Флутисал Шымкент

Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Флуоксетин.

Код ATХ N06AB03

- депрессивные эпизоды тяжёлой степени

- обсессивно-компульсивные расстройства

- булимический невроз, в качестве дополнительной психотерапии для снижения частоты булимии

- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (например, ипрониазид)

- одновременный прием с метопрололом

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Самоубийство / суицидальные мысли: возможны случаи суицидальных мыслей и самоубийства во время терапии флуоксетином или после прекращения лечения. ФЛУТИСАЛ^® должен с осторожностью назначаться пациентам, с риском суицидальных мыслей или попыток самоубийства, или другими психическими расстройствами в анамнезе. При лечении и последующих изменениях дозы необходимо наблюдать за пациентами с высоким риском суицидальных мыслей. Пациентов или ухаживающих за пациентами следует предупредить о необходимости отслеживания любых клинических обострений суицидального поведения или мыслей или необычные изменения в поведении и немедленно обратиться к врачу, если присутствуют эти симптомы.

Сердечно-сосудистые изменения

Флуоксетин следует использовать с осторожностью у пациентов с такими состояниями, как врожденный удлиненный синдром QT или других клинических состояний, которые предрасполагают к аритмиям (например, гипокалиемии, гипомагниемии, брадикардии, острого инфаркта миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточности) или повышенного воздействия флуоксетина (например, печеночная недостаточность) или сопутствующее использование с лекарственными средствами, которые индуцируют удлинение QT и / или пируэтную тахикардию. Если признаки сердечной аритмии возникают во время лечения флуоксетином, лечение должно быть прекращено и выполнено ЭКГ.

Необратимые, неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (например, ипрониазид). Некоторые случаи серьезных и иногда фатальных реакций были зарегистрированы у пациентов, получавшие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). Эти случаи представлены с особенностями, напоминающими синдром серотонина, который может быть диагностирован как нейролептический злокачественный синдром. Поэтому флуоксетин противопоказан в сочетании с ИМАО.

Синдром серотонина или нейролептические злокачественные синдромы

В редких случаях сообщалось о развитии серотонинового синдрома или нейролептических злокачественных синдромоподобных явлений при лечении флуоксетином, особенно в комбинации с другими серотонинергическими (в том числе L-триптофан) и/или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, лечение флуоксетином следует прекратить при возникновении подобных явлений (характеризующихся набором симптомов, таких как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными резкими колебаниями жизненных показателей, изменения психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, крайнее возбуждение, прогрессирующее до бреда и комы) и начать поддерживающее симптоматическое лечение.

Одновременное применение бупренорфина/опиоидов и других серотонинергических средств, таких как ингибиторы МАО, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗС) или трициклические антидепрессанты, может привести к развитию серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния.

Если одновременное лечение бупренорфином/опиоидами и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в период начала лечения и повышения дозы.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нервно-мышечные нарушения и/или желудочно-кишечные симптомы.

При подозрении на серотониновый синдром следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или прекращении терапии в зависимости от тяжести симптомов.

Мания. Антидепрессанты должны с осторожностью использоваться у пациентов с манией/гипоманией. Как и любой антидепрессант, флуоксетин должен быть отменен при возникновении стадии мании.

Кровотечение. Имеются сообщения о кожных кровотечениях, таких как экхимоз и пурпура при приеме СИОЗС. Экхимоз был зарегистрирован как редкое событие во время лечение флуоксетином. Другие геморрагические проявления (например, гинекологические, желудочно-кишечные кровотечения и другие кожные или слизистые кровотечения) сообщалось редко. С осторожностью рекомендуется пациентам, принимающим СИОЗС, особенно в комбинации с пероральными антикоагулянтами и препаратами которые влияют на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики, такие как клозапин, фенотиазины, большинство ТЦА, аспирин, НПВС) или другими препаратами, увеличивающими риск кровотечения, а также у пациентов с нарушением свертываемости крови в анамнезе.

СИОЗС/ИОЗСН могут увеличить риск послеродовых кровотечений.

Судороги. ФЛУТИСАЛ^® должен с осторожностью назначаться пациентам, с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флуоксетина пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией требуют тщательного мониторинга.

Электросудорожная терапия (ЭСТ). Имеются редкие сообщения о длительных судорогах у пациентов, получавших флуоксетин и ЭCT, поэтому рекомендуется осторожность.

Тамоксифен.

Флуоксетин, как мощный ингибитор изофермента CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Поэтому при терапии тамоксифеном применения флуоксетина следует избегать.

Акатизия / психомоторное беспокойство. Использование флуоксетина связано с развитием акатизии, характеризующееся субъективно неприятным или тревожным беспокойством и неспособностью сидеть или стоять на месте, которые происходят в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых развиваются такие симптомы, увеличение дозы может быть вредным.

Диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение с помощью СИОЗС может изменить уровень глюкозы в крови, поэтому необходимо регулировать дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. В процессе лечения может развиться гипогликемия, а по его прекращении - гипергликемия.

Печеночная / почечная недостаточность

Более низкая доза рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При назначении флуоксетина 20 мг/сут в течение 2 месяцев пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<10 мл/мин), требующие диализа, не показала различия в уровнях флуоксетина или норфлуоксетина в плазме по сравнению с пациентами с нормальной почечной недостаточностью.

При появлении сыпи и аллергических реакций прием ФЛУТИСАЛ^® следует прекратить.

Сыпь и аллергическая реакция. Сообщается о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях, иногда серьезных с вовлечением в патологический процесс кожи, почек, печени и легких у пациентов принимавших флуоксетин. В случае возникновения сыпи или других аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует прекратить.

Потеря веса. ФЛУТИСАЛ^® может вызвать снижение веса.

Синдром отмены, наблюдаемый при прекращении приема флуоксетина:

Прекращение флуоксетина обычно приводит к симптомам отмены, такими как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и сильные сны), астения, ажитация или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Обычно данные симптомы являются слабо или умеренно выраженными; однако у некоторых пациентов они могут носить более выраженный характер.

Обычно симптомы возникают в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата. Как правило, эти симптомы разрешаются самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца и более). В связи с этим отмену терапии флуоксетином следует проводить постепенно в течение одной или двух недель, в зависимости от состояния пациента.

Сообщается о мидриазе в связи с приемом флуоксетина, поэтому следует проявлять осторожность при назначении флуоксетина у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или которые подвержены риску острой узкоугольной глаукомы.

Сексуальная дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции. Были случаи сообщения о длительной сексуальной дисфункции, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС.

ФЛУТИСАЛ^® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в разовой дозе, то есть, по существу, без «натрия».

Период полувыведения

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.

Флуоксетин обладает высоким сродством к белкам плазмы, поэтому сочетание флуоксетина с другими препаратами, которые также в значительной степени связываются с белками плазмы, может приводить к изменению их концентраций.

Противопоказанные комбинации

Необратимые неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

Сообщалось о случаях развития серьезных реакций, иногда с летальным исходом у пациентов, получавших СИОЗС в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО).

Данные случаи отмечались проявлениями, подобными серотониновому синдрому (которые могут быть сходны со (или диагностированы) злокачественным нейролептическим синдромом). Ципрогептадин или дантролен могут уменьшить выраженность симптомов. Симптомы взаимодействия препарата с ингибиторами МАО включают: гипертермию, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы с возможным развитием быстрых изменений жизненных показателей, изменения психического состояния, включая спутанность состояния, раздражительность, чрезмерное возбуждение с возможным развитием делирия и комы.

Поэтому прием флуоксетина противопоказан в комбинации с необратимым неселективным ингибитором МАО. Поскольку действие последнего длится в течение двух недель, терапию флуоксетином следует начинать только через две недели после прекращения приема необратимого неселективного ингибитора МАО. Промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом лечения ингибиторами МАО должен быть не менее 5 недель.

Метопролол

Риск нежелательных явлений при приеме метопролола, в том числе чрезмерной брадикардии, может быть увеличен в связи с ингибированием метаболизма флуоксетином.

Не рекомендуемые комбинации

Бупренорфин/опиоиды

Совместный прием флуоксетина с бупренорфином/опиоидами повышает риск серотонинового синдрома, что может привести к потенциально опасным для жизни явлениям.

Тамоксифен

Пониженная эффективность тамоксифена сообщалась в некоторых исследованиях при одновременном приеме с антидепрессантами ИОЗС. Поскольку уменьшение действия тамоксифена не может быть исключено, следует по мере возможности избегать совместного приема мощных ингибиторов CYP2D6 (включая флуоксетин).

Алкоголь

В экспериментальных исследованиях флуоксетин не способствовал повышению концентрации алкоголя в крови, а также усилению действия алкоголя. Однако одновременный прием СИОЗС и алкоголя не рекомендуется.

ИМАО-А, включая линезолид и хлорида метилтионин (метиленовый синий)

При одновременном приеме риск серотонинового синдрома (включая диарею, тахикардию, пот, дрожь, спутанное сознание или кому) увеличивается. Если одновременного приема этих активных веществ с флуоксетином избежать нельзя, следует проводить тщательное клиническое наблюдение, а прием сопутствующих веществ должен начинаться с минимальных рекомендованных доз.

Меквитазин

Риск возникновения нежелательных явлений, связанных с приемом меквитазина (таких, как удлиненный интервал QT) может быть увеличен из-за ингибирования метаболизма флуоксетином.

Комбинации, требующие осторожности

Фенитоин

Изменения в уровнях в крови были отмечены при приеме в сочетании с флуоксетином. В некоторых случаях имели место проявления токсичности. Следует рассмотреть вопрос об использовании консервативных режимов титрования одновременно принимаемого препарата и контроля за клиническим состоянием.

Серотонинергические лекарственные препараты (литий, трамадол, триптаны, триптофан, селегилин (ИМАО-b), зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)

Возможно, проявление умеренно выраженного серотонинового синдрома. Таким образом, совместное использование флуоксетина с этими лекарственными препаратами должно осуществляться с осторожностью при более тесном и более частом клиническом наблюдении.

Удлиненный интервал QT

Совместный прием флуоксетина с лекарственными препаратами, которые продлевают интервал QT, например, антиаритмические препараты классов IA и III, антипсихотические препараты (например, производные феносиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин), антималярийные препараты (особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), следует использовать с осторожностью.

Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (пероральные антикоагулянты, независимо от их механизма, тромбоцитарные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту и НПВП)

Риск кровотечения увеличивается. Следует проводить клинический мониторинг и корректировку дозы флуоксетина при необходимости. Возможно, потребуется корректировка дозы во время терапии флуоксетином и после его прекращения.

Ципрогептадин

Имеются индивидуальные сообщения об уменьшении антидепрессантного действия флуоксетина при приеме в сочетании с ципрогептадином.

Лекарственные препараты, индуцирующие гипонатриемию

Совместный прием флуоксетина с другими средствами, вызывающими гипонатриемию (например, диуретиками, десмопрессином, карбамазепином и окскарбазепином) может привести к увеличению риска развития гипонатриемии.

Лекарственные препараты, снижающие эпилептогенный порог

Судороги являются нежелательным действием флуоксетина. Прием в сочетании с другими средствами, которые могут снизить эпилептический порог (например, ТЦА, другие СИОЗС, фенотиазины, бутирофеноны, мефлохин, хлорохин, бупропион, трамадол), может привести к увеличению риска возникновения судорог.

Другие лекарственные средства, метаболизируемые CYP2D6

Так как флуоксетин-содержащие трициклические антидепрессанты и другие ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗС) являются сильными ингибиторами фермента CYP2D6, сопутствующая терапия с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этого фермента, может привести к взаимодействию с лекарственными средствами, особенно с теми, которые имеют узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон и небиволол), а также с атомоксетином, карбамазепином, трициклическими антидепрессантами и рисперидоном. Лечение препаратами следует начинать с наименьших доз, если пациент одновременно получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 недель.