Феварин Петропавловск

Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотинина обратного захвата ингибиторы селективные. Флувоксамин.

Код АТХ N06AB08

- большой депрессивный эпизод

- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

- повышенная чувствительность к активному веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием с тизанидином и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Лечение флувоксамином может быть начато не ранее, чем через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО или на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (моклобемид, линезолид). Прием препарата Феварин^® следует прекратить не менее чем за 1 неделю до начала терапии любым ингибитором МАО

- одновременный прием с пимозидом и рамелтеоном

- дети и подростки в возрасте до 18 лет (при большом депрессивном эпизоде)

- дети в возрасте до 8 лет (при обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесения вреда самому себе и собственно суицида (связанные с суицидом события). Этот риск существует до наступления стойкой ремиссии. Так как улучшение может не возникнуть в течение первых нескольких недель терапии или более, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до улучшения состояния. Клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические расстройства, для лечения которых назначают флувоксамин, также характеризуются повышенным риском связанных с суицидом событий. Более того, эти состояния могут сопровождаться большими депрессивными расстройствами. Поэтому при лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами они должны находиться под тщательным наблюдением. Пациенты с наличием в анамнезе связанных с суицидом событий и высокой степенью суицидальной идеации до начала лечения имеют больший риск суицидальных мыслей и попыток суицида и за ними необходимо тщательно наблюдать на протяжении всего лечения. На фоне лекарственной терапии необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами и особенно теми, которые относятся к группе высокого риска, особенно в начале терапии и при изменении дозы.

Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы о том, что в случае любого клинического ухудшения, появления суицидальных мыслей или суицидального поведения и необычных изменений в поведении, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу за консультацией.

Педиатрическая популяция

Флувоксамин не назначают детям и подросткам младше 18 лет, за исключением больных с ОКР. Из-за отсутствия клинического опыта, Феварин^® не может быть рекомендован для лечения депрессии у детей. В ситуациях клинической необходимости, когда принято решение о лечении, больного следует тщательно наблюдать на предмет появления суицидальных симптомов.

Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Пациенты в возрасте 18-24 лет

Применение антидепрессантов у взрослых с психическими расстройствами показало повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет, получавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Медикаментозное лечение должно сопровождать тщательное наблюдение за пациентами, особенно в группе с высоким риском, особенно в начале лечения и во время изменения дозы.

Пациенты (и окружающие) должны быть осведомлены о необходимости наблюдения за клиническим ухудшением состояния, развитием суицидальных представлений / поведения и любых ненормальных изменений в поведении, а также в случае возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Пожилые пациенты

Не требуется уменьшения суточной дозы у пожилых пациентов, однако титрование дозы проводят медленнее и всегда с осторожностью.

Акатизия/психомоторное беспокойство

При приеме флувоксамина возможно развитие акатизии, которая характеризуется субьективно неприятным беспокойством и потребностью двигаться, которое часто сопровождается неспособностью больного спокойно сидеть или стоять. Вероятность возникновения этого симптома больше в первые несколько недель лечения. У пациентов, у которых развились такие симптомы, повышение дозы может быть вредно.

Почечная и печеночная недостаточность

Лечение больных с нарушением функции печени или почек, следует начинать с минимальной дозы и под строгим врачебным контролем. В редких случаях при лечении флувоксамином наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз, которое сопровождается клиническими симптомами. В этих случаях лечение нужно прекратить.

Неврологические нарушения

С осторожностью назначают флувоксамин больным с указаниями на судороги в анамнезе. Следует избегать назначения флувоксамина больным с нестабильной эпилепсией. С осторожностью и под строгим контролем назначают флувоксамин больным с контролируемой эпилепсией. При возникновении или учащении судорог лечение прекращают.

Описаны редкие случаи развития серотонинового синдрома или состояния, подобного нейролептическому злокачественному синдрому, особенно во время лечения флувоксамином в комбинации с другими серотонергическими и/или нейролептическими препаратами или в комбинации с бупренорфином или бупренорфин/налоксон. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, лечение флувоксамином необходимо прекратить при появлении таких ситуаций (характеризующихся появлением групп симптомов, таких как гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной нервной системы с возможными колебаниями жизненно важных параметров, изменениями ментального статуса, включая раздражительность, спутанность сознания, повышенную ажитацию, прогрессирующую в делириозные расстройства и кому) и начать соответствующее симптоматическое лечение.

Нарушения метаболизма и питания

Как и при лечении другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, в редких случаях на фоне приема флувоксамина возможно развитие гипонатриемии, которая исчезает после отмены препарата. Некоторые случаи возможно связаны с синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона. В основном эти явления наблюдались у пожилых пациентов.

Может нарушаться контроль уровня глюкозы в крови (гипогликемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. При назначении флувоксамина больным с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз антидиабетических препаратов.

Тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой, наиболее часто наблюдается на фоне лечения флувоксамином. Эти симптомы обычно уменьшаются в первые две недели лечения.

Нарушения зрения

При лечении селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, в том числе, флувоксамином, были описаны случаи мидриаза. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении флувоксамина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или при наличии риска острой закрытоугольной глаукомы.

Гематологические нарушения

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наблюдались внутрикожные кровоизлияния, такие как экхимозы и пурпура, а также другие проявления кровоточивости, такие как, желудочно-кишечное или гинекологическое кровотечения. Поэтому флувоксамин с осторожностью назначают пациентам, принимающим селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, особенно пожилым пациентам и пациентам, одновременно получающим препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, так же как и пациентам с наличием кровотечений в анамнезе и лицам с предрасполагающими состояниями (например при тромбоцитопении или нарушениях коагуляции).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН) могут увеличить риск послеродовых кровотечений.

Сердечно-сосудистые нарушения

При одновременном приеме с флувоксамином концентрации терфенадина, астемизола или цисаприда в плазме крови могут повышаться, что увеличивает риск удлинения интервала QТ/Torsade de Pointes. Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами. При приеме флувоксамина может незначительно снижаться частота сердечных сокращений (на 2-6 ударов в минуту).

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Опыт совместного применения флувоксамина и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении такой комбинации.

Синдром отмены

При прекращении приема флувоксамина возможно возникновение реакций отмены, хотя имеющиеся доклинические и клинические данные не предполагают, что это лечение вызывает зависимость. Наиболее часто при отмене препарата наблюдаются следующие симптомы: головокружение, нарушения функции органов чувств (включая парестезию, расстройства зрения, ощущения удара электрическим током), расстройства сна (включая бессонницу и интенсивные сновидения), раздражительность, ажитацию, спутанность сознания, эмоциональная нестабильность, головная боль, тошнота и/или рвота, диарея, потливость, сердцебиение, тремор и тревога. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно и прекращаются самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в тяжелой форме и/или протекать длительно. Обычно симптомы отмены проявляются в первые несколько дней после прекращения лечения. Поэтому рекомендуется постепенно уменьшать дозу флувоксамина при завершении лечения согласно потребности пациента.

Мания/Гипомания

Флувоксамин используют с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе мании / гипомании. При вступлении пациента в фазу мании следует отменить прием флувоксамина.

Нарушения со стороны кожи

При применении Феварина наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые со смертельным исходом, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск возникновения этого побочного эффекта высок на ранних стадиях лечения. При возникновении кожных реакций прием Феварина необходимо немедленно прекратить, установив за пациентом тщательное наблюдение.

Сексуальная дисфункция

СИОЗС могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции. Были сообщения о длительной сексуальной дисфункции, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение СИОЗС.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Феварин^® нельзя применять в комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы, включая линезолид, по причине риска серотонинового синдрома.

Влияние флувоксамина на окислительный метаболизм других лекарственных средств

Флувоксамин может подавлять метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоэнзимами (CYP) цитохрома Р450. Флувоксамин является мощным ингибитором CYP1А2 и CYP2С19, и в меньшей степени - CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Препараты, которые в значительной степени метаболизируются этими изоферментами, могут иметь более высокие/низкие (например, в случае таких пролекарств, как Клопидогрель) концентрации в плазме активного вещества / метаболита, в случае одновременного назначения с флувоксамином. При необходимости комбинации этих препаратов с флувоксамином лечение начинают или корректируют с наименьшей в сравнении с высокой эффективной дозы. В процессе лечения отслеживают концентрации в плазме, терапевтический ответ и побочные эффекты назначаемых одновременно лекарственных препаратов, и при необходимости дозы препаратов снижают/ увеличивают. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический диапазон.

Рамелтеон

При приеме флувоксамина малеата в виде таблеток немедленного высвобождения в дозе 100 мг 2 раза в день в течение 3 дней до параллельного назначения однократной дозы рамелтеона 16 мг в день и таблеток флувоксамина малеата немедленного высвобождения, показатель AUC рамелтеона увеличивался приблизительно в 190 раз и С макс увеличивалась приблизительно в 70 раз в сравнении с назначением только рамелтеона.

Препараты с узким терапевтическим диапазоном

При одновременном приеме флувоксамина и препаратов с узким терапевтическим диапазоном, (таких как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин, фенитоин, карбамазепин и циклоспорин), пациенты должны тщательно наблюдаться, так как эти препараты подвергаются метаболизму исключительно или комбинацией изоферментов цитохрома, которые ингибируются флувоксамином. При необходимости рекомендуется коррекция дозы этих препаратов. В связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида и его известной способностью пролонгировать интервал QT, одновременный прием пимозида и флувоксамина противопоказан.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики

При одновременном применении флувоксамина наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин, кветиапин), которые в значительной степени метаболизируются цитохромом Р450 1А2. В связи с этим, может быть рекомендовано снижение дозы этих препаратов при инициации терапии флувоксамином.

Бензодиазепины

При одновременном назначении с флувоксамином бензодиазепинов, которые подвергаются окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих бензодиазепинов следует уменьшить во время приема флувоксамина.

Случаи повышения концентрации в плазме

При одновременном приеме с флувоксамином может повышаться концентрация ропинирола в плазме, что может увеличивать риск передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозировки ропинирола во время лечения флувоксамином и после его отмены.

Концентрация пропранолола в плазме при одновременном приеме с флувоксамином повышается, что может потребовать снижение дозы пропранолола.

При применении флувоксамина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени.

Случаи увеличения побочных эффектов

Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности, при одновременном приеме флувоксамина и тиоридазина.

Во время приема флувоксамина уровень кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление в период приема флувоксамина, когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница.

Терфенадин, астемизол, цисаприд, силденафил: см. «Особые указания».

Глюкуронизация

Флувоксамин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина в плазме.

Почечная экскреция

Флувоксамин не изменяет концентрацию атенолола в плазме.

Фармакодинамические взаимодействия

Серотонинергические эффекты флувоксамина могут усиливаться при комбинации с другими препаратами, обладающими серотонинергическим эффектом (триптаны, трамадол, бупренорфин, бупренорфин/налоксон, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, препараты травы зверобоя) и приводить к угрожающему для жизни состоянию. Флувоксамин применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо поддающихся фармакотерапии. Следует учитывать, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты флувоксамина. Поэтому такую комбинацию у пациентов с тяжелой, резистентной к фармакотерапии депрессией, применяют с осторожностью.

При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития кровотечений. Таких пациентов следует тщательно наблюдать.

Как и при использовании других психотропных препаратов, при приеме флувоксамина пациенты должны быть осведомлены о том, что необходимо избегать употребления алкоголя во время лечения.

Флувоксамин не следует применять с ингибиторами моноаминооксидазы, включая линезолид, из-за риска возникновения синдрома серотонина.