Форсига Рудный

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Ингибитор натрий-зависимого переносчика глюкозы 2 типа. Дапаглифлозин

Код АТХ A10BK01

Cахарный диабет 2-го типа

Препарат Форсига™ показан взрослым пациентам от 18 лет и старше для лечения недостаточно контролируемого сахарного диабета 2-го типа в сочетании с диетой и физическими нагрузками в качестве:

- монотерапии, когда применение метформина считается нецелесообразным или противопоказанным

- комбинированной терапии в сочетании с другими лекарственными препаратами для лечения диабета 2-го типа

Сердечная недостаточность

Препарат Форсига™ показан взрослым пациентам от 18 лет и старше для лечения симптоматической хронической сердечной недостаточности.

Хроническая болезнь почек

Препарат Форсига™ показан взрослым пациентам от 18 лет и старше для лечения хронической болезни почек.

- повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата

- сахарный диабет 1-го типа

- диабетический кетоацидоз

- почечная недостаточность, при которой расчетная СКФ (рСКФ) ниже 25 мл/мин/1.73 м² (для начала терапии)

- терминальная стадия заболевания почек, требующая диализа (из-за ограниченного опыта проведения клинических исследований)

- наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость

- пациенты, принимающие «петлевые» диуретики или пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания)

- беременность и период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены)

Следует проинформировать врача перед назначением препарата, а также в период терапии препаратом в следующих случаях:

- наличие диабета 1-го типа. Препарат Форсига™ не назначается пациентам с диабетом 1-го типа

- заболевания почек и печени

- очень высокий уровень сахара в крови, что может вызвать обезвоживание

- тошнота (плохое самочувствие), рвота или жар, проблемы с принятием пищи или питьем после начала приема препарата Форсига™

- часто возникающие инфекции мочевыводящих путей

- прием других лекарственных средств для снижения артериального давления (антигипертензивные препараты) и наличие низкого артериального давления (гипотония) в анамнезе

- прием лекарственных средств, способствующих выведению жидкости из организма (диуретики)

- прием других лекарственных средств, способствующих снижению уровня сахара в крови, таких как инсулин или препараты на основе сульфонилмочевины

- прием препаратов лития, поскольку Форсига™ может снижать уровень лития в крови

Пациентам, принимающим препарат Форсига™, следует немедленно обратиться к врачу или в ближайшее медицинское учреждение в следующих случаях:

Диабетический кетоацидоз

- тошнота, боли в желудке, чрезмерная жажда, частое и глубокое дыхание, спутанность сознания, необычная сонливость или усталость, сладкий запах изо рта, сладкий или металлический привкус во рту или посторонний запах мочи или пота, а также быстрая потеря веса при наличии диабета могут быть признаком «диабетического кетоацидоза» - серьезного, иногда опасного для жизни состояния, которое может возникнуть при диабете из-за повышенного уровня «кетоновых тел» в моче или крови, обнаруженного в тестах. Риск развития диабетического кетоацидоза может повышаться при длительном голодании, чрезмерном употреблении алкоголя, обезвоживании, внезапном снижении дозы инсулина или повышении потребности в инсулине из-за серьезного хирургического вмешательства или серьезного заболевания. Во время лечения препаратом Форсига™, диабетический кетоацидоз может развиться даже если уровень сахара в крови в пределах нормы.

В случае подозрения на диабетический кетоацидоз необходимо немедленно обратиться к врачу или ближайшее медицинское учреждение и прекратить прием дапаглифлозина.

Некротический фасциит промежности

- необходимо немедленно обратиться к врачу, если развивается следующая комбинация симптомов: боли, повышенная чувствительность, гиперемия и/или отек гениталий или области между гениталиями и анусом с повышением температуры или плохим самочувствием. Эти симптомы могут быть признаком редкой, но серьезной или даже опасной для жизни инфекции, называемой некротическим фасциитом промежности или гангреной Фурнье, которая вызывает некроз тканей кожи и подкожной клетчатки. Лечение гангрены Фурнье следует начинать незамедлительно.

Фармакодинамические взаимодействия

Диуретики

Дапаглифлозин может дополнить мочегонный эффект тиазидных и петлевых диуретиков и может увеличить риск обезвоживания и гипотензии.

Инсулин и стимуляторы секреции инсулина

Инсулин и стимуляторы секреции инсулина, такие как сульфонилмочевина, вызывают гипогликемию. Таким образом, может потребоваться более низкая доза инсулина или стимулятора секреции инсулина, чтобы уменьшить риск гипогликемии при использовании в сочетании с дапаглифлозином.

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием фермента UGT1A9.

В ходе лабораторных исследований дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Влияние других лекарственных средств на дапаглифлозин

Исследования взаимодействий при приеме однократной дозы дапаглифлозина показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.

После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.

Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты

Дапаглифлозин может усиливать экскрецию лития почками и снижать уровень лития в крови. Концентрацию лития в сыворотке крови следует контролировать чаще после начала приема дапаглифлозина и изменения дозы дапаглифлозина. Пациент должен быть направлен к врачу для последующего контроля концентрации лития в сыворотке крови.

В исследованиях взаимодействий при приеме однократной дозы дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO). Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.

Влияние дапаглифлозина на результаты анализа 1,5-ангидроглюцита (1,5-AG)

Мониторинг гликемического контроля с помощью анализа 1,5-АГ не рекомендуется, поскольку измерения 1,5-АГ являются не показательными при оценке контроля гликемии у пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Рекомендуется использовать альтернативные методы для мониторинга гликемического контроля.

Другие взаимодействия

Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Детская популяция

Исследования фармакокинетики дапаглифлозина у детей не проводились.