Фармадипин: инструкция по применению

1 мл препарата содержит

Активное вещество - нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг,

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Нифедипин.

Код ATХ C08CA05.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата.

Распределения

Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов.

Выведение

Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Нифедипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

- артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Фармадипин^® применять для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к препарату Фармадипин^®. В таких случаях дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто ((≥1/1000 и <1/100), редко ((≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно – не может быть определено из доступных данных.

Часто: головная боль, отек, вазодилатация, запор, ощущение недомогания.

Нечасто: аллергические реакции, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани*), реакции обеспокоенности, расстройства сна, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, тахикардия, усиленное сердцебиение, гипотензия, потеря сознания, носовое кровотечение, заложенность носа, боль в желудочно-кишечном тракте и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, метеоризм, эритема, полиурия, дизурия.

Редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, зуд, крапивница, высыпания, возбуждение, парестезия, дизестезия, гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом), нарушения зрения, диспноэ, мышечные судороги, отеки суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, отеки голени.

Очень редко: анафилактическая/анафилактоидная реакция, сухость во рту, гиперплазия десен (при длительном применении), рвота, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Неизвестно: агранулоцитоз, сонливость, гипостезия, боль в глазах, боль в груди (стенокардия), безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, желтуха, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, пурпура, артралгия, миалгия.

*может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни.

У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.