ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

1 г геля содержит


 активное вещество – эстрадиола гемигидрата (в пересчёте на эстрадиол) 0.60 мг


 вспомогательные вещества: карбомер (карбопол® 980 NF), троламин (трэтаноламин), этанол 96 %, вода очищенная.

Состав

Прозрачный бесцветный гель с запахом спирта.

Описание

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Эстрадиол.


	 Код ATX G03CA03

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


 Абсорбция и распределение.


	 Эстрожель представляет собой гель эстрадиола на спиртовой основе. При нанесении геля на кожу спирт быстро испаряется, позволяя эстрадиолу проникнуть в кровеносную систему. При этом большая часть эстрадиола попадает в системный кровоток сразу, а некоторое его количество задерживается в подкожной клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно.


	 Системная абсорбция эстрадиола при трансдермальном применении препарата составляет около 10% от используемой дозы. Период полувыведения эстрадиола из плазмы (T ½) около 1 часа. Плазменный клиренс метаболитов варьирует в диапазоне 650-900 л /день/м2.


	 В первые часы после использования Эстрожеля® уровни эстрадиола достигают значений, прямо пропорциональных дозе и площади нанесения.


	 Концентрации эстрадиола в сыворотке определялась экспериментально через 24 часа при ежедневном применении 2,5 г или 5 г геля на участке кожи 750 см2 и составили в среднем 75 пг/мл и 98 пг/мл соответственно. Индивидуальные различия между пациентами находились в диапазоне от 42 пг/мл до 122 пг/мл для 2,5 г геля и от 67 пг/мл до 160 пг/мл для 5 г геля. В среднем уровни эстрадиола оставались стабильными и сопоставимыми в течение 72 часов при ежедневном применении геля, в том числе при использовании в течение шести последовательных циклов.


	 Уровни эстрадиола в крови остаются стабильными даже после нескольких месяцев применения препарата (индивидуальные различия составляют около 11%).


	 Трансдермальный путь введения эстрадиола исключает эффект первичного прохождения через печень: физиологическое соотношение уровней циркулирующего эстрадиола E2 и эстрона E1 находится в диапазоне 0,78-0,97 (близком к единице) и сопоставимо с таковым, наблюдаемым до менопаузы.


 Метаболизм.


	 Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печёночной рециркуляции.


	 После прекращении терапии уровни эстрадиола в сыворотке и концентрации конъюгированного эстрадиола в моче возвращаются к исходным значениям примерно через 76 часов.


 Фармакодинамика


	 Системная абсорбция 17β-эстрадиола через кожу восполняет дефицит эстрогенов у женщин с естественной менопаузой и после овариоэктомии, уменьшая выраженность климактерических расстройств, таких как "приливы", повышенное ночное потоотделение, атрофические изменения мочеполовых путей (атрофический вульвовагинит, диспареуния, недержание мочи), психоэмоциональные нарушения.


	 Препарат оказывает эстрогенный эффект на основные органы-мишени (яичники, эндометрий, молочные железы, гипотоламус, гипофиз, эпителий влагалища, мочеиспускательный канал, печень) подобно действию эндогенных эстрогенов в фолликулярной фазе менструального цикла.


	 Клиническая эффективность препарата Эстрожель® при лечении менопаузальных симптомов сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.


	 Эстрадиол способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП, оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.


	 Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, связанную с естественной менопаузой или овариэктомией. Дефицит эстрогенов в период постменопаузы ассоциируется со снижением минеральной плотности костной массы (МПКМ). Эффект эстрогенов на МПКМ является дозозависимым и продолжается, по-видимому, до тех пор, пока проводится заместительная гормональная терапия (ЗГТ). После отмены ЗГТ МПКМ начинает снижаться с такой же скоростью, как и до начала ее проведения. Данные рандомизированного плацебо-контролируемого исследования "Инициатива во имя здоровья женщин" (WHI) и мета-анализ клинических исследований показали, что ЗГТ только эстрогенами или эстрогенами в сочетании с гестагенами у здоровых женщин в период постменопаузы снижает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопоротических переломов. Имеются также ограниченные данные о том, что ЗГТ может предотвратить переломы костей у женщин с низкой МПКТ и/или установленным остеопорозом.

Фармакологическое действие

-&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах дефицита эстрогенов; лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой;


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; профилактика остеопороза в постменопаузе женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к другим препаратам для профилактики остеопороза.


	 Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Показания к применению

Эстрожель® применяют наружно в непрерывном или циклическом режиме. Доза препарата подбирается индивидуально.


	 Минимальная эффективная доза для лечения менопаузальных симптомов составляет 1,25 г геля (0,75 мг эстрадиола) 1 раз в день в течение 21-28 дней в месяц. Для начала и продолжения терапии минимальная эффективная доза должна применяться в течение непродолжительного времени.


	 При использовании геля в форме флакона при одном нажатии на помпу-дозатор высвобождается 1,25 г геля (0,75 мг эстрадиола).


	 Средняя суточная доза составляет 2,5 г геля в день, что соответствует 2 нажатиям на помпу-дозатор (1,5 мг эстрадиола).


	 Применение геля: перед использованием необходимо снять колпачок с флакона и сильно нажать на помпу-дозатор, подставив другую руку для сбора геля. Доза, которая высвобождается при первом нажатии, может быть неточной, поэтому рекомендуется ее выбросить. Флакон рассчитан на 64 нажатия. После 64 нажатий количество геля, которое высвобождается при одном нажатии, может быть меньше, чем нужно, поэтому не рекомендуется использовать флакон после 64 нажатий на помпу-дозатор.


	 Применение препарата Эстрожель® без добавления гестагена возможно только у женщин с удаленной маткой.


	 У женщин с сохраненной (интактной) маткой лечение эстрогенами без прикрытия гестагеном не рекомендуется из-за возможного риска гиперплазии и дисплазии эндометрия.


	 - Лечение женщин в перименопаузе должно проводиться как минимум в течение трех недель подряд с последующим перерывом в течение одной недели в сочетании с пероральным прогестероном, который назначают на 12-14 дней (при 28 дневном цикле). Лечение возможно проводить также с 1 по 25 день месяца в сочетании с пероральным прогестероном. Во время недельного перерыва могут возникнуть кровотечения, обусловленные снижением уровня гормонов. Рекомендуется применять только те гестагены, использование которых разрешено в сочетании с эстрогенами.


	 - у женщин в постменопаузе лечение эстрогенами в сочетании с гестагенами проводится в непрерывном режиме.


	 - длительная монотерапия эстрогенами в непрерывном режиме показана женщинам после гистерэктомии. При отсутствии эндометриоза в анамнезе добавление гестагена женщинам с удаленной маткой не рекомендуется.


	 В зависимости от клинической симптоматики после 2-3 циклов лечения проводится коррекция дозировки:


	 - при появлении симптомов гиперэстрогении, таких как чувство напряжения в молочных железах, чувство вздутия в области живота и таза, тревога, нервозность, агрессивность, необходимо снижение дозы.


	 - при симптомах гипоэстрогении, таких как сохраняющиеся приливы, сухость слизистой оболочки влагалища, головная боль, нарушения сна, астения, склонность к депрессии, доза должна быть увеличена.


	 Если пациентка забыла нанести гель вовремя, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее 12 часов с момента последнего использования. Если прошло более 12 часов, следует дождаться очередного приема. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения.


	 Гель наносится пациенткой самостоятельно, утром или вечером, желательо в одно и тоже время – тонким слоем на чистую, сухую, неповрежденную кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания.


	 Не следует массировать место нанесения геля. Избегать попадание геля на область молочных желез, а также слизистую вульвы или влагалища.


	 Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 минут.


	 Если липкая консистенция сохраняется более 5 минут после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая поверхность кожи. В следующий раз нанесите гель на более обширный участок кожи.


	 Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.

Способ применения и дозы

Возможные побочные реакции при проведении заместительной гормональной терапии, нежелательные реакции перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: часто (от &gt;1/100 до &lt;1/10); нечасто (от &gt;1/1000 до &lt;1/100):


 Часто


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; нервозность, депрессия


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; головная боль


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; боли в области живота, кишечная колика, вздутие живота, тошнота, рвота


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; мышечные судороги, боли в конечностях


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; дисменорея, меноррагии, кровотечения (мажущие кровяные выделения), нарушения менструального цикла, лейкорея


 Нечасто


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; мигрень, головокружение, сонливость


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; тромбоз поверхностных или глубоких вен, тромбофлебит


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; отклонение от нормы функциональных проб печени, аденомы печени, холелитиаз


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; кожная сыпь, зуд, хлоазма


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; артралгия


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; доброкачественные опухоли молочных желез, полипы эндометрия, увеличение размеров миомы матки, эндометриоз, мастодиния, обострение эстроген-зависимых опухолей


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; периферические отеки, задержка натрия, ощущение вздутия, изменения массы тела

Побочные действия

- повышенная чувствительность к эстрадиолу или любому компоненту препарата;


	 - рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе);


	 - эстрогенозависимые злокачественные опухоли (диагностированные, подозреваемые или в анамнезе), например, рак эндометрия;


	 - кровотечения из половых путей неясной этиологии;


	 - нелеченная гиперплазия эндометрия;


	 - идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия)


	 - диагностированные нарушения свертывающей системы крови (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина)


	 - острые или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (например, стенокардия, инфаркт миокарда)


	 - острые заболевания печени или болезни печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме;


	 - порфирия


	 - беременность и период лактации.

Противопоказания

В стандартных дозах препарат Эстрожель® не вызывает чрезмерной стимуляции печеночных ферментов: не оказывает неблагоприятного воздействия на липидный баланс, факторы свертывания (активность фибриногена, антитромбина III), циркулирующие уровни ренина и глобулина, связывающего половые стероиды, в связи с чем не оказывает гипертриглицеридемического, диабетогенного или гипертензивного действия.


	 Метаболизм эстрогенов может повышаться при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, в частности ферментов цитохрома Р450, к которым относятся противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мепробамат, фенилбутазон) и некоторые антимикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).


	 Ритонавир и нелфинавир, также являющиеся мощными ингибиторами, при совместном применении со стероидными гормонами, напротив, проявляют индуцирующий эффект.


	 Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.


	 Трансдермальный путь введения эстрогенов позволяет избежать эффекта первичного прохождения через печень, благодаря чему трансдермальные эстрогены подвергаются меньшему воздействию индукторов микросомальных ферментов печени, чем пероральные.


	 В клинической практике повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению эффекта и изменению характера маточных кровотечений.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Эстрожель® не назначается во время беременности. При наступлении беременности и, если таковая предполагается, лечение следует немедленно прекратить. Угроза выкидыша и подавление лактации не являются показаниями к назначению эстрогенов.


	 Результаты большинства эпидемиологических исследований подтверждают отсутствие тератогенного или фетотоксического эффекта у женщин, непреднамеренно подвергшихся воздействию терапевтических доз эстрогенов.


	 Эстрожель® не назначается в период грудного вскармливания.

Период беременности и лактации

Эстрожель не влияет на способность управлять транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Симптомы: боль в молочных железах, кровотечение, раздражительность.


	 Симптомы, как правило, исчезают при уменьшении объема наносимого геля.

Передозировка

По 80 г препарата во флаконе из полипропилена с помпой-дозатором и полипропиленовой крышкой. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Форма выпуска и упаковка

Хранить при температуре не выше 25 °C


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

3 года


	 Не применять по истечении срока годности.

Срок хранения

По рецепту

 &nbsp;

 Производитель/упаковщик


	 Безен Мэньюфекчуринг Белджиум СА, Бельгия


	 Гроот Бийгаарденстраат 128, 1620, Дрогенбос, Бельгия


 Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения


	 Безен Хелскеа СА, Бельгия


	 Авеню Луис 287


	 1050 Брюссель, Бельгия


 Наименование и адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
	(предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 


	 Представительство компании «Безен Хелскеа Чехия сро в Казахстане»


	 г Алматы, Самал-2, 77 А, офис 3/2 +7&nbsp;701&nbsp;720 38 16


 <a href="mailto:ashalmanova@besins-healthcare.com">ashalmanova@besins-healthcare.com</a>

Эстрожель Алматы

Эстрожель, гель, 0.6 мг / 1 г 80 г ×1

Аналоги

Дивигель, гель, 0.1% 0.5 г ×28

Дивигель, гель, 0.1% 1 г ×28

Климара, пластырь, 3,9 мг ×4

Лензетто, спрей, 1.53 мг / 1 доза 6.5 мл ×1

Лензетто, спрей, 1.53 мг / 1 доза 8.1 мл ×1

Инструкция

Где купить Алматы

Искать в других городах

Цена на препарат Эстрожель в Алматы начинается от 15 000 тг.