Фокусин Караганда

Одна капсула содержит

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0,40 мг

вспомогательные вещества: кислоты метакриловой и этилакрилата сополимер (1:1) 30 % дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный водный, тальк.

крышечка и корпус капсулы: азорубин (Е 122), патентованный синий V (Е 131), желатин.

Твердые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом темно-синего цвета и прозрачной крышечкой темно-синего цвета.

Содержимое капсул – микропеллеты от белого до почти белого цвета.

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты.

Альфа1-адреноблокаторы.

Тамсулозин.

Код АТХ G04CA02

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность всасывания препарата ФОКУСИН^® обеспечивается приемом после завтрака или первого приема пищи (в одно и то же время).

Кинетика тамсулозина является линейной.

После однократного приема тамсулозина после приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. Состояние равновесной концентрации достигается после 5 дневного курса, когда С_max у пациентов почти на две трети выше чем после однократного приема препарата. Несмотря, на то, что данный эффект был подтвержден только у пациентов пожилого возраста, те же результаты ожидаемы у молодых пациентов.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение

У людей приблизительно 99 % тамсулозина связывается с белками плазмы, и его объем распределения незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).

Биотрансформация

У тамсулозина отмечается низкий метаболический эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

Регулирование дозировки не является необходимостью при легкой печеночной недостаточности.

Метаболиты не так эффективны и токсичны, как воздействие непосредственно действующего вещества препарата.

Выделение

Taмсулозин и его метаболиты главным образом выделяются с мочой; приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме.

Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 часов (принятого после еды) и 13 часов в стабильной концентрации.

При почечной недостаточности

При заболеваниях почек нет необходимости в снижении дозы.

Применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью, так как исcледование лечения препаратом у данных пациентов не проводилось.

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими α1-адренорецепторами, преимущественно особенно с a_1А и a_1D подтипами. Таким образом достигается расслабление гладких мышц простаты и уретры, которое приводит к уменьшению тонуса и улучшению мочеиспускания.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи. Это приводит к уменьшению симптомов обструкции и облегчению опорожнения. Тамсулозин также уменьшает симптомы наполнения, в развитии которых значительную роль играет нестабильное состояние мочевого пузыря. Эффекты в отношении симптомов наполнения и опорожнения мочеиспускания сохраняется при длительной терапии. Данные эффекты позволяют значительно отсрочить необходимость проведения хирургического лечения или катетеризации.

α1-блокаторы уменьшают артериальное давление, понижая периферическое сопротивление. У пациентов, имеющих нормальное артериальное давление, клиническии значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

- дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).