.&nbsp;&nbsp;В случае появления сонливости, усталости, головокружения или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещены.

Особые&nbsp;указания

Случаи передозировки неизвестны. Основываясь на исследованиях острой и хронической токсичности у животных, симптомы токсичности вряд ли возникнут даже в дозах, превышающих терапевтическую дозу в 200 раз. Однако в случаях передозировки возможно усиление проявлений побочных реакций, поэтому следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

Передозировка

Препарат упаковывают в пакетики из трехслойного материала бумага/алюминий/полиэтилен, запаянных вместе термическим способом с четырех сторон. Полиэтиленовая пленка непосредственно соприкасается с содержимым пакетика.


	 По 20 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Форма выпуска&nbsp;&nbsp;и упаковка

Хранить при температуре не выше 25&nbsp;0С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

3 года.


	 Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

РОТТАФАРМ Лтд.

Дамастаун Индастриал Парк, Малхаддарт, Дублин 15, Ирландия

Производитель

Дона Узынагаш с.

Дона, саше, 1.5 г ×20

Аналоги

Синарта, порошок, 1.5 г 3.95 г ×30

Синарта, раствор, 200 мг / 1 мл 2 мл ×5

Инструкция

Где купить Узынагаш с.

Искать в других городах

Цена на препарат Дона в Узынагаш начинается от 8 285 тг.