Гидрохлоротиазид (гидрохлортиазид) Рудный

Таблетки 25 мг

Одна  таблетка содержит:

активное вещество – гидрохлортиазид (в пересчете на 100 % вещество) –   25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, желатин, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Диуретики. Тиазиды. Гидрохлоротиазид.

Код АТХ C03AA03

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь, мочегонное и натрийуретическое действие проявляется в течение 2 часов после приема, достигает своего пика примерно через 4 часа и сохраняет свое действие в течение 6-12 часов. Абсорбция – 80 %, быстрая. Связь  с  белками  плазмы – 60 – 80 %. Биодоступность – 70 %, TCmax – 2 – 5 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) - путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения составляет 6,4 часа при нормальной функции почек, в случае нарушения функции почек легкой степени  - 11,5 часов, в случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) - 20,7 часов. Проникает через плаценту и выделяется в небольшом количестве в грудное молоко.

Фармакодинамика

Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой ионов калия (в дистальных канальцах ион натрия обменивается на ион калия), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ион натрия выводится либо вместе с ионом хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1 - 2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10 - 12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих лекарственных средств (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.