Эсопол Усть-Каменогорск

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Протонового насоса ингибиторы. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Эсопол для инфузий показан для применения у взрослых при:

- желудочном антисекреторном лечении, когда пероральный прием невозможен, в случае:

• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса

• заживления язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)

• профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВС, у пациентов группы риска

- профилактике повторного кровотечения после терапевтической эндоскопии при острых кровоточащих язвах желудка или двенадцатиперстной кишки.

Эсопол для инфузий показан для применения у детей в возрасте от 1-18 лет в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения - при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).

- известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата

- совместное применение с нелфинавиром

- период лактации

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Длительная терапия

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (особенно те, кто лечится более года), должны находиться под регулярным наблюдением.

Лечение «по необходимости»

Пациенты, получающие лечение «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

Эрадикация Helicobacter pylori

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и, следовательно, следует учитывать противопоказания и взаимодействия для кларитромицина, когда тройная терапия используется у пациентов, одновременно принимающих другие препараты, метаболизируемые через CYP3A4, такие как цизаприд

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Ингибиторы протеаз

Подавление кислотности желудочного сока (рН) на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводит к существенному снижению значений площади под кривой “концентрация – время” (AUC), а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира противопоказано. В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их совместного применения следует избегать.

Метотрексат

При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации последнего у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах может потребоваться временное прекращение приема эзомепразола.

Такролимус

Совместное назначение эзомепразола и такралимуса приводило к увеличению концентрации последнего в сыворотке. Следует проводить тщательный мониторинг концентраций такролимуса и почечной функции (клиренс креатинина), а также корректировать дозу такролимуса при необходимости.

Лекарственные препараты с pH-зависимым всасыванием

Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке (рН), может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В тоже время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться.

О токсичности дигоксина при совместном применении с эзомепразолом сообщается редко. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз эзомепразола пожилым пациентам. Следует увеличить терапевтический контроль за пациентами, принимающими дигоксин.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения их дозы. Эффект, оказываемый эзомепразолом на препараты, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, может быть более выраженным при внутривенном введении препарата, поэтому следует тщательно наблюдать пациентов в течение 3 дней с момента внутривенного введения с целью своевременного обнаружения побочных эффектов.

Диазепам

При пероральном совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама клиренс последнего снижается на 45%.

Фенитоин

При совместном приеме эзомепразола перорально в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Вориконазол

Омепразол в дозе 40 мг один раз в день повышает Cmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%.

Цилостазол

Омепразол также, как и эзомепразол действует как ингибитор CYP2C19. Омепразол в дозе 40 мг повышает Cmax и AUC цитолазола на 18% и 26% соответственно, и одного из его активных метаболитов на 19% и 69% соответственно.

Цизаприд

Совместный пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышает величину AUC и на 31% увеличивает период полувыведения (t1/2) для цизаприда; пиковые концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не меняются. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивается.

Варфарин

При назначении эзомепразола перорально в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Клопидогрел

Следует избегать совместного применения эзомепразола с клопидогрелем.

Исследуемые лекарственные препараты без клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин и хинидин

Не выявлено клинически значимых взаимодействий эзомепразола с амоксициллином или хинидином.

Напроксен или рофекоксиб

При совместном применении эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий во время кратковременного лечения выявлено не было.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP3А4, кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить более чем к 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако, коррекция дозировки может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени при назначении длительной терапии.

Лекарственные препараты, которые индуцируют CYP2C19 и / или CYP3A4

Лекарственные препараты, которые индуцируют CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровня эзомепразола в сыворотке путем увеличения метаболизма эзомепразола.