Эндоксан Шымкент

активное вещество - циклофосфамида моногидрат (эквивалентно циклофосфамиду безводному) 200 мг, 500 мг или 1000 мг

Белый кристаллический порошок

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты. Азотистого иприта производные. Циклофосфамид
Код АТХ L01AA01

Метаболизируется в основном в печени под действием микросомальной оксидазной системы, образуя активные алкилирующие метаболиты (4-ОН циклофосфамид и алдофосфамид), часть которых подвергается дальнейшей трансформации до неактивных метаболитов, часть транспортируется в клетки, где под влиянием фосфатаз превращаются в метаболиты, обладающие цитотоксическим действием. Через гематоэнцефалический барьер проникает в ограниченной степени. Концентрация метаболитов достигает максимума в плазме через 2-3 часа после внутривенного введения, концентрация препарата быстро уменьшается в первые 24 ч (в крови определяется в течение 72 ч). Биодоступность - 90%. Объем распределения - 0.6 л/кг. Связь неизмененного препарата с белками плазмы крови незначительна (12-14%), но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%. Циклофосфамид выводится из организма почками в основном в форме метаболитов - 60%, в неизмененном виде - 5-25% с мочой и с желчью. Период полувыведения составляет 7 часов для взрослых и 4 часа для детей.
Фармакодинамика
Антибластомное средство класса оксазафосфоринов, по химическому составу относится к азотистому иприту, оказывает также иммунодепрессивное действие. Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием фосфатаз с образованием активного компонента непосредственно в клетках опухоли, "атакует" нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, включая образование поперечных сшивок между нитями ДНК и РНК, а также ингибируя синтез белка, блокирует митотическое деление.

Эндоксан представляет собой химиотерапевтическое вещество, предназначенное для применения в сочетании с прочими антибластомными веществами в химиотерапевтическом лечении следующих типов рака:
- индукция ремиссионной и консолидационной терапии при острой лимфобластической лейкемии
- хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ) после неэффективности стандартного лечения (хлорамбуцил/преднизон)
- Неходжкинская лимфома (также в качестве монотерапии в зависимости от гистологического типа и степени заболевания)
- индукция ремиссии при лимфосаркоме
- индукция ремиссии при плазмоцитоме (также в сочетании с преднизоном)
- вспомогательная терапия рака молочной железы после резекции опухоли или мастэктомии; паллиативное лечение прогрессирующего рака молочной железы
- прогрессирующий рак яичников
- мелкоклеточный рак легкого
- саркома Юинга
- нейробластома
- рабдомиосаркома у детей
- остеогенная саркома
Нормализация физического состояния до аллогенной трансплантации костного мозга при:
- тяжелой гипопластической анемии в качестве монотерапии или в сочетании с антиагрегантным глобулином
- острой миелоидной и острой лимфобластной лейкемии в сочетании с общим облучением или бусульфаном
- хронической миелоидной лейкемии в сочетании с общим облучением или бусульфаном
Примечания касательно нормализации физического состояния до аллогенной трансплантации костного мозга:
Показание для трансплантации костного мозга и, следовательно, для предшествующей терапевтического обусловливания с применением Эндоксана зависит от комплексной констелляции факторов и должно определяться на индивидуальной основе. Достаточные факторы включают в себя степень заболевания, прогноз (группа риска), характер и успех предыдущего лечения исходного заболевания, возраст пациентов и общее состояние, а также наличие подходящего донора костного мозга.
В качестве иммуносупрессивного средства Эндоксан применяется при:
- «аутоиммунных заболеваниях» с опасным прогрессированием, таким как тяжелые, прогрессирующие формы волчаночного нефрита и синдром Вегенера. Лечение волчаночного нефрита и синдрома Вегенера с помощью Эндоксана должно проводиться только врачами, имеющими специальный опыт лечения таких заболеваний Эндоксаном
- для подавления реакции отторжения трансплантата.