Дуопрост Алматы

1 мл препарата содержит
активные вещества: латанопрост 0.05 мг, тимолола малеат (в пересчете на тимолол) 6.83 мг (5.00 мг);
вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, 1 M раствор натрия гидроксида или 1 М кислота хлороводородная, вода очищенная.

Прозрачный бесцветный раствор без механических включений

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51

Фармакокинетика
Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимолола ма-
леатом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии.
Латанопрост
Латанопрост всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз под действием эстераз до биологически активной кислоты. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения.
Максимальная концентрация латанопроста (примерно 15-30 нг/мл) в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. После применения в виде глазных капель латанопрост распределяется, в первую очередь, в переднем сегменте, в конъюнктиве и в веках и только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.
Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов, которые не имеют или имеют слабую биологическую активность. Метаболиты, в основном, выводятся с мочой (88 % введенной дозы).
Период полувыведения из плазмы (t_1/2) составляет 17 мин. Биодоступность латанопроста в форме кислоты составляет 45%.
Тимолола малеат
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Незначительное количество тимолола малеат попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды коньюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками - с мочой.
Период полувыведения из плазмы (t_1/2) составляет около 6 ч.
Фармакодинамика
В состав препарата Дуопрост входят два активных компонента - латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии.
Латанопрост - аналог простагландина F_2α, является селективным агонистом рецепторов простаноида FP. Латанопрост снижает ВГД путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.
В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцеина в задний сегмент глаза при псевдофакии и при применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Тимолол - неселективный β-1- и β-2 адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта.
Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен - основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако, в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока.
Действие комбинации латанопроста и тимолола малеата начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов.
При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

- снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности бета-блокаторов местного применения или аналогов простагландинов